Názvy léků na fluorochinolony antibiotika

Moderní rytmus života oslabuje lidskou imunitu a patogeny infekčních chorob mutují a stávají se rezistentními vůči hlavním chemikáliím třídy penicilinů.

To se děje v důsledku iracionálního nekontrolovaného využívání a negramotnosti populace ve věcech lékařské povahy..

Objev v polovině minulého století - fluorochinolony - se dokáže úspěšně vypořádat s mnoha nebezpečnými onemocněními s minimálními negativními důsledky pro tělo. Na seznam životně důležitých je dokonce zařazeno šest moderních léčiv.

Níže uvedená tabulka vám pomůže získat úplný obrázek o účinnosti antibakteriálních látek. Sloupce obsahují všechna alternativní obchodní jména pro chinolony.

názevAntibakteriální
akce a funkce
Analogy
Kyselina
NalidiksovayaProjevuje se pouze proti gramnegativním bakteriím.Nevigramon, Negram
PipemidiumŠirší spektrum antimikrobiální aktivity a delší poločas.Paline
OxolinicBiologická dostupnost je vyšší než u předchozích dvou, toxicita je však výraznější.Gramurine
Fluorochinolony
NorfloxacinDobře proniká do všech tělesných tkání, působí zejména proti gramům a gramům + původcům onemocnění genitourinárního systému, shigelózy, prostatitidy a kapavky.Nolitsin, Norbactin, Chibroxin, Yutybid, Sophazin, Renor, Noroxin, Norilet, Norfatsin
OfloxacinJe určen k boji proti chorobám způsobeným pneumokoky a chlamydiemi a používá se také při komplexní chemoterapii zvláště rezistentních forem tuberkulózy..Zanocin, Ofloxin, Oflo, Oflocid, Glaufos, Zoflox, Dancil
PefloxacinPokud jde o závažnost antimikrobiální účinnosti, je o něco nižší než ostatní sloučeniny její třídy, ale lépe proniká skrz hematoencefalickou bariéru. Používá se pro chemoterapii patologií močových cest.Unicpef, Peflacin, Perti, Pelox-400, Pefloxabol
CiprofloxacinJe charakterizován maximálním baktericidním účinkem vzhledem k většině gramnegativních patogenních bacilů v různých oborech medicíny.Siflox, Liprhin, Tseprova, Tsiprinol, Tsiprobai, Tsiprodoks, Tsiprobid, Tsifran, Tsiprolet, Mikroflox, Procipro, Recipro, Quintor, Afinoxin
LevofloxacinVzhledem k tomu, že je levotočivým izomerem Ofloxacinu, má dvakrát vyšší intenzitu antimikrobiálního účinku a je mnohem lépe tolerován. Účinný na pneumonii, sinusitidu a bronchitidu (ve stadiu exacerbace chronické formy) různé závažnosti.Tavanik, Levolet, Levotek, Levoflox, Haileflox, Levofloxabol, Leflobact, Lefokcin, Glevo, Maklevo, Eleflox, Tanflomed, Fleksid, Floracid, Remedia
LomefloxacinVe vztahu k mykoplazmám, kokcům a chlamydiím je baktericidní aktivita nízká. Předepisuje se jako součást komplexní antibiotické terapie tuberkulózy, při očních infekcích.Lomatsin, Lomflox, Maxaquin, Xenaquin
SparfloxacinSpektrum: mykoplazma, chlamydie a grampozitivní mikroorganismy, zvláště aktivní proti mykobakteriím. Ze všech vyniká nejdelším post-antibiotickým účinkem, ale také nejčastěji vyvolává rozvoj fotodermatitidy..Sparflo
MoxifloxacinNejúčinnější lék proti pneumokokům, mykoplazmům a chlamýddiím a anaerobům netvorícím spory.Avelox, Plevilox, Moxin, Moximak, Vigamox
HemifloxacinAktivní i proti koksům a bacilům rezistentním na fluorochinolonySkutečné

Zvláštnosti chemické struktury účinné látky dlouho neumožňovaly získat tekuté lékové formy řady fluorochinolonů a byly vyráběny pouze ve formě tablet. Moderní farmaceutický průmysl nabízí solidní výběr kapek, mastí a dalších druhů antimikrobiálních látek.

Číst dále: Dozvědět se více o moderní klasifikaci antibiotik podle skupiny parametrů

Tyto chemické přípravky jsou systematizovány na základě rozdílů v chemické struktuře a spektru antimikrobiální aktivity.

Neexistuje jednotná přísná systematizace chemických přípravků tohoto typu. Dělí se podle polohy a počtu atomů fluoru v molekule na mono-, di- a trifluorochinolony, resp. Respirační odrůdy a fluorované.

V průběhu výzkumu a zlepšování prvních chinolonových antibiotik byly získány 4 generace lek. fondů.

Patří mezi ně Negram, Nevigramon, Gramurin a Palin, získané na bázi nalidixových, pipemidových a oxolinových kyselin. Chinolonová antibiotika jsou chemická léčiva volby při léčbě bakteriálního zánětu močových cest, kde dosahují maximální koncentrace, protože se vylučují v nezměněné podobě.

Jsou účinné proti Salmonella, Shigella, Klebsiella a dalším enterobakteriím, ale špatně pronikají do tkání, což neumožňuje použití chinolonů pro systémovou antibiotickou terapii, omezené na některé střevní patologie.

