Naši odborníci

Časopis byl vytvořen, aby vám pomohl v těžkých dobách, kdy se vy nebo vaši blízcí potýkáte s nějakým zdravotním problémem!
Allegology.ru se může stát vaším hlavním pomocníkem na cestě ke zdraví a dobré náladě! Užitečné články vám pomohou vyřešit kožní problémy, obezitu, nachlazení, řeknou vám, co dělat, pokud máte problémy s klouby, žilami a zrakem. V článcích najdete tajemství, jak zachovat krásu a mládež v jakémkoli věku! Ale ani muži si toho nevšimli! Existuje pro ně celá sekce, kde najdou mnoho užitečných doporučení a rad týkajících se mužské části a nejen to!
Všechny informace na webu jsou aktuální a dostupné 24/7. Články jsou neustále aktualizovány a přezkoumávány odborníky v oblasti medicíny. Ale v každém případě si vždy pamatujte, že byste se nikdy neměli sami léčit, je lepší kontaktovat svého lékaře!

Použití antibiotik při léčbě infekcí dýchacích cest

Stránka poskytuje základní informace pouze pro informační účely. Diagnóza a léčba nemocí musí být prováděna pod dohledem odborníka. Všechny léky mají kontraindikace. Je nutná odborná konzultace!

Onemocnění dýchacích cest patří k nejčastějším onemocněním člověka v jakékoli věkové skupině. Ve velké většině případů jsou onemocnění dýchacích cest infekční, tj. Jsou způsobena různými mikroby.

Infekční povaha choroby, jak je známo, naznačuje možnost použití různých antibiotik při její léčbě. V tomto článku si povíme o racionálnosti antibiotické terapie při léčbě infekčních onemocnění dýchacích cest..

Respiračních onemocnění

Dýchací trakt zahrnuje nosní dutinu, paranazální dutiny, nosohltanu, dolní hltanu, hrtan, průdušnici, průdušky, alveoly plic. Důvody
nemoci dýchacích orgánů mohou být velmi různorodé: infekce, chemické podráždění, alergická reakce. Pokud jde o infekční onemocnění, může být příčinou onemocnění celá řada mikrobů: viry, bakterie, houby.

Určení příčiny onemocnění hraje důležitou roli při předepisování adekvátní léčby. V případě infekčních chorob je hlavní otázkou, kterou je třeba se zabývat, zda by měla být použita antibiotika? Níže na příkladu některých nejčastějších onemocnění dýchacích cest popisujeme hlavní způsoby řešení tohoto problému..

Před zvážením principů léčby různých onemocnění dýchacích cest je třeba zvážit otázku etiologického postižení infekcí dýchacích cest, jakož i problém infekčních asociací..

Jaké mikroby způsobují respirační onemocnění a proč je důležité to vědět?

Pokud vezmeme v úvahu tento problém z hlediska racionality používání antibiotik, je důležité poznamenat, že antibiotická terapie je indikována pouze v případě bakteriálních infekcí a virových-bakteriálních asociací.

Antibiotika nachlazení

Ze všech onemocnění dýchacích cest je nejčastější nachlazení. Ve většině případů jsou původci nachlazení různé viry nebo alergeny. Často je však pozorována sekundární bakteriální infekce, která komplikuje průběh nemoci..

Pro běžný výtok z nosu (vodnatý výtok z nosu) by se neměla používat antibiotika. Indikací pro použití antibiotik je vývoj chronické rýmy. Diagnóza chronické rýmy je stanovena lékařem ORL po podrobném vyšetření pacienta.

Antibiotika na sinusitidu

Sinusitida (zánět vedlejších nosních dutin) často doprovází výtok z nosu nebo jiné typy infekcí dýchacích cest. Hlavními příznaky sinusitidy jsou pocit bolesti nebo tlaku na tvářích nebo na čele nad nosem, nosní kongesce a horečka. Na rozdíl od běžné rýmy zahrnuje léčba sinusitidy téměř vždy použití antibiotik, protože ve velké většině případů jsou bakterie příčinou onemocnění..

Výhodné je použití antibiotik ve formě tobolek a tablet pro orální podávání. Druh antibiotika, dávkování a délka léčby určuje lékař, který pacienta pozoruje..

V poslední době se antibiotika ze skupiny makrolidů stále častěji používají v léčbě sinusitidy kvůli zvýšenému výskytu chlamydiových a mykoplazmatických infekcí. U dětí je indikován krátký průběh léčby antibiotikem Azithromycin.

Antibiotika pro anginu a faryngitidu

Použití antibiotik pro anginu pectoris je vhodné pouze v případě těžké a často se opakující anginy pectoris - v takových situacích je použití antibiotik jednoduše nezbytné, aby se zabránilo komplikacím tohoto onemocnění. Příznaky závažnosti anginy pectoris jsou významné zvýšení velikosti mandlí, silná bolest při polykání, otoky v krku, vysoká horečka, zhoršení celkového stavu pacienta. U dětí se často vyskytuje streptokokové bolest v krku, která může probíhat jako šarlatová horečka. U šarlatové horečky se současně s bolestmi v krku vyvíjí vyrážka na kůži.

Indikace pro použití antibiotik je podezření na šarlatovou horečku nebo těžký průběh bolestí v krku. Ve většině případů, jak u běžných bolestí v krku, tak u šarlatové horečky, se používají antibiotika ze skupiny penicilinů. Pokud není možné použít peniciliny, lze použít antibiotika ze skupiny cefalosporinů nebo makrolidů.

Užívání antibiotik (peniciliny) může pokračovat po skončení hlavní léčby anginy pectoris. V tomto případě jsou antibiotika předepisována, aby se zabránilo výskytu autoimunitních komplikací nemoci..

Faryngitida je zánět sliznice krku. Příznaky faryngitidy jsou pálení a bolest v krku, bolest při polykání a špatný dech. V případě faryngitidy je použití antibiotik indikováno pouze u chronických forem onemocnění a v přítomnosti zjevných příznaků infekce. Forma onemocnění, typ antibiotika a doba trvání léčby jsou vybírány individuálně pro každého pacienta.

Antibiotika v léčbě laryngitidy a tracheitidy

Ve většině případů jsou viry primární příčinou laryngitidy a tracheitidy, ale velmi brzy se k virové infekci přidá bakteriální infekce..

Použití antibiotik v léčbě laryngitidy a tracheitidy je indikováno pouze u závažných onemocnění, v přítomnosti zjevných příznaků bakteriální infekce: hnisavý výtok sputum, silná horečka, zimnice. V těchto případech je vhodné použít antibiotika ze skupiny penicilinů. Pokud jsou přírodní peniciliny neúčinné, lze použít antibiotika ze skupiny polosyntetických penicilinů nebo jiných skupin.

Antibiotika v léčbě bronchiálních chorob

Mezi bronchiálními chorobami jsou nejčastější následující:
Bronchitida je akutní nebo chronický zánět bronchiální sliznice, převážně bakteriální povahy.

Navzdory skutečnosti, že v mnoha případech je primární příčinou bronchitidy virová infekce, je další vývoj onemocnění stanoven přidáním bakteriální infekce. Příznaky bakteriální bronchitidy se objevují 3–4. Den nemoci: zhoršení celkového stavu pacienta, výskyt hojného hnisavého sputa, zvýšení teploty. V takových případech je vhodné provést antibiotickou léčbu, aby se zabránilo komplikacím bronchitidy a přechodu nemoci na chronickou formu..

Chronická obstrukční bronchitida a CHOPN jsou nejčastějšími formami bronchiálního onemocnění u dospělých. Bakteriální infekce hraje důležitou roli ve vývoji těchto nemocí, protože chronický bakteriální zánět přispívá k postupnému zúžení průdušek a nahrazení plicní tkáně pojivovou tkání. Všechny případy chronické obstrukční bronchitidy a CHOPN (chronické obstrukční plicní onemocnění) vyžadují antibiotickou léčbu. Nejčastěji používaná antibiotika ze skupiny polosyntetických penicilinů a cefalosporinů.

Bronchiální astma se projevuje výskytem periodických ataků zadušení a chronického kašle. Role infekčního faktoru ve vývoji bronchiálního astmatu je v případě infekčního alergického astmatu u dospělých velká: chronická bakteriální infekce přispívá k vytvoření zvýšené bronchiální reaktivity. Z tohoto důvodu je antibiotická léčba nedílnou součástí komplexní léčby astmatu. Aby se zabránilo exacerbacím astmatu během léčby, používají se antibiotika, která jsou pro pacienta alergická..

Antibiotika v léčbě pneumonie

Pneumonie je charakterizována zánětem plicní tkáně. Ve většině případů je zánět pneumonie bakteriální povahy..

Antibiotika jsou hlavní léčbou pneumonie. Ve skutečnosti byla před vynálezem antibiotik pneumonie považována za nemoc se zvýšeným potenciálem úmrtnosti. V dnešní době se díky používání moderních antibiotik úmrtí na pneumonii staly velmi vzácnými..

Při léčbě těžkých forem pneumonie se používají formy antibiotik pro intravenózní podávání.

Vzhledem k vysoké prevalenci atypické pneumonie u dětí (mykoplazma a chlamydiální pneumonie) v této kategorii pacientů je indikováno použití antibiotik ze skupiny makrolidů..

