Azithromycin

S příchodem antibiotik ze skupiny makrolidů a azolidů v lékařské praxi se léčba mnoha infekčních nemocí stala mnohem snazší a hodí se k užívání pouze 3 tablet za tři dny..

Antibiotika v pilulkách, průběh léčby je omezen pouze na tři dávky, obsahují azithromycin.

Antibiotický azithromycin

Azithromycin patří do podskupiny azalidů ze skupiny makrolidů a azalidů. Azolidy jsou málo toxické a mají široké spektrum antimikrobiální aktivity.

Nejběžnějším azalidovým antibiotikem je antimikrobiální léčivo azithromycin..

  • ve vysoké koncentraci - baktericid, lék ničí bakterie;
  • v nízkých koncentracích - bakteriostatický, tj. inhibující růst patogenů.

Schopnost antibiotika léčit infekci za tři dny je vysvětlena jeho schopností akumulovat se v baktericidní koncentraci v ohnisku zánětu za 1-3 hodiny a zůstat na vysoké úrovni po užití léku.

Antibiotika, která jsou opilá pouze 3 dny k léčbě bakteriální infekce, zahrnují léky s obchodními názvy:

  • Sumamed;
  • Chemomycin;
  • Zitrolid;
  • Azivok;
  • Azitrus forte;
  • Azithral
  • Faktor Z;
  • Sumamox;
  • Ecomed;
  • Azithromycin Zentiva.

Nejčastěji jsou předepisována antibiotika pod obchodním názvem Sumamed, Hemomycin, Azithromycin, která se prodávají v ekonomickém balení po 3 tabletách, což stačí na léčbu trvající tři dny..

  • dlouhý poločas;
  • schopnost akumulovat se v lézi ve vyšší koncentraci než v krevní plazmě;
  • postantibiotický účinek.

Postantibiotický účinek

Fenomén postantibiotického účinku spočívá v tom, že po zrušení antibiotika není obnovena schopnost bakterií rozmnožovat se, ale zůstává snížena.

Mnoho antibiotik má postantibiotický účinek, ale nejčastěji to trvá jen několik hodin.

U azithromycinu trvá doba po podání antibiotika 5 - 7 dní.

To znamená, že i týden poté, co byly prášky zrušeny, lék pokračuje v činnosti a účinně ničí patogenní mikroflóru.

Lék není vystaven působení žaludeční šťávy a je dobře vstřebáván v žaludku. Užívání azithromycinu nezpůsobuje závažné vedlejší účinky. A krátký průběh léčby antibiotiky, omezený na 3 tablety, dále snižuje riziko nežádoucího účinku léků.

Díky těmto vlastnostem můžete jednu tabletu denně použít k léčbě antibiotiky se jmény Sumamed, Azitorx, Hemomycin pro léčbu infekcí, omezené na 3 dávky po celou dobu trvání nemoci.

Indikace

Léky se hromadí ve vysokých koncentracích v tkáních mandlí, adenoidů, průdušek, pronikají do prostaty, dalších orgánů močového ústrojí a lidské kůže. Z tohoto důvodu se makrolidy a azalidy používají při léčbě:

  • ORL - orgány - tonzilitida, sinusitida, faryngitida, laryngitida, zánět středního ucha, chronická tonzilitida;
  • nemoci dýchacích cest - tracheitida, bronchitida, pneumonie;
  • genitourinární systém - prostatitida, zánět děložního čípku, chlamydiální uretritida, cervicitida;
  • počáteční fáze boreliózy;
  • spála;
  • kožní infekce - erysipelas, impetigo, dermatitida;
  • nemoci žaludku spojené s přítomností bakterií Helicobacter pylori.

Léky obsahující azithromycin se používají k léčbě onemocnění trávicího systému způsobených bakterií Helicobacter pylori. Antibiotikum v tabletách je předepisováno na 3 dny v kombinaci s jinými prostředky komplexní terapie.

Přečtěte si o použití makrolidů a antibiotik jiných skupin pro bakteriální infekce dýchacích cest a nachlazení na stránce „Antibiotika pro kašel u dospělých“.

