Farmakologická skupina - peniciliny

Léky podskupiny jsou vyloučeny. Umožnit

Popis

Peniciliny (penicilina) - skupina antibiotik produkovaných mnoha druhy plísní rodu Penicillium, působících proti většině gram-pozitivních, jakož i proti některým gram-negativním mikroorganismům (gonokoky, meningokoky a spirochety). Peniciliny patří k tzv. beta-laktamová antibiotika (beta-laktamy).

Beta-laktamy jsou velká skupina antibiotik, která mají společnou přítomnost čtyřčlenného beta-laktamového kruhu ve struktuře molekuly. Beta-laktamy zahrnují peniciliny, cefalosporiny, karbapenemy, monobaktamy. Beta-laktamy jsou nejpočetnější skupinou antimikrobiálních léků používaných v klinické praxi a zaujímá přední místo v léčbě nejnáročnějších nemocí..

Historické informace. V roce 1928 anglický vědec A. Fleming, který pracoval v nemocnici sv. Marie v Londýně, objevil schopnost zelené vláknité houby (Penicillium notatum) způsobovat smrt buněčných kultur stafylokoky. Účinnou látkou houby, která má antibakteriální aktivitu, byl A. Fleming nazýván penicilin. V roce 1940 v Oxfordu skupina vědců vedená H.V. Flory a E.B. Cheyna izolovala významné množství prvního penicilinu z kultury Penicillium notatum. V roce 1942 vynikající ruský badatel Z.V. Yermolyeva obdržela penicilin z houby Penicillium crustosum. Prakticky neomezené množství benzylpenicilinu (penicilin G) je k dispozici pro klinické použití od roku 1949.

Skupina penicilinů zahrnuje přírodní sloučeniny produkované různými druhy plísní Penicillium a řadu polosyntetických. Peniciliny (stejně jako jiné beta-laktamy) mají baktericidní účinek na mikroorganismy.

Mezi nejčastější vlastnosti penicilinů patří: nízká toxicita, široký rozsah dávek, zkřížená alergie mezi všemi peniciliny a částečně cefalosporiny a karbapenemy.

Antibakteriální účinek beta-laktamů je spojen s jejich specifickou schopností narušit syntézu bakteriální buněčné stěny.

Buněčná stěna bakterií má tuhou strukturu, dává mikroorganismům tvar a chrání je před zničením. Je založen na heteropolymeru - peptidoglykanu, který se skládá z polysacharidů a polypeptidů. Její zesíťovaná síťová struktura dává buněčné stěně sílu. Složení polysacharidů zahrnuje takové aminokyseliny, jako je N-acetylglukosamin, stejně jako kyselina N-acetylmuramová, která se nachází pouze u bakterií. Krátké peptidové řetězce jsou spojeny s aminokyselinami, včetně některých L- a D-aminokyselin. U grampozitivních bakterií obsahuje buněčná stěna 50–100 vrstev peptidoglykanu, v gramnegativních bakteriích - 1–2 vrstvách.

V procesu biosyntézy peptidoglykanu se podílí asi 30 bakteriálních enzymů, tento proces sestává ze 3 fází. Předpokládá se, že peniciliny narušují pozdní stádium syntézy buněčné stěny a brání tvorbě peptidových vazeb inhibicí enzymu transpeptidázy. Transpeptidáza je jedním z proteinů vázajících penicilin, se kterými interagují beta-laktamová antibiotika. Proteiny vázající penicilin - enzymy podílející se na konečných stádiích tvorby bakteriální buněčné stěny, kromě transpeptidáz, zahrnují karboxypeptidázy a endopeptidázy. Všechny bakterie je mají (například Staphylococcus aureus má 4, Escherichia coli má 7). Peniciliny se vážou na tyto proteiny různou rychlostí za vzniku kovalentní vazby. V tomto případě dochází k inaktivaci proteinů vázajících penicilin, je narušena síla bakteriální buněčné stěny a buňky podléhají lýze.

Farmakokinetika. Při perorálním podání se peniciliny absorbují a distribuují v celém těle. Peniciliny dobře pronikají do tkání a tělních tekutin (synoviální, pleurální, perikardiální, žlučová), kde rychle dosahují terapeutických koncentrací. Výjimkou je mozkomíšní mok, vnitřní prostředí oka a tajemství prostaty - zde je koncentrace penicilinů nízká. Koncentrace penicilinů v mozkomíšním moku se může lišit v závislosti na podmínkách: normálně - méně než 1% sérum, při zánětu se může zvýšit až na 5%. Terapeutické koncentrace v mozkomíšním moku se vytvářejí s meningitidou a podáváním léků ve vysokých dávkách. Peniciliny jsou rychle vylučovány z těla, hlavně ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Jejich poločas je krátký (30-90 min), koncentrace v moči je vysoká.

Existuje několik klasifikací léčiv patřících do skupiny penicilinů: podle molekulární struktury, podle zdroje produkce, podle spektra aktivity atd..

Podle klasifikace předložené D.A. Kharkevich (2006), peniciliny se dělí takto (klasifikace je založena na řadě charakteristik, včetně rozdílů v produkčních cestách):

I. Přípravky penicilinů získané biologickou syntézou (biosyntetické peniciliny):

I.1. Pro parenterální podání (zničené v kyselém prostředí žaludku):

benzylpenicilin (sodná sůl),

benzylpenicilin (draselná sůl);

benzylpenicilin (novokainová sůl),

I.2. Pro enterální podání (odolné vůči kyselinám):

fenoxymethylpenicilin (penicilin V).