Antibiotická léčba je složitý a náročný postup. V žádném případě byste neměli brát antibiotika samostatně, může to vést k závažným komplikacím a tvorbě kmenů mikrobů rezistentních na antibiotika, proto se jakékoli otázky týkající se používání antibiotik doporučuje konzultovat se svým lékařem..

Bibliografie:

  1. I. M. Abdullin Antibiotics v klinické praxi, Salamat, 1997
  2. Kattsunga B.G.Basic and Clinical Pharmacology, Binom; St. Petersburg: Nev.Dialekt, 2000.

Autor: Pashkov M.K. Koordinátor obsahu projektu.

Využití antibiotické terapie v akutní patologii horních cest dýchacích

S infekcemi horních cest dýchacích jsou spojeny miliony návštěv rodinných lékařů. Tento článek nastiňuje zásady správného používání antibiotik u běžných onemocnění dýchacích cest.

Druhy nemocí

U pacientů s akutním zánětem středního ucha, streptokokovou faryngitidou, epiglottitidou, bronchitidou způsobenou černým kašlem je indikováno včasné předepisování antibiotik. Přetrvávající případy rinosinusitidy mohou vyžadovat také předepisování.

Antibiotika by neměla být doporučována pacientům s nachlazením nebo laryngitidou. Na základě lékařských důkazů lze při používání antibiotik zabránit nepříznivým účinkům a rezistenci na léčiva.

Studený

Je to mírné onemocnění, které se projevuje rýmou, kašlem, bolestmi v krku, ucpáním nosu. Je to heterogenní skupina virových onemocnění, která nemohou být léčena antibiotiky..

Chřipka

Akutní proces způsobený virem chřipky A nebo B. Očkování je základem prevence. Léčba je zaměřena na symptomatickou a antivirovou terapii.

Pokud je léčba zahájena v prvních dvou dnech od nástupu příznaků, celková doba trvání onemocnění se zkrátí o jeden den.

Používají se inhibitory neuraminidázy Oseltamivir (Tamiflu), Zanamivir (Relenza). Používání Remantadinu (Amantadin) se již nedoporučuje.

Rhinosinusitida

Jedná se o běžnou diagnózu ambulantně. Je definována jako zánět nosní sliznice a dutin. Dochází k nazální kongesci, přední nebo zadní purulentní výtok z nosu, bolest obličeje, snížený čich, kašel.

Je důležité rozlišovat mezi virovou a bakteriální rinosinusitidou. Diagnóza bakteriálního zánětu se provádí, když příznaky onemocnění přetrvávají déle než deset dnů nebo po počátečním zlepšení je nahrazeno zhoršením stavu.

Specifické příznaky bakteriální infekce jsou čtyři hlavní příznaky: hnisavý výtok z nosu, bolestivost obličeje, příznaky zánětu maxilárního sinusu a zhoršení příznaků onemocnění po počátečním zlepšení..

Antibiotická terapie je přijatelná u pacientů se závažnou nebo komplikovanou bakteriální rinosinusitidou. Spektrum účinku antimikrobiálních léků by mělo poskytovat účinek na pneumokok, hemofilickou infekci, Moraxella catarrhalis. První linie léčby je amoxicilin nebo trimethoprim / sulfamethoxazol (Septra, Bactrim) u pacientů alergických na penicilin.

Klinické studie neodhalily statistický rozdíl mezi dlouhodobou a krátkodobou antibiotickou terapií. Pětidenní kurz byl stejně účinný jako desetidenní kurz.

Akutní zánět středního ucha

Diagnóza zahrnuje akutní nástup symptomů, výtok a další projevy zánětu středního ucha.

Nejběžnějšími patogeny jsou Haemophilus influenzae, pneumokoky, Moraxella catarrhalis a velká skupina virů.

Detekce posledně uvedeného v dýchacích cestách u osob s akutním zánětem středního ucha může být důvodem pro odmítnutí předepsat antibiotikum. Streptokoky skupiny B, gramnegativní enterobakterie, chlamydie jsou patogeny otitis media u dětí mladších osm týdnů.

Americká akademie pediatrie a Americká akademie rodinných lékařů vyvinula pokyny pro léčbu zánětu středního ucha pro dospělé a děti starší šesti měsíců. Antibiotika nejsou indikována prvních 48-72 hodin po nástupu onemocnění. Provádí se symptomatická terapie a pozorování pacienta.

Antibiotická terapie začíná, když příznaky přetrvávají nebo se zhoršuje stav pacienta. U dětí do osmi týdnů s příznaky akutního zánětu středního ucha a horečky je riziko sepse. Pokud je to uvedeno, provádí tympanocentézu (vpíchnutí tympanické membrány). Pro bilaterální zánět středního ucha nebo akutní zánět středního ucha s otorrhou se doporučuje předepisovat antibiotikum přímo od počátku nemoci (bez období sledování)..

Jako první linie léčby se předepisuje amoxicilin v průměrné dávce 40 až 45 mg na kilogram tělesné hmotnosti dvakrát denně. Není-li léčba ovlivněna, je nutné diagnózu revidovat a potvrdit. Antibiotikum se mění na amoxicilin / klavulanát (Augmentin).

Ceftriaxon lze použít jako lék druhé linie. Trimethoprim / sulfamethoxazol a erythromycin / sulfisoxazol nejsou účinné pro akutní záněty středního ucha.

Dlouhodobé průběhy užívání antibiotik se používají k prevenci opakujících se epizod onemocnění, ale nedoporučují se z důvodu rizika vzniku rezistence..

Faryngitida a angína

Přibližně 90 procent dospělých a 70 procent dětí má virovou faryngitidu. Hemolytický streptokok skupiny A je vedoucím bakteriálním patogenem. Vhodná antibiotická léčba pak snižuje riziko revmatismu a zmírňuje příznaky.

Antibiotická terapie nezabraňuje glomerulonefritidě a má protichůdné důkazy v prevenci peritonsilárního abscesu.

Americká akademie rodinných lékařů a Americká vysoká škola lékařů doporučují použití modifikovaných kritérií Centoru k potvrzení streptokokové příčiny a zahájení antimikrobiální terapie..

Upravená kritéria pro centrální faryngitidu a angínu
PodepsatIndex
Žádný kašel1
Věk 3-141
Věk 14 až 45 let0
Věk nad 45 let-1
Přední cervikální lymfadenopatie1
Horečka1
Erytém a exsudát mandlí1

U pacientů s indikátorem 1 nebo méně se další diagnostika a léčba neprovádí, protože pravděpodobnost streptokokové infekce je nízká.

Při skóre 2 nebo 3 by mělo být provedeno rychlé testování na streptokokové antigeny. Pokud je test pozitivní, doporučuje se antibiotika. Jsou také předepisovány pacientům s indikátory 4 nebo 5.

První linie léčby je desetidenní léčba penicilinem. Erythromycin lze použít u pacientů, kteří jsou alergičtí na penicilin. Vhodnými alternativami jsou amoxicilin, azithromycin, první generace cefalosporinů.

Zánět hrtanu

Projevuje se zánětem hlasivek a hrtanu. Mezi příznaky patří ztráta hlasu nebo chrapot, bolest v krku, kašel, horečka, bolesti hlavy, výtok z nosu. Klinické studie ukazují, že užívání antibiotik nesnižuje trvání onemocnění, nezlepšuje stav pacientů, nesnižuje závažnost symptomů.

Laryngitida je virové onemocnění, které nereaguje na antibiotickou terapii.

Epiglottitida

Je to zánět epiglottis a sousedních struktur. Postup choroby rychle zahrnuje další části dýchacího systému v procesu..

Incidence epiglottitidy u dětí s konjugovanou vakcínou proti Haemophilus influenzae (Hib) v raném dětství.

Kombinace intravenózního podávání antistafylokokového imunoglobulinu a cefalosporinů třetí generace je účinná. Možná jmenování Ceftriaxonu, Cefotaximu (Claforan), ampicilinu / sulbaktamu.

Bronchitida a tracheitida

Jsou to zánět velkých dýchacích cest, doprovázený kašlem, někdy s hlenem. Etiologie akutní bronchitidy je virová, proto u většiny pacientů není indikována antibiotika. Mnoho klinických studií zkoumalo použití antibakteriálních látek při léčbě akutní bronchitidy a nezjistilo významné výhody z jejich použití..

Výjimkou je kašel s černým kašlem, pokud se od počátku onemocnění doporučuje použití makrolidů. Děje se tak proto, aby se nezlepšil průběh nemoci, ale aby se zastavilo šíření nemoci..

Často předepsané skupiny léků

Níže se podíváme na mechanismus účinku nejběžněji předepisovaných léků na onemocnění horních cest dýchacích..

Peniciliny

Jsou nejstarší skupinou antibiotik používaných při léčbě infekcí horních cest dýchacích. Inhibují buněčnou stěnu bakterií, což vede k jejich smrti.

  1. Penicilin je vysoce účinný proti grampozitivním mikroorganismům. Indikováno v léčbě streptokokové faryngitidy.
  2. Ampicilin je účinný proti Escherichia coli, Salmonella, Proteus, Shigella a Haemophilus influenzae.
  3. Amoxicilin se používá k eradikaci streptokokové infekce faryngitidou, nekomplikovanou bakteriální rinosinusitidou, zánětem středního ucha.

Amoxicilin / klavulanát. Přidání druhé složky umožňuje inhibovat beta-laktamázy některých bakterií. Tato kombinace je dobrou alternativou pro intoleranci makrolidových antibiotik..