Spektrum účinku azithromycinu

Azithromycin, stejně jako jiné makrolidy, se používá při léčbě infekcí jako lék druhé řady pro alergie na beta-laktamová antibiotika, která zahrnují peniciliny, cefalosporiny.

Azithromycin je účinný proti gramnegativní a grampozitivní patogenní mikroflóře i proti atypickým intracelulárním parazitickým mikroorganismům.

To umožňuje použití azithromycinu a léků na něm založených proti atypickým formám pneumonie, genitourinárním infekcím, které jsou způsobeny atypickými intracelulárními parazity - mykoplazmy, chlamydie, legionely.

Pravidla pro užívání azithromycinu

Azithromycin se užívá 1 r / den. Pokud je prášek vynechán, je užíván ve stejný den kdykoli jindy. Další pilulka se opije přesně o 24 hodin později..

Lék se omývá čistou vodou. Nemůžete pít antibiotikum se šťávou, kávou nebo alkoholem.

Lék se užívá mezi jídly na lačný žaludek. Po jídle musí uplynout nejméně 2 hodiny, aby se léčivo úplně vstřebalo.

Schémata pro použití antimikrobiálních látek pro onemocnění různých orgánů se liší. Azitormicin se užívá jednou v dávce 1 000 mg k léčbě chlamydiových infekcí uretritidou a cervicitidou.

K léčbě bakteriálních infekcí dýchacích cest dospělých, komplikací nachlazení, jsou zapotřebí tři 500 mg antibiotické tablety.

Děti dostávají dávku na základě hmotnosti. Při léčbě dětí mladších 12 let nebo vážících méně než 45 kg je výhodnější použít k přípravě suspenze granule.

Jinak je léčebný režim pro faryngitidu, sinusitidu, angínu, laryngitidu, bronchitidu u dětí stejný:

  • příjem jednou denně;
  • po jídle, 2 hodiny nebo jednu hodinu před jídlem.

Azithromycin v léčbě žaludku

Po dobu 3 dnů pijí antibiotické tablety při léčbě žaludečních onemocnění způsobených bakterií Helicobacter pylori. Pro dospělé je dávka 1000 mg najednou.

Azithromycin, pokud se používá proti Helicobacter pylori, je předepisován v kombinaci s jinými léky, nepoužívá se jako monoterapie.

Stejně jako jiná antibiotika mohou i léčiva obsahující azithromycin vyvolat porušení složení normální střevní mikroflóry..

Pro obnovení složení střevní mikroflóry jsou dospělým i dětem předepsány probiotika. Přečtěte si o vlastnostech probiotik v článku "Linex, jak pít s antibiotiky".

A o způsobech, jak obnovit mikroflóru po ukončení léčby - na stránce „Jak obnovit střevní mikroflóru po antibiotikách“.

Kontraindikace pro azithromycin

Stejně jako u každého léku má azithromycin kontraindikace. Nebezpečnou vlastností azithromycinu je možnost jeho negativního účinku na elektrochemickou vodivost srdečního impulsu..

Užívání azithromycinu na krátkou dobu může prodloužit Q-T interval na elektrokardiogramu, což má za následek arytmii.

Mezi další kontraindikace patří:

  • dětský věk do šesti měsíců;
  • selhání ledvin;
  • nemoc jater;
  • období laktace.

U infekcí dýchacího ústrojí, ORL onemocnění během těhotenství, se dává přednost bezpečnějším, pokud jde o vedlejší účinky beta-laktamová antibiotika řady penicilinů nebo cefalosporinů..

V případě alergie na peniciliny však může lékař předepsat antibiotikum ze skupiny makrolidů a azalidů, pokud je zamýšlený přínos pro matku vyšší než možné poškození plodu..

Azithromycinové vedlejší účinky

Vedlejší účinky se vyskytují v 1% případů a projevují se:

  • nadýmání;
  • porucha stolice - průjem, zácpa;
  • cholestatická žloutenka;
  • závrať;
  • bolest na hrudi;
  • tachykardie;
  • bolest hlavy;
  • alergie - kopřivka, zánět spojivek, svědění kůže.

Přestože u starších pacientů není nutná úprava dávky a používá se obvyklé dávkování pro dospělé, je třeba zvážit riziko srdeční arytmie.