Grampozitivní koky, Pseudomonas aeruginosa a všechny anaeroby jsou rezistentní. Kromě toho existuje několik výrazných vedlejších účinků ve formě anémie, dyspepsie, cytopenie a škodlivého účinku na játra a ledviny (chinolony jsou kontraindikovány u pacientů s diagnostikovanými patologiemi těchto orgánů)..

Téměř dvě desetiletí výzkumných a zlepšovacích experimentů vedlo k vytvoření fluorochinolonů druhé generace.

První byl Norfloxacin, získaný připojením atomu fluoru k molekule (v poloze 6). Schopnost proniknout do těla, dosahovat zvýšených koncentrací v tkáních, umožnila jeho použití k léčbě systémových infekcí vyvolaných Staphylococcus aureus, mnoha gramovými mikroorganismy a některými gramy + tyčinky.

Ciprofloxacin se stal zlatým standardem, který se široce používá při chemoterapii nemocí genitourinárního systému, pneumonie, bronchitidy, prostatitidy, antraxu a kapavky..

Málo vedlejších účinků, které přispívají k dobré snášenlivosti pacienta.

Tato třída obdržela toto jméno kvůli své vysoké účinnosti proti nemocem dolních a horních cest dýchacích. Baktericidní aktivita ve vztahu k rezistentním pneumokokům (vůči penicilinu a jeho derivátům) je zárukou úspěšné léčby sinusitidy, pneumonie a bronchitidy v akutním stadiu. V lékařské praxi se používají levofloxacin (levotočivý izomer Ofloxacinu), sparfloxacin a temafloxacin.

Jejich biologická dostupnost je 100%, což umožňuje úspěšně léčit infekční onemocnění jakékoli závažnosti.

Moxifloxacin (Avelox) a hemifloxacin se vyznačují stejným baktericidním účinkem jako fluorochinolonové chemikálie předchozí skupiny.

Potlačuje životně důležitou aktivitu pneumokoků rezistentních na penicilin a makrolidy, anaerobní a atypické bakterie (chlamydie a mykoplazmy). Účinné pro infekce dolních a horních cest dýchacích, zánět měkkých tkání a kůže.
Patří sem také Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin a některé další. V průběhu klinických studií však byla odhalena jejich toxicita a v důsledku toho velké množství vedlejších účinků. Proto byla tato jména stažena z trhu a dnes se v lékařské praxi nepoužívají..

Cesta k získání moderních vysoce účinných léků třídy fluorochinolonu byla poměrně dlouhá.

Všechno to začalo v roce 1962, kdy byla kyselina nalidixová náhodně získána z chlorochinu (antimalariální látka).

Tato sloučenina vykazuje v důsledku testování mírnou biologickou aktivitu proti gramnegativním bakteriím..

Absorpce ze zažívacího traktu byla také nízká, což neumožnilo použití kyseliny nalidixové k léčbě systémových infekcí. Přesto léčivo dosáhlo vysokých koncentrací ve stadiu vylučování z těla, díky čemuž se začalo používat k léčbě urogenitální oblasti a některých infekčních střevních onemocnění. Kyselina neobdržela na klinice rozšířené použití, protože patogenní mikroorganismy rychle na ni vyvolaly rezistenci..

Nalidixová, získaná o něco později, kyselina pipemidová a oxolinová, jakož i léky na nich založené (Rozoxacin, Cinoxacin a další) - chinolonová antibiotika. Jejich nízká účinnost vedla vědce, aby pokračovali ve výzkumu a vytvářeli účinnější možnosti. V důsledku četných experimentů byl Norfloxacin syntetizován v roce 1978 připojením atomu fluoru k molekule chinolonu. Jeho vysoká baktericidní aktivita a biologická dostupnost poskytly širší rozsah použití a vědci se vážně zajímají o vyhlídky na fluorochinolony a jejich zlepšení..

Od počátku osmdesátých let bylo získáno mnoho léků, z nichž 30 prošlo klinickými zkouškami a 12 se široce používá v lékařské praxi..

Čtěte dále: Vynálezce antibiotik nebo Příběh lidské záchrany

Nízká antimikrobiální aktivita a příliš úzké spektrum účinku léků první generace po dlouhou dobu omezovaly rozsah použití fluorochinolonů výhradně pro urologické a střevní bakteriální infekce.

Následující vývoj však umožnil získat vysoce účinná léčiva, která dnes konkurují antibakteriálním lékům řady penicilinů a makrolidům. Moderní fluoridované respirační přípravky našly své místo v široké škále oblastí medicíny:

Zánět dolních střev způsobený enterobakteriemi byl zcela úspěšně léčen Nevigramonem..

S vytvořením pokročilejších léků této skupiny, které jsou aktivní proti většině bacilů, se rozsah aplikace rozšířil..

Aktivita antimikrobiálních pilulek fluorochinolonové řady v boji proti mnoha patogenům (zejména atypickým) určuje úspěšnou chemoterapii sexuálně přenosných infekcí (jako je mykoplazmóza, chlamydie), stejně jako kapavka..

Bakteriální vaginóza u žen způsobená kmeny rezistentními na penicilin také dobře reaguje na systémovou a lokální léčbu..

Zánět a poškození integrity epidermis způsobené stafylokoky a mykobakteriemi se léčí vhodnými léky třídy (Sparfloxacin).

Používají se jak systémově (tablety, injekce), tak pro lokální použití.

Chemické přípravky třetí generace, vysoce účinné proti drtivé většině patogenních bacilů, se široce používají pro terapii ORL orgánů. Levofloxacin a jeho analogy rychle zastaví zánět vedlejších nosních dutin (sinusitida).