II. Polosyntetické peniciliny

II.1. Pro parenterální a enterální podání (odolné vůči kyselinám):

- odolný vůči působení penicilinázy:

oxacillin (sodná sůl),

- široké spektrum akcí:

II.2. Pro parenterální podání (zničené v kyselém prostředí žaludku)

- široké spektrum akcí, včetně Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilin (disodná sůl),

II.3. Pro enterální podání (odolné vůči kyselinám):

karbenicilin (indanyl sodný),

Podle klasifikace penicilinů podle I.B. Mikhailov (2001), peniciliny lze rozdělit do 6 skupin:

1. Přírodní peniciliny (benzylpeniciliny, biciliny, fenoxymethylpenicilin).

2. Isoxazolpeniciliny (oxacillin, cloxacillin, flucloxacillin).

3. Amidinopeniciliny (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin).

4. Aminopeniciliny (ampicilin, amoxicilin, thalamicilin, bacampicilin, pivampicilin).

5. Karboxypeniciliny (karbenicilin, karfecilin, karindacilin, tikarcilin).

6. Ureidopeniciliny (azlocilin, mezlocilin, piperacilin).

Při vytváření klasifikace uvedené ve Federálních směrnicích (Formulary System), vydání VIII, byly brány v úvahu zdroje produkce, spektrum účinku a kombinace s beta-laktamázami..

benzylpenicilin (penicilin G),

fenoxymethylpenicilin (penicilin V),

3. Rozšířené spektrum (aminopeniciliny):

4. Aktivní proti Pseudomonas aeruginosa:

5. V kombinaci s inhibitory beta-laktamázy (chráněné inhibitorem):

Přírodní (přírodní) peniciliny Jsou to antibiotika s úzkým spektrem účinku, která ovlivňují grampozitivní bakterie a koky. Biosyntetické peniciliny se získávají z kultivačního média, na kterém se pěstují určité kmeny plísní (Penicillium). Existuje několik druhů přírodních penicilinů, mezi nejaktivnější a nejtrvalejší z nich patří benzylpenicilin. V lékařské praxi se benzylpenicilin používá ve formě různých solí - sodíku, draslíku a novokainu.

Všechny přírodní peniciliny mají podobnou antimikrobiální aktivitu. Přírodní peniciliny se ničí beta-laktamázami, a proto jsou neúčinné pro léčbu stafylokokových infekcí, protože ve většině případů stafylokoky produkují beta-laktamázy. Jsou účinné zejména proti grampozitivním mikroorganismům (včetně Streptococcus spp., Včetně Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gramnegativním kokům (Neisseria meningitrobioidis), spp., Fusobacterium spp.), spirochety (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramnegativní organismy jsou obecně rezistentní, s výjimkou Haemophilus ducreyi a Pasteurella multocida. Pokud jde o viry (původci chřipky, poliomyelitida, neštovice atd.), Mycobacterium tuberculosis, původce amebiázy, rickettsie a hub, peniciliny jsou neúčinné.

Benzylpenicilin je aktivní hlavně proti grampozitivním kokům. Antibakteriální spektra benzylpenicilinu a fenoxymethylpenicilinu jsou téměř identická. Benzylpenicilin je však 5-10krát účinnější než fenoxymethylpenicilin proti citlivé Neisseria spp. a pár anaerobů. Fenoxymethylpenicilin je předepsán pro mírné infekce. Aktivita přípravků penicilinu je stanovena biologicky antibakteriálním účinkem na určitý kmen Staphylococcus aureus. Jednotkou účinku (1 U) je aktivita 0,5988 μg chemicky čisté krystalické sodné soli benzylpenicilinu.

Významnou nevýhodou benzylpenicilinu je jeho nestabilita na beta-laktamázy (s enzymatickým štěpením beta-laktamového kruhu beta-laktamázami (penicilinázy) s tvorbou kyseliny penicillanové, antibiotikum ztrácí svoji antimikrobiální aktivitu), nevýznamná absorpce v žaludku (způsobuje relativně nízkou potřebu injekčních cest podání) proti většině gramnegativních mikroorganismů.

Za normálních podmínek přípravky na bázi benzylpenicilinu špatně pronikají do mozkomíšního moku, avšak při zánětu meninges se zvyšuje propustnost přes BBB.

Benzylpenicilin, používaný ve formě snadno rozpustných sodných a draselných solí, působí krátce - 3-4 hodiny, protože rychle se vylučuje z těla, a to vyžaduje časté injekce. V tomto ohledu byly pro použití v lékařské praxi navrženy špatně rozpustné soli benzylpenicilinu (včetně novokainové soli) a benzathin benzylpenicilinu..

Prodloužené formy benzylpenicilinu nebo depotních penicilinů: Bicilin-1 (benzathin benzylpenicilin), jakož i kombinované léky na nich založené - Bicillin-3 (benzathin benzylpenicilin + benzylpenicilin sodný + benzylpenicilin novokainová sůl + 5 benzylpenicilin benzylpenicillin benzyl novocain + 5) ), jsou suspenze, které lze podávat pouze intramuskulárně. Pomalu se vstřebávají z místa vpichu a vytvářejí sklad ve svalové tkáni. To umožňuje udržovat koncentraci antibiotika v krvi po významnou dobu a tím snížit frekvenci podávání léčiva.

Všechny benzylpenicilinové soli se používají parenterálně, protože jsou zničeny v kyselém prostředí žaludku. Z přírodních penicilinů má fenoxymethylpenicilin (penicilin V) pouze kyselé vlastnosti, i když jen slabě. Fenoxymethylpenicilin se chemicky liší od benzylpenicilinu přítomností fenoxymethylové skupiny v molekule místo benzyl.

Benzylpenicilin se používá k infekcím způsobeným streptokoky, včetně Streptococcus pneumoniae (pneumonie získaná v komunitě, meningitida), Streptococcus pyogenes (streptokoková tonzilitida, impetigo, erysipel, šarlatová horečka, endokarditida) a meningokokové infekce. Benzylpenicilin je zvolené antibiotikum v léčbě záškrtu, plynové gangrény, leptospirózy a lymské choroby.

Biciliny jsou indikovány především tehdy, když je nutné udržovat účinné koncentrace v těle po dlouhou dobu. Používají se pro syfilis a jiná onemocnění způsobená bledým treponémem (yaws), streptokokové infekce (kromě infekcí způsobených streptokoky skupiny B) - akutní tonzilitida, šarlatová horečka, infekce rány, erysipelas, revmatismus, leishmanióza.

V roce 1957 byla z přírodních penicilinů izolována kyselina 6-aminopenicillanová a na jejím základě byl zahájen vývoj polosyntetických léčiv..

Kyselina 6-aminopenicillanová je základem molekuly všech penicilinů („jádro penicilinu“) - komplexní heterocyklické sloučeniny sestávající ze dvou kruhů: thiazolidinu a beta-laktamu. Vedlejší radikál je spojen s beta-laktamovým kruhem, který určuje základní farmakologické vlastnosti výsledné molekuly léčiva. U přírodních penicilinů závisí struktura radikálu na složení média, na kterém Penicillium spp..

Semisyntetické peniciliny se vyrábějí chemickou modifikací připojením různých radikálů k molekule kyseliny 6-aminopenicillanové. Takto byly získány peniciliny s určitými vlastnostmi:

- rezistentní vůči působení penicilináz (beta-laktamázy);

- kyselinově rychlý, účinný při orálním podání;

- Široké spektrum.