Při předávkování antibiotikem je možný výskyt nepříjemných symptomů. Pokud máte nevolnost, zvracení, poškození sluchu, poruchu stolice, měli byste okamžitě přestat užívat tento lék a vyhledat lékaře..

Sumamed

Antibiotikum v tabletách a tobolkách nazývané Sumamed obsahuje azithromycin a používá se v krátké době, sestávající ze tří dávek po dobu 3 až 5 dnů. Droga se prodává jako:

  • dispergovatelné tablety v dávce 1 000, 500, 250, 125 mg;
  • 250 mg tobolky a potahované tablety obsahující 125 a 500 mg azithromycinu.

Nezapomeňte věnovat pozornost tomu, jaké dávkování je uvedeno na obalu s názvem léku. Přestože má antibiotikum nízkou toxicitu, existuje nebezpečí předávkování, zejména u dětí a starších osob.

Lék se široce používá při léčbě dýchacích orgánů, je účinný proti bakteriálním komplikacím způsobeným ARVI.

Přímo proti chřipce a akutním respiračním virovým infekcím je lék k ničemu, ale když je nachlazení zpožděno a komplikováno bronchopneumonií, tonzilitidou, hnisavou sinusitidou, může lékař předepsat Sumamed.

K léčbě bakteriálních komplikací při nachlazení stačí jedno balení 3 tablet tohoto silného antibiotika k potlačení infekce v průduškách, krku, dutinách.

Jedna tableta léku je předepisována dětem každý den po dobu 3 dnů v řadě s infekcemi dýchacího systému. Dávka se vypočítá podle tělesné hmotnosti:

  • od 18 kg do 31 - 250 mg každý;
  • od 31 kg do 45 kg - 375 mg;
  • více než 45 kg, stejně jako u dospělých - 500 mg.

Pro děti do 3 let se přípravek Sumamed předepisuje ve formě prášku pro přípravu roztoků. Na základě podílu 20 mg na kg tělesné hmotnosti.

Hemomycin

Hemomycin 500 tablet, potahované, jsou baleny v balení po 3, vydávaném na lékařský předpis. Na balení je uveden název účinné látky a dávka azithromycinu.

Hemomycin, stejně jako jiné azithromyciny, se používá při postupné léčbě pneumonie. Režim léčby pneumonie:

  • první dva dny - intravenózní podání infuzního roztoku v dávce 500 mg;
  • léky jednou denně po dobu 7 až 10 dnů.

Roztok by měl být injikován kapáním po dobu jedné hodiny nebo více. Léčba by měla být prováděna pouze v nemocnici, protože při použití hemomycinu jsou možné komplikace ze srdce a krevních cév.

Léčba bakteriálních onemocnění orgánů ORL a komplikací nachlazení trvá 3 dny a pro úplné uzdravení stačí užít 3 tablety v dávce 500 mg pro dospělé a pro děti - v dávce předepsané lékařem.

Z faktor

Domácí lék Zi-faktor je k dispozici v 250 mg tobolkách a 500 mg azithromycinových tabletách. Stejně jako jiná antimikrobiální léčiva obsahující azithromycin je Zi-faktor předepsán pro bakteriální onemocnění dýchacího systému, urogenitální infekce, kožní onemocnění.

Z-faktor dobře pomáhá s anginou pectoris a sinusitidou. Bolesti v krku způsobené bolestí v krku zmizí za den. Bolest hlavy, nosní kongesce se sinusitidou rychle vymizí.

Mezi výhody azithromycinu patří jeho levná cena ve srovnání s jinými antibakteriálními činidly. Domácí přípravky obsahující azithromycin nejsou o nic méně účinné než patentované léky Sumamed a stojí téměř třikrát méně.

Návod k použití azithromycinu (Azithromycin)

Držitel rozhodnutí o registraci:

Lékové formy

reg. No: LP-000887 ze dne 18.10.11 - aktuální
Azithromycin
reg. No: LP-000887 ze dne 18.10.11 - aktuální

Uvolňovací forma, balení a složení léčiva Azithromycin

Kapsle1 čepice.
azithromycin250 mg

3 ks. - obaly z tvarovaných buněk (1) - kartonové obaly.
3 ks. - obrysové buněčné balíčky (2) - kartonové obaly.