Pokud je nemoc způsobena kmeny mikroorganismů rezistentních na většinu fluorochinolonů, je vhodné použít moxy- nebo hemifloxacin.

Vědci po dlouhou dobu nebyli schopni získat stabilní chemické sloučeniny vhodné pro tvorbu tekutých lékových forem. To ztěžovalo použití fluorochinolonů jako lokálních léků. Avšak dalším zlepšením receptur bylo možné získat masti a oční kapky.

Lomefloxacin, levofloxacin a moxifloxacin jsou indikovány k léčbě konjunktivitidy, keratitidy, pooperačních zánětlivých procesů a pro prevenci.

Fluorochinolonové tablety a další lékové formy zvané dýchací cesty jsou výborné při zmírňování zánětů dolních a horních cest dýchacích způsobených pneumokoky. Při infekci kmeny rezistentními na makrolidy a deriváty penicilinu se obvykle předepisují gemifloxacin a moxifloxacin. Vyznačují se nízkou toxicitou a dobře snášené. Lomefloxacin a sparfloxacin se úspěšně používají v komplexní chemoterapii tuberkulózy. Ta však častěji než ostatní způsobuje negativní důsledky (fotodermatitida).

Fluorochinolony jsou léky volby v boji proti infekčním onemocněním močového systému. Účinně se vyrovnávají s grampozitivními i gramnegativními patogeny, včetně těch, které jsou rezistentní na jiné skupiny antibakteriálních látek..

Na rozdíl od chinolonových antibiotik nejsou léky 2. a následujících generací pro ledviny netoxické. Protože vedlejší účinek je zanedbatelný, jsou pacienti dobře snášeni Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin a Levofloxacin. Předepsáno ve formě tablet a injekčních roztoků.

Chemikálie v této skupině, stejně jako jakákoli antibakteriální léčiva, vyžadují opatrné používání pod lékařským dohledem. Mohou je předepisovat pouze odborníci, kteří jsou schopni správně spočítat dávku a dobu trvání přijímacího řízení. Nezávislost na výběru a zrušení zde není povolena.

Pozitivní výsledek antibiotické terapie do značné míry závisí na správné identifikaci patogenu. Fluorochinolony jsou vysoce aktivní proti následující patogenní mikroflóře:

  • Gramnegativní - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, původce antraxu, Pseudomonas aeruginosa a další.
  • Grampozitivní - streptokoky, klostridie, legionely a další.
  • Mycobacterium, včetně tuberkulózního bacilu.

Tato všestranná antibakteriální aktivita přispívá k rozsáhlému použití v široké škále lékařských oborů. Fluorochinolonové léky úspěšně léčí infekce genitourinárního traktu, pohlavně přenosná onemocnění, pneumonie (včetně atypických), exacerbace chronické bronchitidy, zánět paranasálních dutin, oční onemocnění bakteriální geneze, osteomyelitida, enterokolitida, hluboké poškození kůže, doprovázené hnisáním.

Seznam nemocí přístupných fluorochinolonové terapii je velmi rozsáhlý. Kromě toho jsou tato léčiva optimální v případě neúčinnosti penicilinu a makrolidů, jakož i v těžkých formách.

Aby byla antibiotická terapie výlučně prospěšná, je nezbytné vzít v úvahu kontraindikace této skupiny chemických látek. Kyseliny nalidixová a oxolinová jsou toxické pro ledviny, a proto je jejich použití u osob se selháním ledvin zakázáno. Modernější léky mají také některá přísná omezení..

Fluorochinolonová řada antibiotik má teratogenní účinek (způsobuje mutace a nitroděložní malformace), a proto je během těhotenství zakázána. Během kojení může u novorozence vyvolat vyboulený fontanely a hydrocefalus.

U malých a středních dětí se růst kostí pod vlivem těchto chemických látek zpomaluje, takže je lze předepsat pouze jako poslední možnost (pokud terapeutický přínos převáží možné poškození). Starší lidé mají zvýšené riziko ruptury šlach. Kromě toho se nedoporučuje používat tuto skupinu antimikrobiálních tablet s diagnostikovaným křečovým syndromem..

Aby nedošlo k nenapravitelnému poškození vlastního těla, měli byste se přísně řídit lékařskými předpisy a nikdy se nemedikovat!

Další informace: Unikátní údaje o vzájemné kompatibilitě antibiotik v tabulkách

Stále máte otázky? Získejte konzultaci s lékařem zdarma!

Kliknutím na tlačítko se dostanete na speciální stránku našeho webu s formulářem zpětné vazby s odborníkem na profil, který vás zajímá.

Konzultace s lékařem zdarma

V moderních léčivech patří fluorochinolonová antibiotika do nezávislé skupiny léčiv získaných chemickou syntézou a vykazující široké spektrum účinku. Vyznačují se vysokými farmakokinetickými vlastnostmi a vynikající schopností proniknout do buněk a tkání, včetně membrán bakterií a makroorganismů.

V současné době jsou všechny fluorochinolony rozděleny do 4 hlavních skupin, které určují jejich vlastnosti a vlastnosti..

Pořadí vývoje nových léků je základem pro jejich rozdělení do skupin. Jsou tedy známy fluorochinolony 1., 2., 3. a 4. generace.

První léky byly vyvinuty v 60. letech minulého století. Kyselina nalidixová (aktivní složka) antibiotik a jejich složek (kyseliny oxolinová a pipemidová) vykázala dobré výsledky v boji proti bakteriím, které způsobují nekomplikované patologie močových cest a střev (úplavice, enterokolitida).