Isoxazolepeniciliny (isoxazolyl peniciliny, penicilináza stabilní, antistafylokokové peniciliny). Většina stafylokoků produkuje specifický enzym beta-laktamáza (penicilináza) a jsou rezistentní vůči benzylpenicilinu (80 až 90% kmenů Staphylococcus aureus tvoří penicilinázu).

Hlavním antistafylokokovým lékem je oxacilin. Do skupiny léčiv rezistentních na penicilinázu rovněž patří cloxacillin, flucloxacillin, methicillin, nafcillin a dicloxacillin, které vzhledem k vysoké toxicitě a / nebo nízké účinnosti nezjistily klinické použití..

Spektrum antibakteriálního účinku oxacilinu je podobné spektru benzylpenicilinu, ale vzhledem k rezistenci oxacilinu na penicilinázu je aktivní proti stafylokokům vytvářejícím penicilinázu, které jsou rezistentní vůči benzylpenicilinu a fenoxymethylpenicilinu, jakož i rezistentním na jiná antibiotika..

Aktivitou proti grampozitivním kokům (včetně stafylokoků, které neprodukují beta-laktamázu), isoxazolepeniciliny, vč. oxacilin, jsou významně horší než přírodní peniciliny, takže u nemocí způsobených mikroorganismy citlivými na benzylpenicilin jsou méně účinné než ty druhé. Oxacillin nevykazuje aktivitu proti gramnegativním bakteriím (s výjimkou Neisseria spp.), Anaerobes. V tomto ohledu jsou léčiva této skupiny indikována pouze v případech, kdy je známo, že infekce je způsobena kmeny stafylokoků tvořících penicilinázu..

Hlavní farmakokinetické rozdíly mezi isoxazolepeniciliny a benzylpenicilinem:

- rychlá, ale ne úplná (30-50%) absorpce z gastrointestinálního traktu. Tato antibiotika lze použít jak parenterálně (i / m, i / v), tak orálně, ale 1–1,5 hodiny před jídlem, protože mají nízkou odolnost vůči kyselině chlorovodíkové;

- vysoký stupeň vazby na plazmatický albumin (90–95%) a nemožnost odstranit isoxazolepeniciliny z těla během hemodialýzy;

- nejen renální, ale i jaterní exkrece, není nutné upravovat dávkovací režim v případě mírného renálního selhání.

Hlavním klinickým významem oxacilinu je léčba stafylokokových infekcí způsobených kmeny Staphylococcus aureus rezistentními na penicilin (s výjimkou infekcí způsobených Staphylococcus aureus rezistentním na meticilin, MRSA). Je třeba mít na paměti, že kmeny Staphylococcus aureus rezistentní na oxacilin a methicilin jsou v nemocnicích běžné (methicilin je první penicilin rezistentní na penicilinázu, který byl ukončen). Nosokomiální a komunitně získané kmeny Staphylococcus aureus rezistentní na oxacilin / meticilin jsou obvykle multirezistentní - jsou rezistentní vůči všem ostatním beta-laktamům a také často proti makrolidům, aminoglykosidům, fluorochinolonům. Droga volby pro infekce MRSA - vankomycin nebo linezolid.

Nafcillin je o něco aktivnější než oxacilin a další peniciliny rezistentní na penicilinázu (ale méně aktivní než benzylpenicilin). Nafcillin proniká do BBB (jeho koncentrace v mozkomíšním moku je dostatečná k léčbě stafylokokové meningitidy), je vylučován hlavně žlučí (maximální koncentrace v žluči je mnohem vyšší než v séru), v menší míře - ledvinami. Možné perorální a parenterální podání.

Amidinopeniciliny Jsou peniciliny s úzkým spektrem účinku, ale s převažující aktivitou proti gramnegativním enterobakteriím. Amidinopenicilinové přípravky (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) nejsou v Rusku registrovány.

Peniciliny s rozšířeným spektrem

Podle klasifikace poskytnuté D.A. Charkevič, semisyntetická širokospektrální antibiotika se dělí do následujících skupin:

I. Drogy, které neovlivňují Pseudomonas aeruginosa:

- Aminopeniciliny: ampicilin, amoxicilin.

II. Léky aktivní proti Pseudomonas aeruginosa:

- Karboxypeniciliny: karbenicilin, tikarcilin, karfecilin;

- Ureidopeniciliny: piperacilin, azlocilin, mezlocillin.

Aminopeniciliny - širokospektrální antibiotika. Všechny jsou ničeny beta-laktamázami gram-pozitivních i gram-negativních bakterií..

V lékařské praxi se široce používají amoxicilin a ampicilin. Ampicilin je zakladatelem skupiny aminopenicilinů. Ve vztahu k grampozitivním bakteriím je ampicilin, stejně jako všechny polosyntetické peniciliny, v aktivitě nižší než benzylpenicilin, ale lepší než oxacillin.

Ampicilin a amoxicilin mají podobná spektra účinku. Ve srovnání s přírodními peniciliny se antimikrobiální spektrum ampicilinu a amoxicilinu rozšiřuje na citlivé kmeny enterobakterií, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; lepší než přírodní peniciliny proti Listeria monocytogenes a citlivým enterokokům.

Ze všech perorálních beta-laktamů má amoxicilin nejvyšší aktivitu proti Streptococcus pneumoniae rezistentní na přírodní peniciliny.

Ampicilin není účinný proti kmenům Staphylococcus spp., Které tvoří penicilinázu. Všechny kmeny Pseudomonas aeruginosa, většina kmenů Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indol pozitivní).

K dispozici jsou kombinovaná léčiva, například Ampiox (ampicilin + oxacillin). Kombinace ampicilinu nebo benzylpenicilinu s oxacilinem je racionální, protože spektrum účinku s touto kombinací se rozšiřuje.

Rozdíl mezi amoxicilinem (který je jedním z předních perorálních antibiotik) od ampicilinu je jeho farmakokinetický profil: při perorálním podání je amoxicilin rychleji a lépe vstřebáván do střeva (75–90%) než ampicilin (35–50%), biologická dostupnost nezávisí na příjmu potravy... Amoxicilin lépe proniká do některých tkání, vč. do bronchopulmonálního systému, kde je jeho koncentrace dvakrát vyšší než koncentrace v krvi.