Kapsle1 čepice.
azithromycin500 mg

3 ks. - obaly z tvarovaných buněk (1) - kartonové obaly.
3 ks. - obrysové buněčné balíčky (2) - kartonové obaly.

farmaceutický účinek

Bakteriostaticky působí širokospektré antibakteriální léčivo ze skupiny makrolidů-azalidů. Vazbou na 50S ribozomovou podjednotku inhibuje translokaci peptidu ve fázi translace, inhibuje syntézu proteinu, zpomaluje růst a reprodukci bakterií a má baktericidní účinek ve vysokých koncentracích. Působí na extra- a intracelulární patogeny.

Mikroorganismy mohou být zpočátku rezistentní na antibiotikum nebo mohou na něj získat rezistenci.

Stupnice citlivosti mikroorganismů na azithromycin (minimální inhibiční koncentrace (MIC), mg / l):

MikroorganismyMIC, mg / l
CitlivýUdržitelný
Staphylococcus spp.≤ 1> 2
Staphylococcus spp. skupiny A, B, C, G≤ 0,25> 0,5
Streptococcus pneumoniae≤ 0,25> 0,5
Haemophilus influenzae≤0,12> 4
Moraxella catarrhalis≤ 0,5> 0,5
Neisseria gonorrhoeae≤ 0,25> 0,5

aerobní grampozitivní mikroorganismy: Staphylococcus aureus (citlivý na methylcillin), Streptococcus pneumoniae (citlivý na penicilin), Streptococcus pyogenes;

aerobní gramnegativní mikroorganismy: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

anaerobní mikroorganismy: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

Ostatní: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Středně citlivý nebo necitlivý:

aerobní grampozitivní mikroorganismy: Streptococcus pneumoniae (středně citlivé nebo rezistentní na penicilin).

aerobní grampozitivní mikroorganismy: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (rezistentní na methicilin), Staphylococus aureus (včetně kmenů citlivých na methicilin), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. skupina A (beta hemolytická). Azithromycin není účinný proti kmenům gram-pozitivních bakterií rezistentních na erytromycin.

Skupina Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je azithromycin dobře absorbován a rychle distribuován v těle. Biologická dostupnost po jednorázové dávce 0,5 g - 37% (účinek „prvního průchodu“ játry), C max po perorálním podání 0,5 g - 0,4 mg / l, doba k dosažení maximální koncentrace (TC max) - 2-3 hodiny.

Koncentrace v tkáních a buňkách je 10-50krát vyšší než v krevním séru. Vd - 31,1 l / kg, vazba na plazmatické proteiny je nepřímo úměrná koncentraci v krvi a zanechává 7-50%.

Azithromycin je odolný vůči kyselinám a lipofilní. Snadno prochází histohematogenními bariérami, dobře proniká do dýchacích cest, genitourinárních orgánů a tkání, vč. do prostaty, kůže a měkkých tkání. Je také transportován do místa infekce fagocyty (polymorfonukleární leukocyty a makrofágy), kde je uvolňován v přítomnosti bakterií. Proniká skrz buněčné membrány a vytváří v nich vysoké koncentrace, což je zvláště důležité pro eradikaci intracelulárních patogenů. V ohniscích infekce jsou koncentrace o 24-34% vyšší než ve zdravých tkáních a korelují se závažností zánětlivého procesu. Zůstává v účinných koncentracích po dobu 5-7 dnů po poslední dávce.

Je demethylován v játrech, výsledné metabolity jsou neaktivní. Isoenzymy CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 se podílejí na metabolismu azithromycinu, jehož je inhibitorem. Plazmatická clearance - 630 ml / min: T 1/2 mezi 8 a 24 hodinami po podání - 14-20 hodin, T 1/2 v rozmezí od 24 do 72 hodin - 41 hodin.

Více než 50% azithromycinu se ve střevech vylučuje nezměněné, 6% - ledvinami. Příjem potravy významně mění zvýšení Cm farmakokinetiky (o 31%), AUC se nemění.

U starších mužů (65–85 let) se farmakokinetické parametry nemění, u žen se Cmax zvyšuje (o 30-50%).