Lék je dobře snášen a pokrývá většinu bakteriálních látek. Není účinný proti mykoplazmě a legionelám, neproniká do mozkomíšního moku.

Léky v této skupině jsou jedním z nejbezpečnějších a nejméně toxických. Mezi nežádoucí účinky patří nevolnost, zvracení a rozrušení stolice.

Alergické kožní reakce, otoky obličeje a krku, anafylaktický šok jsou možné. Vysoké dávky, zejména pro zhoršenou funkci ledvin, jsou neurotoxické.

Cefalosporiny

Mají mechanismus účinku identický s mechanismem penicilinů, ale mají odlišné spektrum antimikrobiální aktivity. Jsou to nejrozmanitější skupina antibiotik, seskupená podle jejich antimikrobiálních vlastností v 5 generacích. Každá nová generace má širší spektrum aktivit než předchozí.

    První generace je aktivní hlavně proti grampozitivním mikroorganismům. Do této skupiny patří cefalothin, cefazolin, cefalexin a další.

Druhá generace je méně aktivní proti gram-pozitivním látkám. Má však širší gramnegativní spektrum.

Působí proti pneumokokům, moraxella catarrhalis, bakteroidům, hemofilické infekci. Léky v této skupině: Cefaclor, Cefamandol, Cefuroxim.

  • Třetí generace má ještě větší spektrum gramnegativní aktivity. Působí proti enterobaktériím, neisseria, hemofilickým infekcím. Léky této skupiny jsou vhodné k použití, ale dražší: Cefkapen, Cefixime, Cefoperazone, Cefotaxime, Ceftriaxone.
  • Čtvrtá generace má rozšířené spektrum proti grampozitivním mikroorganismům rezistentním na beta-laktamázy, pronikající hematoencefalickou bariérou a účinné při meningitidě. Léky v této skupině: Cefcidin, Cefepim, Cefosopran, Cefluprenam, Cefpir.
  • Tyto léky způsobují málo vedlejších účinků. Průjem, nevolnost, křeče v břiše.

    5-9% pacientů alergických na penicilin bude zkříženě reagovat s cefalosporiny. Je možná trombocytopenie, neutropenie, porucha funkce krevních destiček a koagulace krve.

    Tetracykliny

    Jsou to širokospektrá antibiotika, která působí inhibicí syntézy bakteriálních proteinů. Používá se k léčbě infekcí paranasálních dutin, středního ucha. Mezi ně patří tetracyklin, doxycyklin.

    Mezi časté nežádoucí účinky patří záchvaty, epigastrická bolest, nevolnost, zvracení, bolest v ústech a jazyku.

    Léky v této skupině zvyšují citlivost kůže a riziko spálení sluncem. Nedoporučují se používat u dětí během období růstu zubů..

    Makrolidy

    Jsou to bakteriostatika, která inhibují syntézu proteinů. Používají se při léčbě faryngitidy, bakteriální rinosinusitidy a dalších onemocnění horních cest dýchacích. Mají vysokou míru penetrace do plic.

    1. Erythromycin zahrnuje většinu potenciálních bakteriálních látek. Je indikován k léčbě stafylokokových a streptokokových infekcí. Má další výhodu v tom, že je dobrý protizánětlivý.
    2. Azithromycin vykazuje zvýšenou koncentraci v zánětlivých tkáních. Používá se při léčbě mírných až středně závažných mikrobiálních infekcí, působí proti intracelulárním mikroorganismům.

    Tato skupina také zahrnuje klarithromycin, roxithromycin, troleandomycin.

    Mezi vedlejší účinky makrolidů patří nauzea, zvracení a průjem. Může dojít k dočasnému poškození sluchu. Léky této skupiny by se měly používat s opatrností u osob se zhoršenou funkcí jater..

    Azithromycin je spojen s vývojem alergických reakcí a rizikem zhoršeného srdečního rizika. Erytromycin je dráždivý pro žaludek.

    Stručně řečeno, hlavní ošetření většiny infekcí horních cest dýchacích je zaměřit se na specifické příznaky. Důvodem je virová etiologie většiny nachlazení. Existují však virové a bakteriální infekce, pro které je specifická terapie velmi důležitá. Souhrnné informace o nemocech a antibakteriálních lécích jsou uvedeny v tabulce.

    Onemocnění horních cest dýchacíchPoužité prostředky
    Streptokoková infekcePenicilin, amoxicilin, cefadroxil, erythromycin, cefuroxim, ceftriaxon, azithromycin, amoxicilin / klavulanát
    EpiglottitidaCefuroxim, Ceftriaxon, Cefotaxim
    Černý kašelClarithromycin, Erythromycin, Azithromycin
    Bakteriální rinosinusitidaAmoxicilin / klavulanát, doxycyklin
    Akutní zánět středního uchaAmoxicilin, Ceftriaxon, Amoxicillin / Clavulanate,

    Pacienti s herpes nebo gonokokovými infekcemi horních cest dýchacích těží ze specifické léčby. Antivirová léčiva neposkytují klinický přínos u jedinců s virovými infekcemi. U imunosuprimovaných pacientů však začínají hrát významnou roli. Acyclovir, Famciclovir, Valacyclovir se doporučují pacientům se závažnými formami herpetické faryngitidy. Foscarnet nebo Ganciclovir jsou předepsány k léčbě infekce horních cest dýchacích cytomegaloviru s imunodeficiencí.

    Lokální antimikrobiální látky v léčbě infekcí horních cest dýchacích

    TAK JAKO. Lopatin
    Ústřední klinická nemocnice Lékařského centra prezidenta Ruské federace

    Infekce horních cest dýchacích (URT) jsou bezpochyby nejčastějšími lidskými chorobami. Během epidemií v USA každý den onemocní 6–8 lidí z 1000 infekcí URT, v létě tento počet klesá, ale zůstává poměrně vysoký - 2–3 na 1 000 [1]. Tyto infekce mohou být způsobeny celou řadou virů a bakterií a často vyžadují antimikrobiální léky. Jako příklad můžeme uvést následující skutečnosti: v evropských zemích lékaři předepisují antibakteriální látky pro 70% pacientů již při první návštěvě na anginu pectoris a faryngitidu.

    Hlavní zátěž při léčbě respiračních infekcí, faryngitidy, laryngitidy a angíny je na praktických lékařech - terapeutech a pediatrech. Pro ně v podmínkách moderního farmaceutického trhu, přesyceného běžně inzerovanými antimikrobiálními látkami pro léčbu infekcí horních cest dýchacích, není výběr optimálního léku zdaleka vždy snadný. Tato volba by měla být obvykle empirická, založená na znalostech nejtypičtějších původců specifických nosologických forem. Systémové podávání antibiotik pro infekce URT často nedává smysl kvůli virové nebo jiné etiologii onemocnění. V této situaci je určení místní terapie rozumné..

    Etiologie a patogeneze infekcí URT

    Akutní infekce URT mohou mít bakteriální i virovou etiologii; chronické, obvykle bakteriální, méně často houbové povahy. Bakterie způsobují zánět doprovázející atrofické a nádorové procesy a také komplikují průběh pooperačního období.

    Výchozím bodem ve vývoji akutních zánětlivých onemocnění horních cest dýchacích, jako je rinosinusitida, adenoiditida a faryngitida, je obvykle virová infekce.

    Akutní respirační virové infekce (ARVI) jsou způsobeny rinoviry, koronaviry, respiračním syncytiálním (RS) virem, adenoviry, chřipkovými a parainfluenza viry a řadou dalších.

    Virová infekce je často pouze první fází nemoci a „připravuje cestu“ bakteriální infekci. Virová infekce je nejčastější, ale samozřejmě není jediným předpokladem rozvoje bakteriálního zánětu ve sliznici horních dýchacích cest. To může být způsobeno řadou nemocí, doprovázených snížením místní a obecné odolnosti těla (primární a získané imunodeficience, cystická fibróza, nehybný ciliární syndrom, endokrinní choroby atd.). Při chronickém zánětu na sliznici nosní dutiny, paranazálních dutinách, hrtanu a průdušnici dochází k fokální nebo difúzní metaplazi vícevrstvého sloupcového epitelu do stratifikovaného epitelu zbaveného řasinek, a proto ztratilo schopnost odstranit bakterie a viry z jeho povrchu aktivním mukociliárním transportem.

    Problémy výběru antimikrobiální terapie pro infekce URT

    Je dobře známo, že výsledky in vitro studií patogenů a jejich citlivosti na antimikrobiální látky se ne vždy shodují s klinickými údaji. S rinosinusitidou se tedy mohou výsledky bakteriologického výzkumu velmi lišit v závislosti na metodě odběru vzorků (od nosní dutiny, od sinusu nebo od středního nosního průchodu), od příměsi „stezky“ mikroflóry, která se dostala do nátěru, například z vestibulu nosu při držení tamponu, a také ze samotných výzkumných metod. Dalším důležitým faktorem ovlivňujícím volbu adekvátní empirické terapie je rostoucí počet rezistentních kmenů hlavních původců rinosinusitidy - „věčné trio“ Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae a Moraxella catarrhalis (obr. 1). V tomto ohledu v mnoha zemích amoxicilin, který je již dlouho považován za antibiotikum při léčbě rinosinusitidy, v poslední dekádě prakticky ztratil svůj význam při léčbě tohoto onemocnění..