Nejvýznamnější rozdíly ve farmakokinetických parametrech aminopenicilinů od benzylpenicilinu:

- možnost jmenování uvnitř;

- nevýznamná vazba na plazmatické proteiny - 80% aminopenicilinů zůstává v krvi ve volné formě - a dobrá penetrace do tkání a tělních tekutin (s meningitidou mohou být koncentrace v mozkomíšním moku 70–95% koncentrací v krvi);

- frekvence předepisování kombinovaných drog - 2-3krát denně.

Hlavní indikace pro jmenování aminopenicilinů jsou infekce horních cest dýchacích a ORL orgánů, infekce ledvin a močových cest, infekce gastrointestinálního traktu, eradikace Helicobacter pylori (amoxicilin), meningitida.

Znakem nežádoucího účinku aminopenicilinů je vývoj „ampicilinové“ vyrážky, což je makulopapulární vyrážka nealergické povahy, která rychle zmizí, když je léčivo vysazeno..

Jednou z kontraindikací při jmenování aminopenicilinů je infekční mononukleóza.

Patří mezi ně karboxypeniciliny (karbenicilin, tikarcilin) ​​a ureidopeniciliny (azlocilin, piperacilin).

Karboxypeniciliny Jsou antibiotika, která mají spektrum antimikrobiálních účinků podobných aminopenicilinům (s výjimkou účinku na Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilin - první antipseudomonální penicilin, má nižší aktivitu než jiné antipseudomonální peniciliny. Karboxypeniciliny působí na Pseudomonas aeruginosa a na indolovo pozitivní druhy Proteus (Proteus spp.), Které jsou rezistentní na ampicilin a jiné aminopeniciliny. Klinický význam karboxypenicilinů v současné době klesá. Ačkoli mají široké spektrum účinku, nejsou aktivní proti většině kmenů Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Téměř neprochází BBB. Mnohonásobnost jmenování - 4krát denně. Sekundární rezistence mikroorganismů se rychle vyvíjí.

Ureidopeniciliny - jedná se také o antipseudomonální antibiotika, jejich spektrum účinku se shoduje s karboxypeniciliny. Nejaktivnějším lékem z této skupiny je piperacilin. Z léčiv této skupiny si v lékařské praxi zachovává svůj význam pouze azlocilin..

Ureidopeniciliny jsou proti Pseudomonas aeruginosa aktivnější než karboxypeniciliny. Používají se také při léčbě infekcí způsobených Klebsiella spp..

Všechny antipseudomonální peniciliny jsou ničeny beta-laktamázami.

Farmakokinetické vlastnosti ureidopenicilinů:

- podáván pouze parenterálně (i / ma i / v);

- vylučování zahrnuje nejen ledviny, ale také játra;

- frekvence aplikace - 3krát denně;

- sekundární bakteriální rezistence se rychle rozvíjí.

Vzhledem k výskytu kmenů s vysokou rezistencí na antipseudomonální peniciliny a nedostatku výhod oproti jiným antibiotikům antipseudomonální peniciliny prakticky ztratily svou hodnotu.

Hlavní indikací pro tyto dvě skupiny antipseudomonálních penicilinů jsou nozokomiální infekce způsobené vnímavými kmeny Pseudomonas aeruginosa v kombinaci s aminoglykosidy a fluorochinolony.

Peniciliny a jiná beta-laktamová antibiotika mají vysokou antimikrobiální aktivitu, ale u mnoha z nich se může vyvinout rezistence mikroorganismů.

Tato rezistence je způsobena schopností mikroorganismů produkovat specifické enzymy - beta-laktamázy (penicilinázy), které ničí (hydrolyzují) beta-laktamový kruh penicilinů, který je zbavuje antibakteriální aktivity a vede k vývoji rezistentních kmenů mikroorganismů.

Některé polosyntetické peniciliny jsou rezistentní na beta-laktamázy. Kromě toho byly pro překonání získané rezistence vyvinuty sloučeniny, které jsou schopné ireverzibilně inhibovat aktivitu těchto enzymů, tzv. inhibitory beta-laktamázy. Používají se k tvorbě inhibitorů chráněných penicilinů.

Inhibitory beta-laktamázy, jako jsou peniciliny, jsou beta-laktamové sloučeniny, ale samy o sobě mají minimální antibakteriální aktivitu. Tyto látky se nevratně vážou na beta-laktamázy a inaktivují tyto enzymy, čímž chrání beta-laktamová antibiotika před hydrolýzou. Inhibitory beta-laktamázy jsou nejaktivnější proti beta-laktamázám kódovaným plasmidovými geny.

Peniciliny chráněné inhibitorem jsou kombinace penicilinového antibiotika se specifickým inhibitorem beta-laktamáz (kyselina klavulanová, sulbaktam, tazobaktam). Inhibitory beta-laktamázy se nepoužívají samostatně, ale používají se v kombinaci s beta-laktamy. Tato kombinace zvyšuje odolnost antibiotika a jeho aktivitu proti mikroorganismům, které tyto enzymy produkují (beta-laktamázy): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Ana. h. Bacteroides fragilis. V důsledku toho se kmeny mikroorganismů rezistentní na penicilin stávají citlivými na kombinované léčivo. Spektrum antibakteriální aktivity beta-laktamů chráněných inhibitorem odpovídá spektru penicilinů obsažených v jejich složení, liší se pouze úroveň získané rezistence. Inhibitory chráněné peniciliny se používají k léčbě infekcí různých lokalizací a pro perioperační profylaxi v břišní chirurgii.

Mezi inhibitory chráněné peniciliny patří amoxicilin / klavulanát, ampicilin / sulbactam, amoxicilin / sulbactam, piperacilin / tazobactam, ticarcillin / klavulanát. Tikarcilin / klavulanát má antipseudomonální aktivitu a je účinný proti Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam má svou vlastní antibakteriální aktivitu proti gram-negativním kokům čeledi Neisseriaceae a rodině nefermentujících bakterií Acinetobacter.

Indikace pro použití penicilinů

Peniciliny se používají k infekcím způsobeným patogeny, které jsou na ně citlivé. Používají se hlavně pro infekce horních cest dýchacích, při léčbě anginy pectoris, šarlatové záněty, zánětu středního ucha, sepse, syfilis, kapavka, infekce gastrointestinálního traktu, infekce močových cest atd..