Následující léky patří do první generace: Negram, Nevigramon - léky na bázi kyseliny nalidixové. Mají negativní vliv na bakterie následujících typů: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Navzdory jejich vysoké účinnosti se tyto fondy vyznačují sníženou biologickou permeabilitou a velkým počtem vedlejších účinků. Četné studie tak prokázaly stoprocentní rezistenci vůči antibiotikům, jako jsou gram-pozitivní koky, anaeroby a Pseudomonas aeruginosa..

Při užívání léků si pacienti stěžovali na dyspeptické poruchy, hemolytickou anémii, nadměrné vyvolávání nervového systému a cytopenii. Zvláštnosti účinků léků navíc zakazují jejich užívání u akutní pyelonefritidy a selhání ledvin..

Ale protože byla antibiotika této skupiny uznána za velmi slibný směr, výzkum a vývoj nových léků se nezastavil. Dvacet let po objevení se kyseliny nalidixové byly syntetizovány antimikrobiální látky fluorochinolonové - inhibitory DNA gyrázy.

Zásadně nové látky byly získány zavedením atomů fluoru do chinolinových molekul. Díky této směsi dostali své jméno - fluorochinolony. Baktericidní účinnost a vlastnosti léčiv zcela závisí na počtu atomů fluoru (jednoho nebo více) a jejich umístění v různých polohách atomů chinolinu..

Fluorochinolony druhé generace prokázaly řadu výhod oproti čistým chinolonům.

Průlom v léčivech byl schopnost léků komplexně ovlivňovat následující typy bakterií:

  • gramnegativní koky a bacily (salmonely, protea, shigella, enterobakterie, serrata, citrobiology, meningokoky, gonokoky atd.);
  • grampozitivní bacily (korynebakterie, listérie, antraxové patogeny);
  • stafylokoky;
  • legionella;
  • v některých případech tuberkulózní bacil.

Fluorochinolony druhé generace zahrnují:

  1. Ciprofloxacin (Tsiprinol a Tsiprobay), jmenoval zlatý standard v této skupině léčiv. Lék se široce používá při léčbě infekcí dolních cest dýchacích (nozokomiální pneumonie a chronická bronchitida), močového systému a střev (salmonelóza, shigelóza). Seznam patologických stavů léčených tímto lékem také zahrnuje infekční onemocnění, jako je prostatitida, sepse, tuberkulóza, kapavka, antrax.
  2. Norfloxacin (Nolitsin), který vytváří maximální koncentraci účinných látek v močovém systému a gastrointestinálním traktu. Indikace k použití jsou infekce genitourinárního systému a střev, prostatitida, kapavka..
  3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloxin) je nejúčinnějším činidlem mezi fluorochinolony druhé generace ve vztahu k chlamydiím a pneumokokům. Jeho účinek na anaerobní bakterie je o něco horší. Je předepsán k léčbě infekcí dolních cest dýchacích a močových cest, prostaty, střevních patologií, kapavky, tuberkulózy, těžkých infekcí pánevních orgánů, kůže, kloubů, kostí a měkkých tkání.
  4. Pefloxacin (Abaktal) je o něco nižší než účinnost výše popsaných léčiv, ale lépe než ostatní proniká biologickými membránami bakterií. Používá se pro stejné patologie jako jiná fluorochinolonová antibiotika, včetně sekundární bakteriální meningitidy.
  5. Lomefloxacin (Maxaquin) nepůsobí na anaerobní infekci a vykazuje nízké výsledky při interakci s pneumokoky, ale liší se v úrovni biologické dostupnosti dosahující 100%. V Rusku se používá k léčbě chronické bronchitidy, genitourinárních infekcí a tuberkulózy (v kombinované terapii).

Přípravky ze skupiny fluorochinolonů zaujaly vedoucí postavení v léčbě patologií způsobených bakteriální infekcí. Jejich hlavní výhody dodnes jsou:

  • vysoká úroveň biologické aktivity;
  • jedinečný mechanismus účinku, který pro tento účel nepoužívá žádný jiný lék;
  • vynikající pronikání přes membrány bakterií a schopnost vytvářet ochranné látky v buňce v koncentraci blízké séru;
  • dobrá snášenlivost pacientů.

Přes skutečnost, že hlavní cíl vývoje zaměřený na rozšíření spektra účinku antibiotik této skupiny a zvýšení úrovně rozpustnosti sloučenin působících na zvláště nebezpečné makroorganismy (včetně anaerobů) byl dosažen v důsledku vytvoření chinolonů druhé generace, se výzkum nezastavil. Brzy se objevily drogy třetí a čtvrté generace.

Fluorochinolony třetí generace zahrnují lék Levofloxacin (Tavanic), což je levotočivý izomer Ofloxacinu. Ve farmakologii je definován jako respirační chinolon, který se liší od svých předchůdců vyšší aktivitou proti pneumokokům (včetně kmenů rezistentních na penicilinové léky). Biologická dostupnost léčiva se rovná 100%.

Levofloxacin se doporučuje pro použití v infekčních lézích horních (akutní sinusitida) a dolních dýchacích cest (pneumonie, chronická bronchitida), při zánětu močových cest, kůže a měkkých tkání. Účinné při léčbě antraxu.

Lék čtvrté generace je moxifloxacin (Avelox), který má účinnější účinek na pneumokoky (včetně těch rezistentních na makrolidy a peniciliny) a atypické patogenní mikroorganismy (mykoplazma, chlamydie atd.).