    V případě akutních zánětlivých onemocnění hltanu hraje přítomnost skupiny A b-hemolytických streptokoků (GABHS) důležitou roli při výběru antimikrobiální chemoterapie. Jak je patrné z obrázku 2, tento mikroorganismus, který způsobuje komplikace, jako je akutní revmatická horečka a glomerulonefritida, a vyžaduje okamžité podání systémové antibiotické terapie, zejména penicilinů, je zasažen hltanu u méně než třetiny pacientů s akutní faryngitidou a tonzilitidou..

    Problémy v racionálním předepisování antibiotik u akutních zánětlivých onemocnění hltanu jsou spojeny s následujícími faktory:

    • Ve 30–50% případů se patogen během mikrobiologického vyšetření nevysévá (falešně negativní výsledek)

    • Pouze u 30–50% lidí koreluje detekce GABHS v kultuře z hltanu s klinickými projevy

    • Velký počet nosičů patogenní mikroflóry, zejména GABHS (falešně pozitivní výsledek)

    • Neschopnost studovat mikroflóru u všech pacientů

    • Studie trvá 2–3 dny

    • Laboratorní detekce protilátek proti GABHS v krevním séru a expresní diagnostika antigenů v výtěru z krku nejsou rozšířené..

    Z tohoto krátkého přehledu je zřejmé, že jmenování obecné antibiotické terapie pro akutní infekce URT není zdaleka vždy racionální. V těchto případech je místní předepisování léků s antimikrobiální aktivitou rozumnější. S přihlédnutím ke všem výše uvedeným skutečnostem někteří domácí odborníci dokonce navrhují zcela opustit systémový předpis antibiotik pro akutní a chronickou sinusitidu a nahradit je lokálním podáváním antimikrobiálních látek, přičemž se bere v úvahu citlivost konkrétního patogenu [2]. Tento návrh však dosud nebyl potvrzen dlouhodobými výsledky a není známo, zda tento přístup povede ke zvýšení počtu komplikovaných forem sinusitidy..

    V současné době se předpokládá, že onemocnění, jako je akutní a exacerbace chronické rinosinusitidy, streptokokové tonzilofaryngitidy, epiglottitidy, paratonsilitidy a paratonsilární absces, vyžadují systematickou antibiotickou terapii. Může a mělo by být doplněno jmenováním místních antimikrobiálních léků se širokým spektrem účinku..

    Indikace pro jmenování místní antimikrobiální terapie se objevují u následujících onemocnění:

    • Akutní a chronická rinosinusitida

    • Akutní a chronická adenoiditida

    • Akutní faryngitida a angína (angíny)

    • Akutní a chronická laryngitida nebo laryngotracheitida

    • Chronická atrofická rinofaryngitida

    • Paratonsilární a retrofaryngeální absces

    • Specifická zánětlivá onemocnění horních cest dýchacích (ozena, sklerom atd.)

    • Nádory horních cest dýchacích (léčba sekundární infekce)

    • Po operacích na ORL orgánech (paranazální dutiny, nosní septum, faryngeální a palatinové mandle atd.).

    Vzhledem k tomu, že se tento článek, stejně jako celý časopis, zaměřuje na praktické lékaře, bude se tento přezkum týkat pouze léčiv, která mohou být pacientům předepisována k nezávislému použití..

    Antimikrobiální látky pro lokální léčbu infekcí horních cest dýchacích

    Hlavní léky pro lokální antimikrobiální terapii na ruském trhu jsou uvedeny v tabulce 1. Tato léčiva obvykle zahrnují jedno nebo více antiseptických činidel (chlorhexidin, hexetidin, benzydamin, thymol a jeho deriváty, alkoholy, jódové přípravky atd.), Antibiotika (fusafunzhin, framycetin, polymyxin) nebo sulfonamidy, často v kombinaci s lokálními anestetiky (lidokain, tetracain, menthol), hemostatickými a deodorizačními činidly, méně často s kortikosteroidy. Složení těchto léčiv může také zahrnovat přírodní antiseptika (rostlinné extrakty, včelí produkty), syntetizované faktory nespecifické ochrany sliznic, které mají také antivirové účinky (lysozym, interferon), vitamíny (kyselina askorbová).

    Lokální antimikrobiální látky mohou být podávány jako výplach, insuflace, inhalace a pastilky a tablety. Hlavní požadavky na léky aplikované na sliznici jsou:

    • Široké spektrum antimikrobiální aktivity, vhodně zahrnující antivirovou a antimikrobiální aktivitu

    • Nedostatek toxického účinku a nízká rychlost absorpce ze sliznic

    • Chybějící dráždivý účinek na sliznici a depresivní účinek na mukociliární transport.

    Většina léčiv uvedených v tabulce 1 (hexalýza, vrtačka, septolete, faryngosept, neo-angin, strepsily atd.) Jsou k dispozici ve formě tablet, pastilek nebo pastilek pro sání. Tato forma léčiv má relativně nízkou aktivitu a jejich účel je omezen na mírné formy infekcí URT. Kromě toho by si měl lékař uvědomit toxicitu chlorhexidinu, který je součástí většiny těchto léků, a neměl by pacientům umožnit jejich nekontrolované užívání..

    Předepisování řady léků je omezeno jejich vysokou alergenicitou a dráždivým účinkem. Patří sem přípravky obsahující deriváty jódu (jodinol, iox), propolis (návrhol), sulfonamidy (bikarmin, inhalační). Přípravky obsahující rostlinná antiseptika jsou zpravidla vysoce účinná a neškodná, ale jejich jmenování není indikováno u pacientů trpících sennou rýmou a počet lidí s touto chorobou v některých zeměpisných oblastech představuje až 20% z celkové populace.

    Vzhledem k tomu, že v rámci tohoto článku není možné podat úplný přehled farmakologických vlastností všech léků uvedených v tabulce 1, zaměříme se pouze na obecná doporučení pro použití této skupiny léčivých látek a podrobněji popíšeme pouze ty léky, které jsou neustále používány na naší klinice a jehož účinnost potvrzují naše vlastní zkušenosti.

    Inhalovaný antibiotikum fusafungin (bioparox), produkovaný ve formě aerosolu s odměřenou dávkou, se používá při léčbě akutních infekcí horních cest dýchacích déle než 20 let. Předpokládá se, že díky velmi malé velikosti aerosolových částic je fusafunzhin schopen proniknout do nejvíce nepřístupných částí dýchacího traktu, zejména do paranasálních dutin, a tam zde vykonávat svůj terapeutický účinek. Antimikrobiální účinnost fusafunginu u akutní rinosinusitidy, faryngitidy, laryngitidy a tracheobronchitidy byla potvrzena velkým počtem pozorování.

    Spektrum antimikrobiální aktivity fusafunzhinu je přizpůsobeno mikroorganismům, nejčastěji původcům infekcí URT, je také aktivní při infekci mykoplazmy. Unikátní kvalita tohoto léčiva je stabilita jeho spektra účinku: v době aplikace nebyl zaznamenán vznik rezistence vůči bakteriím. Kromě antibakteriálních vlastností má fusafungin svůj vlastní protizánětlivý účinek, což bylo experimentálně prokázáno. Bylo zjištěno, že jeho vlastnost inhibuje adhezi bakterií, snižuje syntézu prozánětlivých cytokinů (interleukin I - IL-1, tumor nekrotizující faktor - TNF) v postižené oblasti, což zmírňuje příznaky zánětu bez použití dalších protizánětlivých léků.

    Naše studie [3] ukázaly, že tento lék je zvláště účinný při léčbě akutní a exacerbace chronické sinusitidy v případech, kdy jsou fistuly postižených paranasálních dutin dobře průchodné. V tomto ohledu fusafungin široce používáme nejen pro akutní rinosinusitidu, ale také v pooperačním období k léčbě zánětlivého procesu u operovaných paranasálních dutin. S jmenováním této drogy byl zaznamenán hladší pooperační průběh s tonzilektomií, operacemi na nosním septu a turbináty po laryngektomii.

    Z léčiv pro léčbu zánětlivých onemocnění hltanu je výhodný hexetidin, což je derivát pyrimidinu. Aktivně se používá v klinické praxi více než 50 let. Lék je k dispozici jak ve formě oplachovacího roztoku, tak ve formě aerosolu, na rozdíl od chlorhexidinu, je nízko toxický, a proto může být předepisován i dětem. Heksetidin má baktericidní a bakteriostatický účinek, má silný antifungální a virucidní účinek. Lék je účinný proti S. aureus, S. epidermidis, S. pyogenes, Clostridium perfringens, Mycobacterium tuberculosis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Sandida spp., Actinomyces spp., Trichophyton spp., Hisatplasma capsulma caps.

    Bylo hlášeno, že u kmenů se získanou rezistencí na antibiotika se nevyskytuje zkřížená rezistence na hexetidin ani při dlouhodobé léčbě tímto léčivem po dobu 5 měsíců. Jako antimykotikum se hexetidin úspěšně používá k léčbě faryngomykózy, tosillomykózy a drozdu v ústní dutině..

    Kromě antimikrobiálních látek má hexetidin hemostatický a analgetický účinek, který odůvodňuje jeho použití nejen po tonzilektomii a otevření paratonsilárního abscesu, ale také během rozsáhlých zásahů do hrtanu a hrtanu (laryngektomie, chirurgie obstrukčního spánkového apnoe atd.). Kombinace výše uvedených účinků s deodoračním účinkem léčiva je prospěšná u pacientů s URT nádory, zejména u těch, kteří jsou léčeni radiační terapií. Klinická účinnost léčiva je potvrzena rozsáhlými dokumentárními materiály..