Peniciliny by se měly používat pouze podle pokynů a pod lékařským dohledem. Je třeba si uvědomit, že použití nedostatečných dávek penicilinů (stejně jako jiných antibiotik) nebo příliš předčasné ukončení léčby může vést k vývoji rezistentních kmenů mikroorganismů (zejména přírodních penicilinů). Pokud se vyvine rezistence, je třeba pokračovat v léčbě jinými antibiotiky.

Využití penicilinů v oftalmologii. V oftalmologii se peniciliny používají lokálně ve formě instilací, subkonjunktiv a intravitreálních injekcí. Peniciliny neprocházejí dobře hematoftalmickou bariérou. Na pozadí zánětlivého procesu se jejich penetrace do vnitřních struktur oka zvyšuje a koncentrace v nich dosahují terapeuticky významných koncentrací. Když se tedy vštěpují do spojivkového vaku, terapeutické koncentrace penicilinů se stanovují v rohovkové stróze, při lokální aplikaci prakticky neproniknou do vlhkosti přední komory. Při subkonjunktivním podávání se léky určují v rohovce a vlhkost přední komory oka, ve sklivci - koncentrace pod terapeutickými.

Aktuální řešení jsou připravována ex tempore. Peniciliny se používají k léčbě gonokokové konjunktivitidy (benzylpenicilin), keratitidy (ampicilin, benzylpenicilin, oxacillin, piperacilin atd.), Canaliculitis, zejména způsobené aktinomycetami (benzylpenicilin, fenoxymethylpenicilin nebo fyllicilin) ​​fenoxyflavinacin) atd.) a dalších očních chorob. Kromě toho se peniciliny používají k prevenci infekčních komplikací při poranění očních víček a okružních tělísek, zejména pokud cizí těleso proniká do orbitální tkáně (ampicilin / klavulanát, ampicilin / sulbaktam atd.).

Využití penicilinů v urologické praxi. V urologické praxi jsou antibiotika-peniciliny široce používána pro léčiva chráněná inhibitorem (použití přírodních penicilinů, stejně jako použití polosyntetických penicilinů jako léků volby není považováno za odůvodněné vzhledem k vysoké úrovni rezistence uropatogenních kmenů)..

Vedlejší a toxické účinky penicilinů. Peniciliny mají nejnižší toxicitu mezi antibiotiky a širokou škálu terapeutických účinků (zejména těch přírodních). Většina závažných nežádoucích účinků souvisí s přecitlivělostí na ně. Alergické reakce jsou pozorovány u významného počtu pacientů (podle různých zdrojů, od 1 do 10%). Peniciliny způsobují alergie na drogy pravděpodobněji než léky jiných farmakologických skupin. U pacientů s anamnézou alergických reakcí na zavedení penicilinů, s následným použitím, jsou tyto reakce zaznamenány v 10-15% případů. U méně než 1% lidí, kteří takové reakce dosud nezažili, se při opakovaném podání objeví alergická reakce na penicilin..

Peniciliny mohou vyvolat alergickou reakci v jakékoli dávce a v jakékoli lékové formě.

Při použití penicilinů jsou možné okamžité i opožděné alergické reakce. Předpokládá se, že alergická reakce na peniciliny je spojena hlavně s intermediárním produktem jejich metabolismu - penicilloinovou skupinou. Říká se tomu velký antigenní determinant a vzniká, když se beta-laktamový kruh rozbije. Mezi malé antigenní determinanty penicilinů patří zejména nezměněné molekuly penicilinů, benzylpenicilloát. Vznikají in vivo, ale jsou také detekovány v roztocích penicilinu připravených k podání. Předpokládá se, že časné alergické reakce na peniciliny jsou zprostředkovány hlavně protilátkami IgE na malé antigenní determinanty, zpožděné a pozdní (kopřivka) - obvykle IgE protilátky na velké antigenní determinanty.

Reakce přecitlivělosti jsou způsobeny tvorbou protilátek v těle a obvykle se objevují několik dní po zahájení užívání penicilinu (časový rámec se může pohybovat od několika minut do několika týdnů). V některých případech se alergické reakce projevují ve formě kožní vyrážky, dermatitidy a horečky. Ve vážnějších případech se tyto reakce projevují edémem sliznic, artritidou, artralgií, poškozením ledvin a dalšími poruchami. Možný anafylaktický šok, bronchospasmus, bolest břicha, mozkový edém a další projevy.

Těžká alergická reakce je absolutní kontraindikací dalšího podávání penicilinů. Pacientovi musí být vysvětleno, že i malé množství penicilinu požití s ​​jídlem nebo pomocí kožního testu může být pro něj fatální..

Jediným příznakem alergické reakce na peniciliny je někdy horečka (v přírodě je konstantní, remitující nebo přerušovaná, někdy doprovázená zimnicí). Horečka obvykle zmizí během 1-1,5 dne po vysazení léku, ale někdy může přetrvávat i několik dní.

Všechny peniciliny se vyznačují zkříženou senzibilizací a zkříženými alergickými reakcemi. Jakékoli přípravky obsahující penicilin, včetně kosmetiky a potravin, mohou způsobit senzibilizaci.

Peniciliny mohou způsobit řadu nealergických vedlejších účinků a toxických účinků. Patří sem: při perorálním podání - dráždivý účinek, vč. glositida, stomatitida, nauzea, průjem; při i / m podání - bolest, infiltrace, nekróza aseptického svalu; při intravenózním podání - flebitida, tromboflebitida.

Je možné zvýšit reflexní excitabilitu centrálního nervového systému. Při použití vysokých dávek se mohou vyskytnout neurotoxické účinky: halucinace, delirium, zhoršená regulace krevního tlaku, křeče. Záchvaty jsou pravděpodobnější u pacientů, kteří dostávají vysoké dávky penicilinu, a / nebo u pacientů se závažnou poruchou funkce jater. Vzhledem k riziku závažných neurotoxických reakcí by peniciliny neměly být podávány endolumbar (s výjimkou sodné soli benzylpenicilinu, která je ze zdravotních důvodů podávána velmi opatrně).

Při léčbě peniciliny je možné vyvinout superinfekci, kandidózu dutiny ústní, vagínu, střevní dysbiózu. Peniciliny (obvykle ampicilin) ​​mohou způsobit průjem související s antibiotiky.

Použití ampicilinu vede ke vzniku vyrážky „ampicilinu“ (u 5–10% pacientů) doprovázené svěděním, horečkou. Tento nežádoucí účinek se vyskytuje častěji v 5–10. Den užívání vysokých dávek ampicilinu u dětí s lymfadenopatií a virovými infekcemi nebo při současném podávání alopurinolu a téměř u všech pacientů s infekční mononukleózou.