Indikace pro léčivo Azithromycin

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na léčivo:

  • infekce horních cest dýchacích a ORL orgánů: faryngitida, angína, zánět vedlejších nosních dutin, zánět středního ucha;
  • infekce dolních cest dýchacích: akutní bronchitida, exacerbace chronické bronchitidy, pneumonie, vč. způsobené atypickými patogeny;
  • infekce kůže a měkkých tkání: běžné akné střední závažnosti, erysipelas, impetigo, sekundárně infikované dermatózy;
  • počáteční stadium lymské choroby (borelióza) - erythema migrans (erythema migrans);
  • infekce močových cest způsobené Chlamydia trachomatis (uretritida, cervicitida).
Otevřete seznam kódů ICD-10
ICD-10 kódIndikace
A31.0Plicní infekce mykobakteriemi
A46Erysipelas
A48.1Legionářská nemoc
A56.0Chlamydiové infekce dolních močových cest
A56.1Chlamydiové infekce pánevních orgánů a jiných genitourinárních orgánů
A56.4Chlamydiální faryngitida
A69.2Lymeova choroba
H66Hnisavý a nespecifikovaný zánět středního ucha
J00Akutní nazofaryngitida (rýma)
J01Akutní sinusitida
J02Akutní faryngitida
J03Akutní tonzilitida
J04Akutní laryngitida a tracheitida
J15Bakteriální pneumonie nezařazená jinde
J16Zánět plic způsobený jinými infekčními činiteli, nezařazené jinde
J16.0Chlamydiální pneumonie
J20Akutní zánět průdušek
J31Chronická rýma, nasofaryngitida a faryngitida
J32Chronická sinusitida
J35.0Chronická tonzilitida
J37Chronická laryngitida a laryngotracheitida
J42Chronická bronchitida nespecifikovaná
L01Impetigo
L02Kůže absces, furuncle a carbuncle
L03Phlegmon
L08,0Pyoderma
L30.3Infekční dermatitida (infekční ekzém)
L70Akné
N30Cystitida
N34Uretritida a uretrální syndrom
N72Zánětlivé onemocnění děložního čípku (včetně cervicitidy, endocervicitidy, exocervicitidy)

Dávkovací režim

Azithromycin se užívá perorálně 1krát denně, 500 mg, bez ohledu na příjem potravy.

Dospělí (včetně starších osob) a děti starší 12 let s hmotností nad 45 kg

Pro infekce horních a dolních dýchacích cest, ORL orgánů, kůže a měkkých tkání: 500 mg 1 čas / den po dobu 3 dnů (kurzová dávka - 1,5 g).

Pro běžné akné střední závažnosti: 2 čepice. 250 mg 1 čas / den po dobu 3 dnů, pak 250 mg 2krát týdně po dobu 9 dnů. Dávka dávky - 6,0 g.

U migrantů erythema: první den současně 2 čepice. 500 mg, poté od 2. do 5. dne, 500 mg denně. Dávka dávky 3,0 g.

Pro infekce močových cest způsobené Chlamydia trachomatis (uretritida, cervicitida): 2 kapsle najednou. 500 mg každý.

Předepisování u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin: u pacientů se středně těžkým poškozením funkce ledvin (CC> 40 ml / min) není nutná korekce.

Vedlejší účinek

Z trávicí soustavy: nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, volné stolice, plynatost, poruchy trávení, anorexie, zácpa, změna barvy jazyka, pseudomembranózní kolitida, cholestatická žloutenka, hepatitida, změny laboratorních parametrů funkce jater, selhání jater, jaterní nekróza (možná fatální).

Alergické reakce: svědění, kožní vyrážky, angioedém, kopřivka, fotocitlivost, anafylaktická reakce (ve vzácných případech fatální), multiformní erytém, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nscrolýza.

Z kardiovaskulárního systému: palpitace, arytmie, komorová tachykardie, prodloužený interval QT, obousměrná komorová tachykardie.

Z nervového systému: závratě / závratě, bolesti hlavy, křeče, ospalost, parestezie, astenie, nespavost, hyperaktivita, agresivita, úzkost, nervozita.

Z smyslů: tinnitus, reverzibilní sluchové postižení až hluchota (při dlouhodobém užívání vysokých dávek), zhoršené vnímání chuti a vůně.