Na rozdíl od téměř všech léků v této skupině úspěšně bojuje s anaerobními bakteriemi netvorícími spóry. Současně je však nižší účinnost proti Pseudomonas aeruginosa a gramnegativním bakteriím střevní řady. Indikace pro použití léčiva jsou akutní sinusitida, pneumonie, chronická bronchitida, infekční léze měkkých tkání a kůže.

Léky první i následující generace mají zvláštnosti chemické struktury a fyzikálních vlastností, což vážně komplikuje úlohu výroby přípravků v injekční formě. Až dosud nebylo možné získat dostatečně stabilní roztoky pro intravenózní podání. To určuje skutečnost, že téměř všechna jména fluorochinolonů jsou k dispozici pouze ve formě tablet pro orální použití..

Existuje několik názvů antibiotik této skupiny, vyráběných ve formě roztoků (včetně Enrofloxacinu), které vědci vysoce oceňují..

Umožňují vývoj nových léků. Dnes se tedy vyrábějí lékové formy pro místní použití, ve kterých jsou fluorochinolony prezentovány ve formě ušních nebo očních kapek a masti..

Podle vědců ze všech zemí jsou fluorochinolony budoucností všech antibakteriálních léčiv..

Proč jsou antibiotika v naší době potřebná, dokonce i školák ví. Fráze „široké spektrum“ však někdy vyvolává otázky pacientů. Proč „široký“? Možná menší poškození antibiotikem s úzkým spektrem?

Bakterie jsou velmi staré, nejčastěji jednobuněčné, bez jaderných mikroorganismů, které žijí v půdě, vodě, lidech a zvířatech. "Dobré" bifidobakterie a laktobacily žijí v lidském těle, tyto bakterie tvoří lidskou mikroflóru.

Spolu s nimi existují i ​​další mikroorganismy, které se nazývají podmíněně patogenní. V případě nemoci a stresu selže imunitní systém a tyto bakterie se stávají zcela nepřátelskými. A samozřejmě do těla vstupují různé mikroby, které způsobují nemoci..

Vědci rozdělili bakterie do dvou skupin, grampozitivních (Gram +) a gram-negativních (Gram -). Do grampozitivní skupiny bakterií patří korinebakterie, stafylokoky, listérie, streptokoky, enterokoky, klostridy. Patogeny této skupiny jsou zpravidla příčinou onemocnění uší, očí, průdušek, plic, nosohltanu atd..

Gramnegativní bakterie negativně ovlivňují střeva a genitourinární systém. Mezi tyto patogeny patří E. coli, moraxella, salmonella, klebsiella, shigella atd..

Na základě této bakteriální separace je antibiotická terapie předepisována k léčbě onemocnění způsobených určitými patogeny. Pokud je nemoc „standardní“ nebo pokud existuje bakteriální kultura, lékař předepíše antibiotikum, které se bude zabývat patogeny patřícími do jedné ze skupin. Pokud není čas na analýzu a lékař pochybuje o původu patogenu, jsou k léčbě předepsána antibiotika s širším spektrem účinku. Tato antibiotika jsou baktericidní proti velkému počtu patogenů..

Taková antibiotika jsou rozdělena do skupin. Jednou z nich je skupina fluorochinolonů.

Chinolony a fluorochinolony

Léky třídy chinolony se v lékařské praxi používají od počátku 60. let minulého století. Chinolony se dělí na nefluorované chinolony a fluorochinolony.

  • Nefluorované chinolony mají antibakteriální účinek hlavně na gram-negativní skupinu bakterií.
  • U fluorochinolonů je spektrum účinku mnohem širší. Kromě ovlivňování řady gram-bakterií, fluorochinolony úspěšně bojují proti gram-pozitivní skupině bakterií. Antibiotika fluorochinolony vykazují vysoký baktericidní účinek, a proto byly vyvinuty léčivé přípravky pro lokální použití (kapky, masti), které se používají při léčbě onemocnění uší a očí.

Čtyři generace drog

  • První generace chinolonů se nazývá nefluorované chinolony. Skládá se z oxolinových, nalidixových a pipemidových kyselin. Například na bázi kyseliny nalidixové se produkují uroantiseptika Negram a Nevigramon. Tato antibiotika jsou baktericidní proti Salmonella, Klebsiella, Shigella, ale neporovnávají se s anaerobními bakteriemi a Gram + bakteriemi.
  • Druhá generace léčiv fluorochinolonu sestává z následujících antibiotik: norfloxacin, lomefloxacin, ofloxacin, pefloxacin a ciprofloxacin. Se zavedením atomů fluoru do chinolonových molekul se tyto molekuly začaly nazývat fluorochinolony. Fluorochinolony 2. generace dobře bojují s velkým počtem Gramcocci a prutů (Shigella, Salmonella, Gonococcus atd.). S grampozitivními bacily (listérie, korynebakterie atd.), Legionely, stafylokoky atd. Ciprofloxacin, lomefloxacin a ofloxacin potlačují nárůst mykobakterií, které způsobují tuberkulózu, ale zároveň vykazují malou aktivitu v boji proti pneumokokům, chlamydiím a anaerobním bakteriím.