Specifické nežádoucí účinky při používání bicilinů jsou lokální infiltráty a vaskulární komplikace ve formě One's syndromes (ischémie a gangrene končetin při náhodném injekčním podání do tepny) nebo Nicolau (embolie plicních a mozkových cév při vstupu do žíly).

Při použití oxacilinu jsou možné hematurie, proteinurie, intersticiální nefritida. Použití antipseudomonálních penicilinů (karboxypenicilinů, ureidopenicilinů) může být doprovázeno výskytem alergických reakcí, příznaků neurotoxicity, akutní intersticiální nefritidy, dysbiózy, trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, eosinofilie. Při použití karbenicilinu je možný hemoragický syndrom. Kombinovaná léčiva obsahující kyselinu klavulanovou mohou způsobit akutní poškození jater.

Aplikace během těhotenství. Peniciliny procházejí placentou. Přestože neexistují dostatečné a dobře kontrolované studie bezpečnosti u lidí, peniciliny, vč. inhibitorem, široce používaný u těhotných žen, bez komplikací.

Ve studiích na laboratorních zvířatech se zavedením penicilinů v dávkách 2–25 (pro různé peniciliny), které přesahovaly terapeutické, nebyly zjištěny žádné poruchy plodnosti a žádný vliv na reprodukční funkci. Při podávání penicilinům zvířatům nebyly identifikovány žádné teratogenní, mutagenní ani embryotoxické vlastnosti..

V souladu s celosvětově uznávanými doporučeními FDA (Food and Drug Administration), která určují možnost užívání drog během těhotenství, patří drogy skupiny penicilinů z hlediska jejich účinku na plod kategorie B FDA (studie reprodukce zvířat neodhalila nepříznivý účinek léků na plod, ale přiměřená a neexistují žádné přísně kontrolované studie u těhotných žen).

Při předepisování penicilinů během těhotenství je třeba vzít v úvahu gestační věk (jako u jiných prostředků). V průběhu terapie je nutné přísně sledovat stav matky a plodu..

Aplikace během kojení. Peniciliny přecházejí do mateřského mléka. Přestože u lidí nebyly hlášeny žádné významné komplikace, může použití penicilinů kojícími matkami vést k senzibilizaci dítěte, změnám střevní mikroflóry, průjmům, kandidózám a kožním vyrážkám u kojenců..

Pediatrie. Při používání penicilinů u dětí nebyly hlášeny žádné specifické dětské problémy, ale je třeba mít na paměti, že nedostatečně rozvinutá renální funkce u novorozenců a malých dětí může vést k akumulaci penicilinů (v tomto ohledu existuje zvýšené riziko neurotoxického působení s rozvojem záchvatů)..

Geriatrie. U penicilinů nebyly hlášeny žádné specifické geriatrické problémy. Je však třeba mít na paměti, že u starších lidí je vyšší renální poškození spojené s věkem, a proto může vyžadovat úpravu dávky.

Porucha funkce ledvin a jater. Při renální / jaterní nedostatečnosti je možná kumulace. Při středně těžkém až těžkém selhání ledvin a / nebo jater je třeba upravit dávku a zvýšit intervaly mezi injekcemi antibiotik.

Interakce penicilinů s jinými léky. Baktericidní antibiotika (včetně cefalosporinů, cykloserinu, vankomycinu, rifampicinu, aminoglykosidů) mají synergický účinek, bakteriostatická antibiotika (včetně makrolidů, chloramfenikolu, linkosamidů, tetracyklinů) jsou antagonistická. Při kombinování penicilinů Pseudomonas aeruginosa s antikoagulanty a antiagregačními činidly je třeba postupovat opatrně (potenciální riziko zvýšeného krvácení). Nedoporučuje se kombinovat peniciliny s trombolytiky. Při kombinaci se sulfonamidy může být baktericidní účinek oslaben. Perorální peniciliny mohou snížit účinnost perorálních kontraceptiv v důsledku zhoršené enterohepatické cirkulace estrogenu. Peniciliny mohou zpomalit vylučování methotrexátu z těla (inhibovat jeho tubulární sekreci). Pokud je ampicilin kombinován s alopurinolem, zvyšuje se pravděpodobnost kožní vyrážky. Použití vysokých dávek draselné soli benzylpenicilinu v kombinaci s diuretiky šetřícími draslík, doplňky draslíku nebo inhibitory ACE zvyšuje riziko hyperkalémie. Peniciliny jsou farmaceuticky nekompatibilní s aminoglykosidy.

Vzhledem k tomu, že při dlouhodobém perorálním podávání antibiotik lze potlačit střevní mikroflóru produkující vitaminy B1, V6, V12, PP, je vhodné pacientům předepsat vitaminy B pro prevenci hypovitaminózy.

Závěrem je třeba poznamenat, že peniciliny jsou velkou skupinou přírodních a polosyntetických antibiotik s baktericidním účinkem. Antibakteriální účinek je spojen s narušením syntézy peptidoglykanu buněčné stěny. Účinek je způsoben inaktivací enzymu transpeptidázy, jednoho z proteinů vázajících penicilin, umístěných na vnitřní membráně bakteriální buněčné stěny, která se účastní pozdějších fází její syntézy. Rozdíly mezi peniciliny jsou spojeny se zvláštnostmi jejich spektra účinku, farmakokinetickými vlastnostmi a spektrem nežádoucích účinků..

Po několik desetiletí úspěšného používání penicilinů se objevily problémy spojené s jejich zneužitím. Profylaktické podávání penicilinů s rizikem bakteriální infekce je proto často nepřiměřené. Nesprávný léčebný režim - nesprávný výběr dávky (příliš vysoký nebo příliš nízký) a frekvence podávání může vést k rozvoji vedlejších účinků, snížení účinnosti a rozvoji rezistence vůči lékům.

V současné době tedy většina kmenů Staphylococcus spp. odolný vůči přírodním penicilinům. Míra detekce rezistentních kmenů Neisseria gonorrhoeae se v posledních letech zvýšila.

Hlavní mechanismus získané rezistence na peniciliny je spojen s produkcí beta-laktamáz. Aby se překonala získaná rezistence, která je mezi mikroorganismy rozšířená, byly vyvinuty sloučeniny, které jsou schopny nevratně potlačovat aktivitu těchto enzymů, tzv. inhibitory beta-laktamázy - kyselina klavulanová (klavulanát), sulbaktam a tazobaktam. Používají se k vytváření kombinovaných (inhibitorem chráněných) penicilinů.