    Antiseptikum pro sliznice oktenisept má nejširší spektrum antimikrobiálních účinků mezi všemi uvedenými léky, které pokrývají grampozitivní a gramnegativní bakterie, chlamydie, mykoplazmy, houby, protozoa, stejně jako viry herpes simplex, AIDS a hepatitida B. Účinek tohoto léčiva začíná za minutu a trvá do hodiny. Octenisept nemá toxický účinek a není absorbován intaktními sliznicemi. Současně má nativní léčivo výrazný dráždivý účinek a inhibuje mukociliární transport. V naší praxi jsme v posledních pěti letech používali oktenisept v ředění 1: 6 pro různá zánětlivá onemocnění horních cest dýchacích, postřikem roztoku na sliznici pomocí insuflátoru. Experimentální studie ukázaly, že léčivo v uvedeném ředění již nemá depresivní účinek na řasinový epitel, ale neztrácí ani svoji antimikrobiální aktivitu. Během každodenního pětiletého užívání okteniseptu v praxi našeho oddělení nedošlo nikdy k žádné alergické reakci na lék ani k jejím nežádoucím účinkům. Hlavní nevýhodou okteniseptu je samozřejmě to, že není k dispozici ve formách, které jsou vhodné pro nezávislé použití, a jeho použití je zatím do značné míry omezeno praxí specializovaných oddělení..

    Lokální antimikrobiální látky tak mohou být široce používány při léčbě infekcí URT, a to jak jako doplněk k systémové antibiotické terapii, tak jako nezávislá činidla. Výběr optimálního léčiva je určen spektrem jeho antimikrobiální aktivity, absence alergenicity a toxického účinku. Nejúčinnější lokální léky samozřejmě nikdy zcela nenahradí systémová antibiotika u nemocí, jako je akutní rinosinusitida, angína a faryngitida, zejména nemoci způsobené GABHS. Na druhé straně se vzhledem k nebakteriální etiologii mnoha z těchto chorob může stát přijatelnou alternativou vznik rostoucího počtu bakterií rezistentních na antibiotika, jakož i nežádoucí účinky systémové antibiotické terapie, lokální podávání antimikrobiálních léků se širokým spektrem účinnosti..

    1. Gwaltney J.M. Běžné nachlazení. In: Mandell G.L., Bennet J.E., Dolin R., eds., Principy a praxe infekčních chorob. New York: Churchill Livingstone, 1995.

    2. Piskunov S.Z., Piskunov G.Z., Elkov I.V. a další. Problém obecné a místní konzervativní léčby akutní a chronické sinusitidy. Ruská rinologie 1994; 1: 5-15.

    3. Sergeeva T.A., Lopatin A.S. Účinnost aerosolového antibiotika Bioparox při léčbě sinusitidy. Ruská rinologie 1998; 4: 11-14.

    RESPIRAČNÍCH ONEMOCNĚNÍ

    Léky volby pro léčbu bakteriálních infekcí.

    Preferanskaya Nina Germanovna
    Umění. Přednášející, Katedra farmakologie, Lékařská fakulta v Moskvě JIM. Sechenov

    Předchozí články (MA č. 11-12) zvažovaly zvolená léčiva používaná při akutním zánětu virového původu.

    V tomto materiálu je čtenářům věnována pozornost popisu hlavních léčivých přípravků používaných u hnisavých zánětlivých onemocnění dýchacích cest bakteriálního původu. Antibakteriální léčiva nemají žádný účinek na viry a nelze je použít pro virová onemocnění, jako je chřipka, ARVI atd..

    Bakteriální patogeny se vyznačují velkou rozmanitostí a variabilitou druhového složení. Nejběžnějšími původci infekcí dýchacích cest jsou grampozitivní koky: stafylokoky, streptokoky, pneumokoky. Mezi další patogeny patří gramnegativní bakterie, hemofilické bakterie, mykoplazmy, chlamydie a anaeroby. Mikroorganismy způsobují infekce dýchacích cest jakékoli lokalizace - sinusitida, frontální sinusitida, sinusitida, faryngitida, tracheitida, tonsillitida, angína, bronchitida, pohrudnice, pneumonie atd. Příčinné látky infekcí dýchacích cest se liší v jejich přirozené citlivosti na antibakteriální léky; Kromě toho některé z nich získávají rezistenci na léčiva. Racionální výběr léku může provést pouze ošetřující lékař. Lékárník může pacientovi poradit se s náhradou pouze v případě, že v lékárně není požadované léčivo. Podle synonyma vyberte odpovídající náhradu nebo podobné léčivo ze stejné farmakologické skupiny, která má stejné farmakologické vlastnosti. Vzhledem k tomu, že nomenklatura antibakteriálních léků je neustále doplňována a objevují se účinnější léky se specifickou aktivitou, může farmaceut doporučit, aby pacienti konzultovali se svým lékařem o použití nového, účinnějšího léku, který nedávno dorazil do lékárny..

    Pro bakteriální infekce dýchacího traktu se používají různá antibakteriální léčiva - antibiotika, sulfátová léčiva, fluorochinolony a léky jiných skupin.

    Z antibiotik se používají hlavně následující podskupiny: peniciliny, cefalosporiny, aminoglykosidy, tetracykliny a makrolidy.

    Penicilinová antibiotika se používají k léčbě onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na ni - akutní a chronická pneumonie, pleurální empyém, tonzilitida, k léčbě hnisavých zánětlivých onemocnění na klinice ucha, krku, nosu. Benzylpenicilin, antibiotikum ze skupiny biosyntetických penicilinů, je aktivní proti grampozitivním mikroorganismům (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.), Stejně jako proti Actinomycetaceae. Kmeny stafylokoků, které tvoří penicilinázu, jsou rezistentní vůči působení benzylpenicilinu, protože tento enzym ničí molekulu antibiotika. Benzylpenicilin se při parenterálním podání dobře vstřebává, nemá kumulativní účinek a rychle se vylučuje močí. Při intramuskulárním podání se maximální koncentrace léčiva v krvi vytvoří po 30–60 minutách, po 3–4 hodinách se v krvi objeví stopy antibiotika. Hladina koncentrace a doba oběhu benzylpenicilinu v krvi závisí na velikosti podané dávky. Antibiotikum dobře proniká do tkání a tělních tekutin. 1 injekční lahvička obsahuje 600 mg sodné soli benzylpenicilinu pro injekci, což odpovídá 1 000 000 IU.

    Roztok léčiva pro intramuskulární podání se připraví těsně před podáním přidáním 1-3 ml vody pro injekci nebo isotonického roztoku chloridu sodného 0,9% nebo 0,5% roztoku novokainu do obsahu lahvičky. Většina kmenů stafylokoků je v současné době rezistentní na benzylpenicilin.

    Pro infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na tento lék: infekce ucha, krku, nosu, úst, bronchopulmonální infekce se používá trihydrát ampicilinu. Dávka léčiva se nastavuje individuálně v závislosti na závažnosti průběhu a lokalizaci infekce, jakož i na citlivosti patogenu na ni. Uvnitř jsou předepisovány dospělí a děti starší 10 let 250 mg - 500 mg každých 6 hodin. Denní dávka je 2 až 3 g. V případě potřeby lze dávku zdvojnásobit. Dávková forma: tobolky, suspenze 250 mg. Amoxicilin má také široké spektrum účinku. Jídlo neovlivňuje biologickou dostupnost léčiva, pokud je užíváno perorálně, je dobře absorbováno a vytváří terapeutické koncentrace v tkáních broncho-plicního systému. Amoxicilin má vyšší aktivitu proti streptokokům a pneumokokům ve srovnání s ampicilinem. Obě léčiva jsou však degradována β-laktamázami a nemají žádný účinek na stafylokoky rezistentní na penicilin a gramnegativní bakterie. Pro léčení nekomplikovaných forem média pro akutní zánět středního ucha je lékem volby amoxicilin perorálně po dobu 7 až 10 dnů. Amoxicilin pro perorální podání - Flemoxin solutab se vyznačuje nejvyšší frekvencí eradikace S.pneumoniae (včetně kmenů rezistentních na penicilin). Nedávno proto byly získány nejen antibiotika rezistentní vůči působení β-laktamáz, ale také sloučeniny, které ireverzibilně inhibují tyto enzymy. Tyto sloučeniny mají vysokou afinitu k p-laktamázám typu II-V a tvoří s nimi stabilní komplex, který zabraňuje enzymatické degradaci antibiotika. Antibiotikum inhibuje transpeptidázu peptidoglykanu, esenciálního proteinu buněčné stěny během dělení a růstu, což způsobuje lýzu mikroorganismů. V kombinaci se jejich antimikrobiální aktivita a farmakoterapeutická účinnost zvyšují. Ze stávajících inhibitorů chráněných peniciliny se používají k infekcím dýchacích cest: amoxicilin + kyselina klavulanová a ampicilin + sulbaktam.