Názvy léčiv obsahujících fluorochinolony 2. generace

  1. Ciprofloxacin (Ciprolet, Floximet) je předepsán k léčbě zánětu středního ucha, sinusitidy. Při nemocech močového ústrojí - cystitida, prostata, pyelonefritida. Pro léčení gastrointestinálních chorob, například bakteriálních průjmů. V gynekologii - adnexitida, endometritida, salpingitida, pánevní absces. S hnisavou artritidou, cholecystitidou, peritonitidou, kapavkou atd. Ve formě kapek se používá pro oční choroby, jako je keraconjunctivitis a keratitis, blefaritis atd..
  2. Pefloxacin (Perti, Abaktal, Unicpef) je předepsán k léčbě infekcí močových cest. Je relevantní pro léčbu závažných forem gastrointestinálních chorob, například salmonelózy. Účinné pro bakteriální prostatitidu a kapavku. Používá se k léčbě pacientů s oslabeným imunitním stavem. Používá se k léčbě nemocí nosohltanu, krku, dolních cest dýchacích, atd. Lepší než jiné fluorochinolony prochází fyziologickou bariérou mezi oběhovým a centrálním nervovým systémem.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Floxal, Zanocin) léčí sinusitidu a zánět středního ucha. Aktivně se chová proti bakteriím, které způsobují onemocnění močových cest. Je použitelný při léčbě kapavky, chlamydie, meningitidy. Při lokální léčbě kapkovou formou antibiotika nebo masti se léčí oční choroby, jako je ječmen, vředy rohovky, konjunktivitida atd. Mezi antibiotiky 2. generace je Ofloxacin nejúčinnější proti pneumokokům a chlamydii.
  4. Lomefloxacin (Lomflox, Lomacin). Některé skupiny streptokoků a anaerobních bakterií jsou rezistentní na léčivo, ale toto antibiotikum je vysoce aktivní proti velkému počtu mikroorganismů, a to i v nejmenších koncentracích. Používá se k léčbě pacientů s tuberkulózou v rámci komplexní terapie. Je předepsán pro léčbu nemocí močového ústrojí, pro lokální použití při léčení nemocí v oftalmologii atd. Má malou aktivitu v boji proti pneumokokům, mykoplazmám a chlamydiím.
  5. Norfloxacin (Norbactin, Normaks, Norflohexal) se používá při léčbě nemocí v oftalmologii, urologii, gynekologii atd..

Fluorochinolony 3. generace

Fluorochinolony 3. generace se také nazývají fluorochinolony dýchací. Tato antibiotika mají stejné široké spektrum vlivu jako fluorochinolony předchozí generace, a jsou také lepší než tato v boji proti pneumokokům, chlamydiím, mykoplazmům a jiným patogenům respiračních infekcí. Z tohoto důvodu se 3. generace fluorochinolonových léčiv často používá k léčbě onemocnění dýchacího systému..

Názvy léčiv obsahujících fluorochinolony 3. generace

  1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levolet R) je proti bakteriím dvakrát silnější než jeho předchůdce ofloxacinu 2. generace. Používá se při léčbě infekcí dolních cest dýchacích a ORL orgánů (otitis media, sinusitis). Je předepsán pro choroby močového a pohlavního ústrojí, chronickou prostatitidu, pohlavně přenosná onemocnění, při léčbě akutní pyelonefritidy. Ve formě kapek se toto antibiotikum používá v oftalmologii pro oční infekce. Lepší než antibiotikum druhé generace ofloxacinu 2. generace.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) z hlediska šířky spektra aktivity je toto antibiotikum nejblíže k Levofloxacinu. Je vysoce účinný proti mykobakteriím. Doba působení je delší než u ostatních fluorochinolonů. Používá se k boji s bakteriemi v paranazálních dutinách, prostředním uchu. Při léčbě onemocnění ledvin, reprodukčního systému, bakteriálních lézí kůže a měkkých tkání, infekcí gastrointestinálního traktu, kostí, kloubů atd..

4. generace fluoroquinolonových léčiv zahrnuje následující nejznámější léky: moxifloxacin, gemifloxacin, gatifloxacin.

Léky obsahující fluorochinolony 4. generace

  1. Hemifloxacin (Faktiv) se používá k léčbě pneumonie, chronické bronchitidy, sinusitidy atd..
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarquin). Biologická dostupnost tohoto antibiotika je při perorálním podání velmi vysoká, asi 96%. V plicní tkáni jsou zaznamenány střední ucho, bronchiální membrána, sperma, sliznice paranazálních dutin, vaječníky, poměrně vysoké koncentrace. Je předepsán k léčbě nemocí ORL orgánů, pohlavně přenosných nemocí, onemocnění kůže a kloubů. Lék se používá k léčbě bronchitidy, pneumonie, cystické fibrózy, bakteriální konjunktivitidy a dalších onemocnění způsobených bakteriemi citlivými na antibiotika.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamox). Studie in vitro ukázaly, že toto antibiotikum je lepší než jiné fluorochinolony v léčbě infekcí způsobených pneumokoky, chlamydiemi, mykoplazmy a anaeroby. Lékaři ji předepisují na bronchitidu, pneumonii, sinusitidu, infekční léze kůže, měkké tkáně. Léčí zánět pánevních orgánů. Používá se ve formě tekutiny v oftalmologii pro lokální léčbu ječmene, konjuktivitidy, blefaritidy a rohovky. Nadřazenost fluorochinolonu poslední generace v porovnání s předchozími generacemi je také určena jeho farmakokinetickými vlastnostmi:
    1. Dobrá penetrace zajišťuje vysoké baktericidní koncentrace v různých orgánech a tkáních.
    2. Antibiotikum může být použito až jednou denně kvůli jeho dlouhému oběhu v těle.
    3. Absorpce tohoto fluorochinolonu není ovlivněna příjmem potravy.
    4. Absolutní biologická dostupnost léčiva po perorálním podání se pohybuje od 85% do 93%.