Z oběhového a lymfatického systému: trombocytopenie, neutropenie, eosinofilie.

Z muskuloskeletálního systému: artralgie.

Z genitourinárního systému: intersticiální nefritida, akutní selhání ledvin.

Ostatní: vaginitida, kandidóza.

Kontraindikace pro použití

  • závažné poškození jater a / nebo ledvin;
  • děti do 12 let s tělesnou hmotností menší než 45 kg (pro tuto lékovou formu);
  • kojení;
  • současný příjem s ergotaminem a dihydroergotaminem;
  • přecitlivělost na antibiotika makrolidové skupiny.
  • středně závažné poškození funkce jater a ledvin;
  • s arytmiemi nebo predispozicí k arytmiím a prodloužením QT intervalu;
  • s kombinovaným použitím terfenadinu, warfarinu, digoxinu.

Aplikace během těhotenství a laktace

Azithromycin během těhotenství se doporučuje používat pouze v případech, kdy očekávaný přínos jeho užívání pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Během léčby azithromycinem je kojení pozastaveno.

Žádost o porušení funkce jater

Aplikace pro zhoršenou funkci ledvin

Kontraindikováno při těžkém selhání ledvin.

U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC> 40 ml / min) není nutná žádná korekce..

Aplikace u dětí

Použití u starších pacientů

speciální instrukce

Pokud je vynechán příjem antibiotik, měla by být vynechána dávka co nejdříve a následné dávky by měly být užívány v intervalech 24 hodin..

Po přerušení léčby azithromycinem mohou hypersenzitivní reakce u některých pacientů přetrvávat dlouhou dobu a mohou vyžadovat specifickou terapii pod lékařským dohledem.

Vliv na schopnost řídit vozidla a používat mechanismy

Vzhledem k pravděpodobnosti vedlejších účinků centrálního nervového systému je třeba při řízení a obsluze strojů postupovat opatrně.

Předávkovat

Příznaky: dočasná ztráta sluchu, nevolnost, zvracení, průjem.

Léková interakce

Antacida neovlivňují biologickou dostupnost azithromycinu, ale snižují maximální koncentraci v krvi o 30%, takže by se léčivo mělo užívat alespoň 1 hodinu před nebo 2 hodiny po užití těchto léků a potravin.

Při parenterálním podání azithromycin neovlivňuje koncentraci cimetidinu, efavirenzu, flukonazolu, indinaviru, midazolamu, triazolamu, ko-trimoxazolu (sulfamethoxazol + trimethoprim) v plazmě při současném podávání, avšak při předepisování azithromycinu pro perorální podání by neměla být vyloučena.

Je-li to nutné použít spolu s cyklosporinem, doporučuje se kontrolovat obsah cyklosporinu v krvi..

Při užívání digoxinu a azithromycinu je nutné kontrolovat koncentraci digoxinu v krvi, protože mnoho makrolidů zvyšuje absorpci digoxinu ve střevě, čímž zvyšuje jeho koncentraci v krevní plazmě.

Pokud je nutné brát to společně s warfarinem, doporučuje se pečlivě sledovat protrombinový čas.

Současné užívání terfenadinu a antibiotik třídy makrolidů způsobuje arytmii a prodloužení QT intervalu. Na základě toho nelze výše uvedené komplikace při společném užívání terfenadinu a azithromycinu vyloučit. Protože existuje možnost inhibice izoenzymu CYP3A4 azithromycinem v parenterální formě, pokud se používá spolu s cyklosporinem, terfenadinem, námelovými alkaloidy, cisapridem, pimozidem, chinidinem, astemizolem a dalšími léky, k jejichž metabolismu dochází za účasti tohoto izoenzymu, je třeba při podávání azcinu do této interakce brát v úvahu uvnitř.

Při kombinovaném použití azithromycinu a zidovudinu neovlivňuje azithromycin farmakokinetické parametry zidovudinu v krevní plazmě ani vylučování zidovudinu ledvinami a jeho glukuronidovaným metabolitem. Koncentrace aktivního metabolitu, fosforylovaného zidovudinu, se však zvyšuje v mononukleárních buňkách periferních cév. Klinický význam tohoto nálezu není jasný..