    Kombinovaný přípravek amoxicilin + kyselina klavulanová se vyrábí pod obchodními názvy - Amoxiclav (Slovinsko), Augmentin (Velká Británie), Medoklav (Kypr), Ranklav (Indie); Amoxiclav je dostupný ve formě tablet 375 mg / 625 mg, suspenze 156 mg / 5 ml, suspenze forte 312 mg / 5 ml a prášku pro přípravu injekčního roztoku v injekčních lahvičkách 0,6 g, 1,2 g. Děti od 3 měsíců do 1 roku jsou předepisovány 1 / 2 dávkované lžíce suspenze každých 8 hodin, pro děti od 1 roku do 7 let 1 dávka. lžíce (5 ml) suspenze každých 8 hodin, pro dospělé a děti starší 14 let, 5 nebo 10 ml suspenze každých 8 hodin nebo 375 mg 3x denně. Kombinovaný lék ampicilin + sulbaktam se vyrábí pod obchodními názvy Sultamicillin (USA) a Unazin (USA, Itálie, Turecko), Sulacillin a Sultasin (Rusko). Používá se pro infekce dýchacích cest a ORL orgánů (bronchitida, pneumonie, angína, zánět středního ucha, sinusitida). Lék nemá žádný účinek na oxallin-rezistentní stafylokoky. Účinek sultamicilinu se vyvíjí 15 až 20 minut po podání a trvá 8 hodin. Podáván perorálně, dospělí - 375–700 mg 2krát denně; děti - 25-50 mg / kg / den ve dvou dávkách. Parenterální (i / v, i / m) od 1,5 g do 12 g každých 6-12 hodin denně, děti 150 mg / kg / den.

    Penicilinová antibiotická léčiva jsou dobře tolerována a vedlejší účinky jsou mírné. Zpravidla se jedná o alergické kožní vyrážky a různé dyspeptické projevy (nevolnost, zvracení, průjem). Pokud se objeví nežádoucí účinky, lék by měl být zrušen.

    Cefalosporiny jsou baktericidní antibiotika se širokým spektrem antimikrobiální aktivity, vč. na penicilin tvořících stafylokokech, enterobakterií. Do skupiny cefalosporinů patří přípravky na bázi kyseliny 7-aminocefalosporové. Rozdělují se na IV generace a podle použití - na přípravky pro parenterální a orální podávání..

    Všechny cefalosporiny se vyznačují jediným mechanismem účinku, jednotliví zástupci se však výrazně liší farmakokinetickými parametry, závažností antimikrobiálního účinku a stabilitou vůči beta-laktamázám..

    V případě projevů alergických reakcí na penicilin jsou cefalosporiny antibiotiky s první prioritou, křížová alergická senzitivita je však pozorována u 5–10% pacientů.

    Cefalosporiny 1. generace mají úzké spektrum účinku, nejaktivnější proti gram-pozitivním bakteriím a nízkou úroveň aktivity proti gram-negativním bakteriím. Prvním a nejčastěji používaným cefalosporinem je cefalothin. Hlavní indikací pro jeho jmenování jsou infekce způsobené stafylokoky. Cefalotin je lepší než penicilinové přípravky pro středně závažné infekce dýchacích cest a infekce jiných lokalizací. Cefalolot překonává oxacilinovou skupinu svou schopností proniknout do lymfatických uzlin. Cefalexin - používá se k perorálnímu podání. Při perorálním podání se rychle a úplně vstřebává (bez ohledu na příjem potravy). Maximální koncentrace je dosaženo za 1-1,5 hodiny. Spektrum účinku je blízké cefalothinu, účinnost parenterálně používaného cefalothinu je však lepší než cefalexin. Cefazolin je odolný vůči beta-laktamázám mikroorganismů a širokému spektru působení proti grampozitivním mikroorganismům. V trávicím traktu se při intramuskulárním nebo intravenózním podání ničí, vytváří vysoké koncentrace v krvi, proniká do různých orgánů a tkání a je dobře tolerován. Dávkový režim a délka užívání léku se stanoví individuálně v závislosti na citlivosti patogenu a závažnosti infekce..

    Cefalosporiny druhé generace mají díky své rezistenci na beta-laktamázy širší spektrum účinku a jsou aktivní nejen proti gram-pozitivním, ale také gram-negativním bakteriím. Tato skupina zahrnuje: Cefamandol (Mandokef) a Cefuroxim (Zinacef, Ketocef) atd. Pro orální podávání z druhé generace se používají cefalosporiny, Cefaclor (Alphacet), Cefuroxim axetil (Zinnat). Hlavní představitelé cefalosporinů 2. generace jsou indikováni k léčbě horních a dolních cest dýchacích. Cefamandol je vysoce účinný proti infekcím Haemophilus influenzae. Může být kombinován s peniciliny a aminoglykosidy. Cefuroxim má na rozdíl od cefacloru vyšší úroveň aktivity proti streptokokům a stafylokokům. Pneumokoky vykazují zkříženou rezistenci na cefalosporiny 2. generace.

    Cefalosporiny 3. generace jsou vysoce aktivní proti většině gramnegativních bakterií, včetně bakterií rezistentních na jiná antibiotika. Působí proti streptokokům, méně proti stafylokokům a jsou vysoce odolné vůči působení beta-laktamáz. Některé cefalosporiny 3. generace jsou aktivní proti Pseudomonas aeruginosa (Cefoperazon, Ceftazidime, Ceftriaxone). Tato skupina zahrnuje mnoho antibiotik, z nichž některá mají skutečně významné klinické přínosy: Cefotaxim (Claforan), Cceftriaxon (Azaran, Longocef, Rocefin, Cefaxone), Ceftazidime (Fortum, Tizim), Ccefoperazon (Cefobid). Pro perorální podání použijte Cefixime (Suprax, Cefspan). Cefotaxime (Claforan) je nejdůležitějším představitelem cefalosporinů 3. generace. Vyznačuje se vysokou antimikrobiální aktivitou, širokým spektrem účinku, včetně zelených streptokoků, pneumokoků, anaerobních bakterií, enterobakterií, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, Proteus. V těle je inaktivováno až 30% antibiotika, což vysvětluje někdy pozorovaný rozpor mezi vysokou aktivitou in vitro a účinností na klinice. Indikace k použití jsou infekce horních a dolních dýchacích cest (akutní sinusitida, bronchitida, pneumonie).

    Ceftriaxon (Rocefin), identický v antimikrobiální aktivitě, ale liší se od cefotaximu v trvání koncentrací dosažených v těle pacienta (8 hodin nebo více po jedné injekci), což umožňuje jeho podávání 1-2krát denně. Lék je během skladování vysoce stabilní; 40-60% antibiotika se vylučuje žlučí a močí.

    Ceftazidim (Fortum) a Cefoperazon (Cefobid) jsou svými antimikrobiálními vlastnostmi podobné jiným lékům 3. generace. Jsou významně méně aktivní proti streptokokům. Jako všechny cefalosporiny jsou baktericidní. Používá se pro respirační infekce.

    Cefalosporiny 4. generace Cefepim (Maxipim), Cefpirome jsou ve své aktivitě proti gram-negativním bakteriím blízké 3. generaci cefalosporinů, ale mají zvýšenou schopnost proniknout jejich vnější membránou. Kromě toho jsou účinné proti některým gram-pozitivním mikroorganismům. Jsou odolnější vůči hydrolýze beta-laktamázami a mají imunostimulační účinek. Používají se ve stejných případech jako léky 3. generace, zvláště indikované pro infekce u pacientů se oslabenou imunitou.

    Cefalosporiny jsou zpravidla dobře snášeny, jejich alergenní účinek je relativně slabý. Nežádoucí účinky při používání cefalosporinů: alergické reakce, leukocyto- a trombocytopenie, bolest v místě intramuskulární injekce. Předávkování cefaloloridinem (a někdy i cefalothinem) a jejich kombinace s potenciálně nefrotoxickými látkami může vést k poškození ledvin. Gastrointestinální poruchy po perorálním podání jsou vzácné a přechodné. Při současném podávání cefalosporinů a alkoholu jsou pozorovány antabusové (teturamové) reakce.

    Antibiotika aminoglykosidy - všechny léky v této skupině jsou nefrotoxické a mají toxický účinek na sluchový nerv (ototoxicita). Vzhledem k vedlejším účinkům těchto antibiotik jsou tato léčiva zřídka předepisována a používána pro tato onemocnění..

    Gentamicin je hlavním a nejrozšířenějším aminoglykosidovým lékem, má široké spektrum účinku a potlačuje růst většiny grampozitivních a gramnegativních bakterií. Nejdůležitější je jeho aktivita proti stafylokokům rezistentním na benzylpenicilin. Odolnost mikroorganismů vůči gentaminu se vyvíjí pomalu. Baktericidní účinek gentamicinu je spojen s inhibicí syntézy proteinů na ribozomech. Vazbou na ribozomovou podjednotku 30S narušuje Gentamicin čtení mRNA, zatímco schopnost tvořit funkční proteiny se ztrácí a bakteriostáza je narušena.

    Z gastrointestinálního traktu není absorbováno dost, proto je lék předepisován hlavně intramuskulárně a topicky. Maximální množství gentamicinu v krevní plazmě, které se vstříkne do svalů, se hromadí po 60 minutách. Antimikrobiální koncentrace zůstávají v těle po dobu 8-12 hodin. Vylučují se ledvinami hlavně nezměněné. Gentamicin sulfát (Garamicin) se používá hlavně pro infekce způsobené patogeny, které jsou rezistentní na jiná antibiotika. Aktivní při infekcích dýchacích cest (zápal plic, pohrudnice, plicní abscesy). Lék třetí generace amikacinu (hemacin) má podobný účinek a použití..