Do seznamu životně důležitých a nezbytných léčiv schválených vládou Ruské federace bylo zařazeno několik fluorochinolonových léčiv, konkrétně moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin..

Chinoly se v medicíně široce používají od roku 1962 kvůli jejich farmakokinetice a biologické dostupnosti. Chinoly jsou rozděleny do dvou hlavních skupin:

Fluorochinolony se vyznačují antibakteriálním účinkem, který jim umožnil použít je pro místní ošetření ve formě kapek pro oči a uši..

Účinnost fluorochinolonů je způsobena mechanismem jejich působení - inhibují DNA gyrázu a topoisomerázu, která narušuje syntézu DNA v buňce způsobující onemocnění.

Výhody fluorochinolonů oproti přírodním antibiotikům jsou nepopiratelné:

  • Široké spektrum.
  • Vysoká biologická dostupnost a penetrace tkání.
  • Dlouhá doba vylučování z těla, což dává postantibiotický účinek.
  • Snadná absorpce sliznicemi gastrointestinálního traktu.

Vzhledem k široké škále aplikací a jedinečnému baktericidnímu účinku (účinek na organismy během růstu a odpočinku) se antibiotika skupiny fluorochinolonů používají při léčbě genitourinárních chorob, prostatitidy.

Fluorochinolony - antibiotika (léky)

Klasifikace fluorochinolonů představuje hlavní generace, z nichž každá se vyznačuje vyspělejším antimikrobiálním účinkem:

  1. 1. generace: kyselina oxolinová, kyselina pipemidová, kyselina nalidixová;
  2. 2. generace: lomefloxocin, pefloxocin, ofloxocin, ciprofloxocin, norfloxocin;
  3. 3. generace: levofloxacin, sparfloxacin;
  4. 4. generace: moxifloxacin.

Nejsilnější antibiotika

Lidstvo neustále hledá nejsilnější antibiotikum, protože pouze takový lék může zaručit léčbu mnoha smrtelných nemocí. Širokospektrální antibiotika jsou považována za nejúčinnější - mohou ovlivnit gram-pozitivní i gram-negativní bakterie.

Antibiotika cefalosporiny mají široké spektrum účinku. Mechanismus jejich působení je spojen s inhibicí vývoje buněčných membrán patogenní buňky. Tato řada antibiotik má minimální vedlejší účinky a neovlivňuje imunitu člověka..

Jednou z nevýhod cefalosporinů je jejich neúčinnost proti nemnožícím se bakteriím. Nejsilnějším lékem v této sérii je Zefter, vyrobený v Belgii, vyráběný ve formě injekce.

Makrolidy jsou antibiotika, jejichž jednou z výhod je nízká toxicita pro organismus a v závislosti na dávce může mít bakteriostatický a baktericidní účinek na mikroorganismy.

Fluorochinolony jsou vysoce účinné proti různým infekcím a jejich lokalizaci. Fluorochinolony jsou jediná antibiotika, která mohou konkurovat B-laktamovým lékům.

Léky nejnovější generace jsou levofloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin - charakteristickým rysem je zvýšený účinek na původce pneumonie.

Karbapenemy jsou skupinou antibiotik, která patří k B-laktamům. Léky této řady jsou zpravidla považovány za rezervní léky, ale ve zvláště závažných případech se stávají základem léčby. Karbapenemy se používají injekcí kvůli jejich nízké absorpci v žaludku, ale mají dobrou biologickou dostupnost a širokou distribuci v těle.

Účinnost antibiotika je vyvážena řadou nežádoucích účinků a vedlejších účinků. Karbapenemy musí být užívány pod přísným dohledem lékaře, protože mohou způsobit záchvaty, zejména při onemocnění ledvin. V případě jakýchkoli změn v pohody pacienta by to měl vzít v úvahu ošetřující lékař..

Penicilinová antibiotika jsou baktericidní B-laktamy. Nedoporučuje se používat peniciliny současně s jinými antibiotiky. Většina antibiotik penicilinu se podává pouze injekcí, protože je vysoké riziko destrukce léčiva v kyselém prostředí žaludku..

Seznam fluorochinolonových antibiotik

Antibiotika jsou předepisována k léčbě nemocí bakteriální povahy. Mohou být přírodního, polosyntetického nebo syntetického původu. Tyto léky se často nazývají léky proti životu - inhibují růst protozoů a prokaryotických buněk.

Charakterizace fluorochinolonů

Liší se chemickou strukturou od antibiotik a nemají přirozené analogy. Fluorochinolon je chinolon druhé generace. Charakteristickými rysy látky jsou přítomnost fluoru a piperazinového kruhu. Chemické vlastnosti látky jsou určeny její strukturou.

Klasifikace fluorochinolonů podle generace je uvedena v seznamu:

  • I - nefluorovaný;
  • II - gram-negativní;
  • III - dýchací;
  • IV - respirační a anaerobní.

Fluorochinolony jsou širokospektrální látky se silným baktericidním účinkem. Tyto léky jsou často předepisovány pacientům s antibiotickými alergiemi. Léky jsou účinné proti celé řadě gram-negativních, gram-pozitivních mikrobů a atypické flóry.

Působí takto: antibiotikum se dostane dovnitř patogenu, ničí syntézu DNA a způsobuje tak smrt mikrobů. Fluorchinolin také negativně ovlivňuje RNA, stabilitu membrány a další důležité procesy v bakteriálních buňkách..