Je třeba si uvědomit, že volba jednoho nebo druhého antibakteriálního léčiva, vč. penicilin by měl být způsoben především citlivostí patogenu, který mu způsobil chorobu, jakož i neexistencí kontraindikací jeho jmenování.

Peniciliny jsou první antibiotika používaná v klinické praxi. Přes rozmanitost moderních antimikrobiálních látek, vč. cefalosporiny, makrolidy, fluorochinolony, peniciliny jsou stále jednou z hlavních skupin antibakteriálních látek používaných při léčbě infekčních chorob.

Penicilinová antibiotika

Penicilinová antibiotika jsou univerzální léky, které vám umožňují včasně a účinně zbavit osobu bakteriálních patologií. Kořenem těchto léků jsou houby, živé organismy, které každoročně zachrání miliony lidí na celém světě..

Historie objevů

Historie objevu antibakteriálních činidel řady penicilinů sahá do 30. let 20. století, kdy vědec Alexander Fleming, který studoval bakteriální infekce, náhodně odhalil oblast, ve které bakterie nerostly. Jak ukazuje další výzkum, takovým místem v misce byla plíseň, která obvykle pokrývá zatuchlý chléb..

Jak se ukázalo, tato látka snadno zabila stafylokoky. Po dalším výzkumu byl vědec schopen izolovat čistý penicilin, který se stal prvním antibakteriálním činidlem..

Princip působení této látky je následující: při buněčném dělení bakterií k obnovení vlastní poškozené membrány tyto látky používají prvky zvané peptidoglykany. Penicilin nedovoluje tvorbu této látky, proto bakterie ztrácejí schopnost nejen se množit, ale také se dále rozvíjet a jsou ničeny.

Avšak ne všechno šlo hladce, po chvíli bakteriální buňky začaly aktivně produkovat enzym zvaný beta-laktamáza, který začal ničit beta-laktamy, které tvoří základ penicilinů. K vyřešení tohoto problému byly do kompozice antibakteriálních činidel, například kyseliny klavulonové, přidány další složky..

Spektrum akce

Po proniknutí do lidského těla se léčivo snadno šíří všemi tkáněmi, biologickými tekutinami. Jedinými oblastmi, kam proniká ve velmi malém množství (až do 1%), jsou mozkomíšní mok, orgány zrakového systému a prostata..

Lék se vylučuje mimo tělo prací ledvin, přibližně po 3 hodinách.

Antibiotický účinek přirozené rozmanitosti léčiva je dosažen bojem proti těmto bakteriím:

  • grampozitivní (stafylokoky, pneumokoky, streptokoky, bacily, listérie);
  • gramnegativní (gonokoky, meningokoky);
  • anaerobní (klostridie, actiminocetes, fusobacteria);
  • spirocheta (bledá, leptospira, borrelia);
  • účinný proti Pseudomonas aeruginosa.

Penicilinová antibiotika se používají k léčbě různých patologických stavů:

  • infekční onemocnění střední závažnosti;
  • nemoci orgánů ORL (šarlatová horečka, angína, zánět středního ucha, faryngitida);
  • respirační infekce (bronchitida, pneumonie);
  • onemocnění genitourinárního systému (cystitida, pyelonefritida);
  • kapavka;
  • syfilis;
  • kožní infekce;
  • osteomyelitida;
  • blenorea, která se vyskytuje u novorozenců;
  • leptospiróza;
  • meningitida;
  • aktinomykóza;
  • bakteriální léze sliznic a pojivových tkání.

Antibiotická klasifikace

Penicilinová antibiotika mají různé způsoby produkce a také vlastnosti, které jim umožňují jejich rozdělení do 2 velkých skupin.

  1. Přírodní objevil Fleming.
  2. Polosyntetický, byl vytvořen o něco později v roce 1957.

Odborníci vyvinuli klasifikaci antibiotik penicilinové skupiny.

Přírodní patří:

  • fenoxylmethylpenicilin (Ospin, stejně jako jeho analogy);
  • benzathin benzylpenicilin (retarpen);
  • sodná sůl benzylpenicilinu (prokain penicilin).

Obvykle se odkazuje na skupinu polosyntetických látek:

  • aminopeniciliny (amoxiciliny, ampiciliny);
  • antistafylokok;
  • antipesvdomonadnye (ureidopeniciliny, karboxypeniciliny);
  • chráněný inhibitorem;
  • kombinovaný.

Přírodní peniciliny

Přírodní antibiotika mají jednu slabou stránku: mohou být zničena působením beta-laktamázy i žaludeční šťávy.

Léky patřící do této skupiny jsou ve formě injekčních roztoků:

  • s prodlouženým účinkem: zahrnuje to nahrazení penicilinem - bicilinem a novokainovou solí benzylpenicilinů;
  • s malým účinkem: sodné a draselné soli benzylpenicilinů.

Prodloužené peniciliny se podávají intramuskulárně jednou denně a novokainová sůl - 2 až 3krát denně.

Biosyntetika

Penicilinová řada antibiotik sestává z kyselin, které se kombinují se sodnými a draselnými solemi nezbytnou manipulací. Tyto sloučeniny se vyznačují rychlou absorpcí, která umožňuje jejich použití pro injekce..

Terapeutický účinek je zpravidla patrný již po čtvrt hodině po podání léčiva a trvá 4 hodiny (lék tedy vyžaduje opětovné podání).

Aby se prodloužil účinek přírodního benzylpenicilinu, byl kombinován s novokainem a některými dalšími složkami. Přidání solí novokainu k hlavní látce umožnilo prodloužit dosažený terapeutický účinek. Nyní je možné snížit počet injekcí na dvě nebo tři denně.

Biosyntetické peniciliny se používají k léčbě následujících onemocnění:

  • chronický revmatismus;
  • syfilis;
  • streptokok.

Pro léčbu infekcí se střední závažností se používá fenoxylmethylpenicilin. Tato odrůda je odolná vůči škodlivým účinkům kyseliny chlorovodíkové, která je obsažena v žaludeční šťávě..

Tato látka je k dispozici v tabletách, které lze užívat perorálně (4-6krát denně). Biosyntetické peniciliny působí proti většině bakterií, s výjimkou spirochet.

Semisyntetická antibiotika související s penicilinovou sérií

Tento typ fondů zahrnuje několik podskupin léčiv..