    Framecitin je antibiotikum ze skupiny aminoglykosidů pro lokální použití v infekčních a zánětlivých procesech v horních dýchacích cestách a ORL. Aktivní proti grampozitivním a gramnegativním bakteriím, způsobuje rychlou smrt mikroorganismů. Aplikováno pro rýmu, sinusitidu, rinofaryngitidu intranasálně po dobu až 7 dnů, vpravením 1-2 kapek do každé nosní pasáže 4-6krát denně v intervalu 2-3 hodin. Při použití jsou možné alergické kožní reakce, systémové nežádoucí účinky se neukazují.

    Antibiotika tetracyklinové řady se dobře vstřebávají v gastrointestinálním traktu, Metacyclin (rondomycin) si udržuje aktivní koncentraci léku v krvi po dobu 12 hodin, doxycyklin (Vibramycin) je předepisován jednou denně, protože pomalu vylučuje. Pro injekce se používají tetracyklin, oxytetracyklin hydrochloridy, snadno rozpustné ve vodě a morfcyklin. Tetracykliny dobře pronikají do tkání, ale biologická dostupnost přírodních tetracyklinů je pod vlivem potravy snížena na polovinu. Tetracykliny se doporučuje užívat nalačno nebo 2 hodiny po jídle. Při léčbě tetracykliny byste neměli jíst potraviny bohaté na vápník nebo železo, protože se tvoří obtížně vstřebatelné komplexy. Aktivní koncentrace těchto léků po jedné dávce jsou pozorovány v plicích, játrech, ledvinách, slezině a také v srdci, střevní stěně, kostech. V plicích se hromadí v množství převyšujícím koncentraci v krvi, což vysvětluje vysokou účinnost tetracyklinů při léčbě plicních chorob. Po opakovaném podání se tetracykliny hromadí ve sliznici gastrointestinálního traktu, játrech, kostech a zubech. Akumulace tetracyklinů ve střevní sliznici narušuje procesy trávení a vstřebávání potravin, vstřebávání mastných kyselin, solí železa, vápníku, s nimiž tetracykliny vytvářejí nerozpustné komplexní sloučeniny. Hepotoxický účinek tetracyklinů je častěji pozorován u malých dětí a těhotných žen. Tetracykliny se hromadí v kostní tkáni (lineární růst kostí se zpomaluje), zuby a jejich anlages (zuby se změní na žluté nebo hnědé a dochází k defektu zubní skloviny), protože jsou schopny vytvářet komplexní sloučeniny s vápníkem. To vede k zhoršenému vývoji zubů u dětí. Nelze je tedy předepisovat dětem mladším 8 let. Tetracykliny mají fototoxický účinek (fotocitlivost: pod vlivem slunečního záření jsou poškozeny kůže a nehty). Tetracykliny mají teratogenní účinek (způsobují fetální deformity) a jsou kontraindikovány u těhotných žen.

    Antibiotika makrolidy / azalidy obsahují v molekule makrocyklický laktonový kruh spojený se zbytky uhlohydrátů - aminosacharidy. Makrolidy ze všech stávajících antibiotik jsou dosud nejbezpečnější, nepotlačují imunitní systém, a proto se široce používají. Makrolidová antibiotika se dělí na dvě velké skupiny: přírodní - Erytromycin (Sinerit, Erythran), Josamycin (Vilprafen), Spiramycin (Rovamycin) a polosyntetický - Roxithromycin (Rulid, Brilid), Clarithromycin (Klacid, Crixan), Azithromycin, Azithromycin Zitrolid, Hemomycin), Midecamycin (Macropen). Antimikrobiální účinek je způsoben narušením syntézy proteinu ribozomy mikrobiální buňky. V závislosti na typu mikroorganismu a koncentraci léčiva mají makrolidy bakteriostatický nebo baktericidní účinek závislý na dávce a čase..

    Makrolidová antibiotika inhibují hlavně grampozitivní bakterie, inhibují vývoj většiny gramnegativních kmenů a jsou aktivní proti některým protozoům. Charakteristickým rysem jejich působení je bakteriostatický účinek proti formám bakterií, které jsou rezistentní k tak široce používaným antibiotikům, jako jsou peniciliny, streptomyciny, tetracykliny. To má velký praktický význam. Hlavními vedlejšími účinky jsou gastrointestinální poruchy, jejichž riziko nepřesahuje 5%. Ve vzácných případech se alergické reakce vyvíjejí, méně často - cholestatická hepatitida. Potrava neovlivňuje absorpci polosyntetických makrolidů a významně snižuje biologickou dostupnost při užívání přírodních makrolidů. Polosyntetické léky také méně pravděpodobně způsobují vedlejší účinky.

    Erythromycin je produkován aktinomycety (sálavé houby). Mechanismus jeho antimikrobiálního působení je inhibovat syntézu proteinů v buňkách mikroorganismů. Dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu. V kyselém prostředí žaludku je částečně zničen, proto by měl být erytromycin podáván v kyselinovzdorných kapslích nebo ve formě enterosolventních tablet. Lék snadno proniká do různých tkání, včetně překonání placentární bariéry. Po jednorázovém perorálním podání je maximální koncentrace v krvi dosaženo za 2-3 hodiny. K udržení terapeutické hladiny v krvi by měl být erytromycin podáván 4krát denně. Odolnost mikroorganismů se rychle vyvíjí na erytromycin. Podává se perorálně (erythromycinová báze), intravenózně (erytromycinfosfát) a topicky. Erythromycin v tabletách a kapslích se nejčastěji používá v ambulantní praxi, zejména v pediatrii, k léčbě pneumonie, bronchitidy různých etiologií, šarlatové horečky, angíny, purulentní otitidy a dalších infekcí. Při závažném infekčním onemocnění se léčivo podává intravenózně. Lokálně (ve formě masti) se používá k léčbě hnisavých kožních onemocnění, infikovaných ran, proleženin a popálenin. Erytromycin má nízkou toxicitu a málokdy způsobuje vedlejší účinky. Někdy se vyskytují dyspeptické poruchy (nevolnost, zvracení), alergické reakce.

    Vyrábí se kombinovaný přípravek oletetrin (přípravek sestávající ze směsi 1 dílu oleandomycin fosfátu a 2 dílů tetracyklinu).

    Nové makrolidy - klarithromycin, roxithromycin, azithromycin, Josamycin - jsou ve svém spektru účinku podobné erytromycinu, i když mezi nimi existují určité rozdíly. Důležitou výhodou polosyntetických makrolidů je delší poločas, který umožňuje jejich předepsání 1–2 krát denně. Poločas erythromycinu je 2 hodiny s normální funkcí ledvin, krátký pro Josamycin, 10 hodin pro Roxithromycin a pro azithromycin - od 35 do 50 hodin. 24–96 hodin po užití azithromycinu v dávce 500 mg je jeho koncentrace ve sliznici průdušek 200krát a v tekuté výstelce epitelu 80krát vyšší než sérum. Makrolidy / azalidy jsou lokalizovány kvůli jejich vysoké lipofilitě, hlavně intracelulárně, hromadí se ve velkém množství v makrofázích, neutrofilech, monocytech, fibroblastech, tvoří stabilní sklad a zvyšují aktivitu přirozené fagocytózy. Vysoká koncentrace v různých bronchopulmonálních strukturách, selektivní distribuce v infekčním zaměření zánětu, nízká odolnost S. pneumoniae a H. influenzae na léky a vysoká aktivita proti hlavním patogenům infekcí dýchacích cest (S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis, S. aureus, Enterobactericae), což je výrazný protizánětlivý účinek, umožňuje této skupině léčiv přisoudit zvoleným lékům, což se stává prvořadým významem a řadí je na první místo z hlediska frekvence užívání. Vysoká aktivita makrolidů nové generace, zejména azithromycinu a klarithromycinu, proti atypickým patogenům významně zvyšuje jejich roli při léčbě infekcí dýchacích cest. Azithromycin je zatím jediným antibakteriálním lékem doporučeným pro třídenní léčbu infekcí horních a dolních cest dýchacích.

    Antibiotikum ze skupiny glykopeptidů vankomycin. Má baktericidní účinek. Poruší syntézu buněčné stěny mikroorganismů, propustnost cytoplazmatické membrány a syntézu RNA. Ovlivňuje grampozitivní flóru. Působí proti stafylokokům (včetně kmenů tvořících penicilinázu a meticilin), streptokokům, korynebakteriím, enterokokům, aktinomycetám. Nemá zkříženou rezistenci s antibiotiky jiných skupin. Těžká infekční a zánětlivá onemocnění způsobená patogeny citlivými na léčivo s neúčinností nebo nesnášenlivostí na peniciliny a cefalosporiny. Zavádějte intravenózně kapání. Dospělí - 500 mg každých 6 hodin nebo 1 g každých 12 hodin. Při rychlém intravenózním podání je možná arteriální hypotenze, zarudnutí obličeje, krku a horní části těla. Aby nedocházelo ke kolaptoidním reakcím, měla by být doba infuze alespoň 60 minut. Děti jsou předepisovány v denní dávce 40 mg / kg, každá dávka by měla být podávána po dobu nejméně 60 minut. U pacientů se zhoršenou funkcí vylučování ledvin je dávka snížena. U pseudomembranózní kolitidy se vankomycin podává perorálně ve formě roztoku: pro dospělé v denní dávce 500 mg - 2 g (ve 3–4 dávkách), pro děti - 40 mg / kg (ve 3–4 dávkách). Po intravenózním podání jsou možné flebitida, horečka, vyrážka, nauzea, neutropenie, eosinofilie a někdy anafylaktoidní reakce. Je také možné svědění, kopřivka, zimnice. Ve vzácných případech ototoxicita a nefrotoxicita.