Při současném podávání makrolidů s ergotaminy a dihydroergotaminem je možný jejich toxický účinek.

Podmínky skladování léku Azithromycin

Skladujte na suchém, tmavém místě, mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Azithromycin (500 mg)

Instrukce

  • ruština
  • қazaқsha

Jméno výrobku

Mezinárodní nechráněné jméno

Léková forma

Potahované tablety 250 mg a 500 mg

Složení

Jedna tableta obsahuje

účinná látka - azithromycin dihydrát 262,020 mg a 524,040 mg

(odpovídá azithromycinu 250 mg a 500 mg),

pomocné látky: bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, sodná sůl kroskarmelosy, předželatinovaný škrob, hypromelóza, laurylsulfát sodný, stearát hořečnatý, čištěná voda **,

složení skořepiny Opadri bílé 31K58902: monohydrát laktózy, hypromelóza 15 cp, oxid titaničitý (E 171), triacetin.

** - během výroby se vypařuje

Popis

Tablety ve tvaru tobolky, s bikonvexním povrchem, potahované, bílé nebo nažloutlé, s vyrytým „AZ“ a „250“ na jedné straně a hladkým na druhé straně (pro dávku 250 mg).

Tablety ve tvaru tobolky s bikonvexním povrchem, bílé nebo nažloutlé potahované tablety, na jedné straně vyryté „AZ“ a „500“ a na druhé straně hladké (pro dávku 500 mg).

Farmakoterapeutická skupina

Antimikrobiální látky pro systémové použití. Makrolidy, linkosamidy a streptograminy. Makrolidy. Azithromycin.

ATX kód J01FA10

farmaceutický účinek

Farmakokinetika

Po perorálním podání je azithromycin dobře absorbován a rychle distribuován v těle. Po jednorázové dávce 250 mg a 500 mg biologické dostupnosti - 37% (efekt "prvního průchodu") se maximální koncentrace (0,4 mg / l) v krvi vytvoří za 2 - 3 hodiny, zdánlivý distribuční objem - 31, 1 l / kg, vazba s proteiny je nepřímo úměrný koncentraci v krvi a je 7-50%. Proniká skrz buněčné membrány (účinné pro infekce způsobené intracelulárními patogeny). Fagocyty je transportován do místa infekce, kde je uvolňován v přítomnosti bakterií. Snadno prochází histohematogenními bariérami a vstupuje do tkání. Koncentrace v tkáních a buňkách je 10-50krát vyšší než v plazmě a v centru pozornosti infekce - 24-34% více než ve zdravých tkáních.

Eliminace azithromycinu z krevní plazmy probíhá ve dvou fázích: poločas je 14-20 hodin v rozmezí od 8 do 24 hodin po užití léku a 41 hodin v rozmezí od 24 do 72 hodin, což umožňuje použití léku jednou denně. Poločas tkání je mnohem delší. Terapeutická koncentrace azithromycinu trvá až 5 až 7 dní po poslední dávce. Azithromycin se vylučuje hlavně nezměněný - 50% střevy, 6% ledvinami. Demethylovaný v játrech, ztrácí aktivitu.

Farmakodynamika

Azithromycin je širokospektrální bakteriostatické antibiotikum ze skupiny makrolidů - azalidů. Má široké spektrum antimikrobiálních účinků. Mechanismus účinku azithromycinu je spojen s potlačením syntézy proteinů mikrobiální buňky. Vazbou na 5OS podjednotku ribozomu inhibuje transkripci peptidu ve fázi translace a potlačuje syntézu proteinu, zpomaluje růst a reprodukci bakterií. Má baktericidní účinek ve vysokých koncentracích.

Azithromycin je účinný proti řadě gram-pozitivních, gram-negativních, anaerobů, intracelulárních a dalších mikroorganismů.

Mikroorganismy mohou být zpočátku rezistentní na působení azithromycinu nebo mohou na něj získat rezistenci.

Ve většině případů citlivé mikroorganismy

1. Gram-pozitivní aeroby

Staphylococcus aureus Meticicin - senzitivní

Streptococcus pneumoniae Penicilin - citlivý

2. Gramnegativní aeroby