Aminopeniciliny aktivně působí proti: Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. Patří sem následující léky: ampicilinová řada (ampicilin), amoxicilin (Flemoxin Solutab).

Aktivita obou podskupin antibakteriálních látek se rozšiřuje na podobné typy bakterií. Avšak ampiciliny nejsou příliš účinné proti pneumokokům, ale některé z jejich odrůd (například trihydrát ampicilinu) se snadno vypořádají s shigellou.

Léky v této skupině se používají následovně:

  1. Ampiciliny intravenózními a intramuskulárními infekcemi.
  2. Perorální amoxiciliny.

Amoxiciliny aktivně bojují proti Pseudomonas aeruginosa, ale bohužel někteří zástupci této skupiny mohou být zničeni vlivem bakteriálních penicilináz.

Antistafylokoková podskupina zahrnuje: Meticilin, Nafitsillin, Oxacillin, Fluxocillin, Dicloxacillin. Tyto léky jsou rezistentní na stafylokoky.

Podskupina antipseudomonas, jak název napovídá, aktivně bojuje proti Pseudomonas aeruginosa, která vyvolává výskyt těžkých forem anginy pectoris, cystitidy.

Tento seznam obsahuje dva typy drog:

  1. Karboxypeniciliny: karbecin, timentin (k léčbě těžkých lézí močových cest a dýchacích cest), piopen, disodný karbinicilin (používá se pouze u dospělých pacientů intramuskulárním, intravenózním podáním).
  2. Ureidopeniciliny: Picillin piperacilin (používaný častěji pro patologie vyvolané Klebsiellou), Securopen, Azlin.

Kombinovaná antibiotika ze série penicilinů

Kombinované léky se také nazývají inhibitory, což znamená, že blokují beta-laktamázy bakterií.

Seznam inhibitorů beta-laktamázy je velmi velký, nejčastější jsou:

  • kyselina klavulonová;
  • sulbactam;
  • tazobaktam.

K léčbě patologických stavů dýchacího, genitourinárního systému se používají následující antibakteriální sloučeniny:

  • amoxicilin a kyselina klavulonová (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
  • ampicilin a sulbactam (Unazine);
  • tikarcilin a kyselina klavulonová (Tymentin);
  • piperacilin a tazobaktam (tazocin);
  • ampicilin a oxacillin (ampiox sodný).

Peniciliny pro dospělé

Polosyntetické léky se aktivně používají v boji proti sinusitidě, zánětu středního ucha, pneumonii, faryngitidě, angíně. Pro dospělé existuje seznam nejúčinnějších léků:

  • Augmentin;
  • Amoxicar;
  • Ospamox;
  • Amoxicilin;
  • Amoxiclav;
  • Ticarcillin;
  • Flemoxin Solutab.

Chcete-li se zbavit pyelonefritidy (hnisavé, chronické), cystitidy (bakteriální), uretritidy, salpingitidy, endometritidy, použijte:

  • Augmentin;
  • Medoclav;
  • amoxiclav;
  • Tikarcilin s kyselinou klavulonovou.

Pokud pacient trpí alergií na penicilinové léky, může se v reakci na užívání těchto léků vyvinout alergická reakce (může to být jednoduchá úl nebo těžká reakce s vývojem anafylaktického šoku). V přítomnosti takových reakcí se ukázalo, že pacient užívá léky ze skupiny makrolidů.

Zvláštní pozornost si zaslouží kategorie těhotných žen, které se zbaví chronické pyelonefritidy:

  • Ampicilin;
  • Oxacillin (v přítomnosti patogenu - stafylokok);
  • Augmentin.

V případě nesnášenlivosti skupiny penicilinů může lékař doporučit použití skupiny rezervních antibiotik ve vztahu k penicilinům: cefalosporiny (Cefazolin) nebo makrolidy (Clarithromycin).

Peniciliny pro léčbu dětí

Mnoho antibakteriálních látek bylo vytvořeno na základě penicilinů, některé z nich jsou schváleny pro použití u dětských pacientů. Tyto léky se vyznačují nízkou toxicitou a vysokou účinností, což umožňuje jejich použití u malých pacientů..

U kojenců používejte léky chráněné inhibitorem užívané ústy.

Dětem jsou předepisována následující antibiotika:

  • Flemoklav Solutab;
  • Augmentin;
  • Amoxiclav;
  • Amoxicilin;
  • flemoxin.

Mezi nepenicilinové formy patří Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Slovo "solutab" znamená, že se tablety po vystavení působení kapaliny rozpustí. Tato skutečnost usnadňuje mladým pacientům užívání drog..

Mnoho antibiotik penicilinové skupiny se vyrábí ve formě suspenzí ve formě sladkého sirupu. Pro stanovení dávky pro každého pacienta je nutné vzít v úvahu ukazatele jeho věku a tělesné hmotnosti..

Antibakteriální látky pro děti může předepisovat pouze specialista. Samoléčení s užíváním takových drog není dovoleno.

Kontraindikace vedlejší účinky penicilinů

Ne všechny kategorie pacientů mohou užívat penicilinové léky, navzdory jejich účinnosti a výhodám obsahují pokyny k lékům seznam podmínek, kdy je používání těchto léků zakázáno.

Kontraindikace:

  • přecitlivělost, osobní nesnášenlivost nebo silné reakce na složky léčiva;
  • předchozí reakce na cefalosporiny, peniciliny;
  • dysfunkce jater, ledviny.

Každý lék má svůj vlastní seznam kontraindikací, který je uveden v pokynech, měli byste se s ním seznámit ještě před zahájením lékové terapie.

Pacienti zpravidla dobře tolerují penicilinová antibiotika. Ve vzácných případech se však mohou projevit negativní projevy..

Vedlejší efekty:

  • alergické reakce se projevují kožní vyrážkou, kopřivkou, otokem tkáně, svěděním, dalšími vyrážkami, Quinckeho edémem, anafylaktickým šokem;
  • na straně zažívacího traktu se může objevit nevolnost, epigastrická bolest, poruchy trávení;
  • oběhový systém: zvýšený krevní tlak, poruchy srdečního rytmu;
  • játra a ledviny: vývoj selhání funkce těchto orgánů.

Aby se zabránilo rozvoji nežádoucích účinků, je velmi důležité užívat antibiotika pouze podle pokynů lékaře, ujistěte se, že používáte pomocné prostředky (např. Probiotika), které doporučuje.