    Fluorochinolony. Zavedení jednoho nebo několika atomů fluoru, jakož i různých radikálů, do chinolonové molekuly umožnilo nejen zvýšit antibakteriální vlastnosti léčiv, ale také rozšířit spektrum účinku a změnit trvání vývoje jejich účinků. V závislosti na počtu atomů fluoru jsou fluorochinolony klasifikovány: monofluorované: Ciprofloxacin (Cifran, Tsiprobay), Ofloxacin (Tarivid, Zanocin), Pefloxacin (Abaktal), Hemifloxacin (Faktiv), Gatifloxacin (Gatispan); difluorovaný: lomefloxacin (Maxaquin, Tavanik, Floracid), Sparfloxacin (Respara, Sparflo), Moxifloxacin (Avelox); trifluorovaný: Fleroxacin, Tosufloxacin, Trovafloxacin. Mechanismus účinku fluorochinolonů je vysvětlen schopností těchto léčiv inhibovat vitální enzym mikrobiální buňky, DNA hydrasu. Výsledkem je, že fáze buněčného dělení mikroorganismů je narušena a ztrácí svou schopnost množení. DNA hydrasa je zodpovědná za superspirilizaci - odvíjení DNA se v důsledku její inhibice mění na kovalentně uzavřenou kruhovou strukturu. Růst a reprodukce mikrobiální buňky je pozastavena, což vede k její smrti. Fluorochinolony jsou širokospektrální léčiva pokrývající gram-pozitivní (streptokoky, stafylokoky atd.) A gram-negativní mikroflóru. Pneumokoky, intracelulární mikroorganismy (chlamydie, mykoplazma), jakož i rychle rostoucí atypické mykobakterie jsou středně citlivé na fluorochinolony. Nevýhody raných fluorochinolonů zahrnují nevýznamnou aktivitu proti grampozitivním bakteriím, zejména pneumokokům a streptokokům, což omezuje jejich použití při infekcích dýchacích cest získaných v komunitě. Nové léky Moxifloxacin, Trovafloxacin mají vysokou aktivitu proti klinickým kmenům grampozitivních bakterií - streptokoky, pneumokoky, stafylokoky, korynebakterie a střední aktivita proti enterokokům. Účinnost moxifloxacinu proti stafylokokům, pneumokokům je 4–16krát vyšší než aktivita ciprofloxacinu a Ofloxacinu. Poločas moxifloxacinu je 12–14 hodin, podávaný perorálně v dávce 400 mg jednou denně. Na základě kontrolovaných studií byly stanoveny účinné terapeutické termíny: 10 dní u komunitně získané pneumonie a akutní sinusitidy, 5 dnů pro exacerbaci chronické bronchitidy.

    Může vyvolat vzácné vedlejší účinky, které jsou specifické pro fluorochinolony, například zhoršený vývoj chrupavky, ruptura šlach nebo myalgie. Poměrně často se rozvíjí kandidóza ústní sliznice, která závisí na způsobu podávání léčiv do těla. Fluorochinolony jsou kontraindikovány u těhotných žen během laktace; děti do 15–16 let (do úplného vytvoření kostry), difluorované a trifluorinované - do 18 let.

    Sulfanilamidové léky. Antimikrobiální účinek sulfátových léčiv je vysvětlen jejich konkurenčním antagonismem s kyselinou para-aminobenzoovou (PABA). Je známo, že PABA je součástí kyseliny listové, vitaminu nezbytného pro syntézu nukleových kyselin a proteinů. Vzhledem k podobnosti PABA se sulfanilamidovými látkami ji vytlačují ze syntézy kyseliny listové. Sulfanilamidová léčiva inhibují enzym dihydropteroát syntetázu, což narušuje syntézu kyseliny dihydrofolové, což vede k narušení syntézy purinových a pyrimidinových bází a syntéze proteinů v mikroorganismech. Růst a reprodukce mikroorganismů je pozastaven. Z hlediska účinnosti jsou sulfonamidy významně horší než moderní chemoterapeutická činidla, protože odolnost mikroorganismů vůči nim rychle roste. Spektrum antimikrobiálního působení sulfonamidů je poměrně široké: potlačují růst a reprodukci bakterií (streptokoky, pneumokoky, Escherichia coli), velké viry atd. Při perorálním podání se dobře vstřebávají ze střeva, ke kterému dochází hlavně v tenkém střevu..

    Distribuce sulfonamidů v těle po absorpci nastává rovnoměrně. V závislosti na typu účinku a rychlosti uvolňování se rozlišují sulfonamidy resorpčního účinku: krátký, střední, dlouhý a super dlouhý. Eliminační poločas se považuje za kritérium trvání účinku, jedná se o dobu, během níž je koncentrace léčiva v krvi snížena na polovinu (T1/2). Sulfonamidy se často používají v kombinaci s antibiotiky. Příjem sulfonamidů inhibuje střevní flóru, v důsledku čehož se snižuje syntéza vitamínů B ve střevě, proto se doporučuje tyto vitaminy dodatečně předepisovat pro preventivní účely. Používá se k léčbě chorob způsobených patogeny citlivými na sulfonamidy: pneumonie, stafylokoková a streptokoková sepse, angína.

    Sulfadimethoxin (Madribon) dlouhodobě působící sulfonamid. Používá se k léčbě akutních onemocnění dýchacích cest, pneumonie, bronchitida, angína, zánět vedlejších nosních dutin, zánět středního ucha. Přiřaďte jednou denně. Interval mezi dávkami je 24 hodin. U mírnějších forem onemocnění je předepsán 1 g první den a 0,5 g následující dny; v mírných formách - první den 2 g, v další 1 g. Po normalizaci tělesné teploty v udržovacích dávkách použijte další 2-3 dny. Děti - v dávce 25 mg / kg. Průběh léčby je 7-14 dní.

    Antimikrobiální účinek sulfonamidů se významně zvyšuje, když se kombinuje s derivátem diaminopyrimidinu - trimethoprimem, který inhibuje přeměnu kyseliny dihydrofolové na kyselinu tetrahydrofolovou díky inhibici dihydrofolát reduktázy. Trimethoprim má bakteriostatický účinek po dobu 12 hodin. Je slibné kombinovat dvě účinné látky, z nichž každá má antimikrobiální bakteriostatický účinek, což vede k synergismu, zvýšení antibakteriální aktivity, což způsobuje smrt mikroorganismů a baktericidní účinek. Účinek trvá asi 12 hodin, pokud se užívají 2 tablety denně - ráno a večer. Kombinované přípravky: Co-trimoxazol (Bactrim, Biseptol) obsahuje 5 dílů sulfamethoxazolu a 1 díl trimethoprimu; lidaprim (sulfametrol + trimethoprim).

    Co-trimoxazol se používá k léčbě infekcí: dýchací cesty (bronchitida, pneumonie, plicní absces, pleurální empyém, otitis media, sinusitida). Při perorálním podání jsou obě složky obsažené v léčivu zcela absorbovány z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace aktivních složek léčiva je pozorována po 1-4 hodinách. Trimethoprim se vyznačuje dobrou penetrací do buněk a tkáňovými bariérami - do plic, ledvin, slin, sputa, mozkomíšního moku. Vazba trimethoprimu na proteiny je 50%, jeho poločas je normální od 8,6 do 17 hodin. Hlavní cestou eliminace trimethoprimu je ledvina, 50% nezměněno. Nejčastějšími vedlejšími účinky jsou dyspeptické symptomy a alergické kožní reakce. Možné potlačení krvetvorby a poškození funkce jater a ledvin.

    V těle podléhají sulfonamidy acetylaci (vodík aminoskupiny je nahrazen zbytkem kyseliny octové). Stupeň acetylace různých drog se velmi liší. Acetylace vede ke ztrátě chemoterapeutické aktivity, a proto léčiva, která jsou méně vystavena acetylaci, jsou pro terapeutické účely nejvhodnější. Ve srovnání s výchozími přípravky jsou acetylderiváty méně rozpustné ve vodě a sraženiny. K vylučování sulfonamidů z těla dochází hlavně ledvinami. Pokud pacienti nesplňují racionální podmínky pro použití sulfonamidů, může se objevit krystalurie (srážení acetylovaných sulfonamidů v renálních tubulích), v moči se může objevit bílkovina a krev. Nejčastěji je tato komplikace způsobena špatně rozpustnými sulfonamidy dlouhodobého a ultra dlouhého působení. Tomuto nežádoucímu účinku lze zabránit konzumací sulfonamidů s hojnými alkalickými nápoji..

    Příprava dalších skupin

    Mupirocin (Bactroban) se používá ke stafylokokovým infekcím nosní dutiny, působí proti streptokokům. Má baktericidní účinek reverzibilní a specifickou vazbou na tRNA syntetázu. Vyrábí se ve formě masti aplikované externě, intranazálně 3krát denně po dobu 7-10 dní.

    Fyuzafyunzhin (Bioparox) a Grammicidin C (Grammidin) byly diskutovány v předchozím článku.