Hlavní indikace a kontraindikace

Jedná se o velmi silná antibiotika. Obvykle se předepisuje na obtížné infekce. Fluorochinolon může narušovat tvorbu chrupavky. Proto tyto látky nejsou předepsány těhotným ženám a dětem..

Lékařské indikace pro předepisování fluorochinolonů:

  • adnexitida;
  • úplavice;
  • chlamydie;
  • chronická bronchitida v akutním stadiu;
  • cystitida;
  • sinusitida;
  • pyelonefritida;
  • salmonelóza;
  • těžká otitis externa.

Nepředepisujte léky pro děti, ženy v poloze a během kojení. Další kontraindikací předepisování léků v této skupině je citlivost na jejich složky..

Pacienti se mohou při užívání fluorochinolonů objevit nežádoucí účinky. Obvykle se jedná o nepohodlí v břiše, závratě. Mohou se objevit alergie. U některých pacientů dochází ke zvýšené citlivosti na UV záření. Mezi běžné nežádoucí účinky patří také bolestivost šlach a svalů, průjem a nevolnost..

Fluorochinolony: seznam antibiotik

Každý z léků v této skupině má své vlastní indikace a kontraindikace, které jsou určeny strukturou látky. Seznam fluorochinolonů je uveden v tabulce. Téměř všechny tyto léky jsou kontraindikovány u dětí, nastávajících matek a kojících žen. Tabulka proto obsahuje pouze kontraindikace specifické pro každé léčivo..

DrogaIndikaceKontraindikace
GatifloxacinPacienti jsou předepisováni na akutní zánět středního ucha nebo zánět vedlejších nosních dutin. Jeden z léků pro léčbu bronchitidy, pneumonie. Používá se při léčbě cystické fibrózy, kapavky. Léčí také infekce kůže, kloubů a kostí.Alergie na složky tohoto antibiotika.
SkutečnéPoužívá se k léčbě infekčních chorob, akutní sinusitidy. Je předepsán pro exacerbaci chronické bronchitidy.Citlivost na složky léčiva.
RaksarUretritida, kapavka, cervicitida, pneumonie. Používá se k exacerbaci bronchitidy.Je zakázáno předepisovat alergikům a epileptikům.
LevofloxacinProstatitida, infekční onemocnění dýchacích cest a ORL. Kapky pomáhají v boji proti infekcím očí.Epilepsie, selhání ledvin.
LomefloxacinJe předepsán pro infekce dýchacích cest a gastrointestinálního traktu. Léčí kapavku, chlamydii, osteomyelitidu, bakteriální onemocnění kůže, žlučových cest a močových cest.Alergické reakce na složky léčiva.
MoxifloxacinInfekce kůže, infekce dýchacích cest, urogenitální choroby bakteriální povahy.Záchvaty, selhání jater, pseudomembranózní kolitida, alergie.
NorfloxacinKvapavka, cestovní průjem, bakteriální infekce gastrointestinálního traktu, reprodukční systém, močové cesty.Nesnášenlivost součástí.
OfloxacinInfekce ledvin a močových cest, blefaritida, konjunktivitida, kapavka, prostatitida, chlamydie, pneumonie.Epilepsie, alergie.
PefloxacinProstatitida, kapavka, sepse, tyfus, cholecystitida, infekce očí, středního ucha, hrtanu a hltanu.Epilepsie, alergie, hemolytická anémie.
Kyselina pipemidováAkutní a chronické infekce močových cest.Selhání ledvin.
SparfloOnemocnění pohlavních orgánů a ORL, kožní infekce, kapavka, sepse, malomocenství, prostatitida.Epilepsie, alergie, selhání ledvin.
CiprofloxacinJečmen, blefaritida, otitis media, konjunktivitida, sepse, cystitida, pyelonefritida, prostatitida.Alergie, virová keratitida, selhání ledvin.

Samostatně jsou izolované některé aktivní složky, na jejichž základě se vyrábějí různá léčiva. Jednou z nejpopulárnějších látek pro výrobu fluorochinolonů je kyselina nalidixová. Tyto léky se obvykle předepisují na pyelonefritidu, cystitidu a pyelitidu. Pacienti s cholecystitidou a otitis media často dostávají léky s touto účinnou látkou na předpis.

Kontraindikace pro použití léků s kyselinou nalidixovou:

  • jaterní dysfunkce;
  • první trimestr těhotenství;
  • dětský věk (je zakázáno jmenovat děti do dvou let).

Užívání léků na bázi kyseliny nalidixové může způsobit některé vedlejší účinky. Pacienti se nejčastěji potýkají s vývojem alergických reakcí, nevolností, průjmem a zvracením..

Seznam nejběžnějších léčiv s kyselinou nalidixovou:

Jsou dostupné ve formě tablet nebo tobolek.

Další populární fluorochinolonová látka je kyselina oxolinová. Chemická sloučenina je obsažena v přípravcích Dioxacin a Gramurin. Tyto léky jsou předepisovány na pyelitidu, prostatitidu, pyelonefritidu. Někdy je lékaři předepisují, aby zabránili infekci při provádění instrumentálních studií.

Tyto léky jsou kontraindikovány u pacientů s jaterní nebo renální nedostatečností. Léky na bázi kyseliny oxolinové nejsou předepisovány pro osoby trpící epileptiky a alergiemi.

Užívání léků může vyvolat řadu vedlejších účinků, z nichž nejčastější jsou následující:

  • závrať;
  • gastrointestinální poruchy;
  • zrakové postižení;
  • obecná slabost;
  • alergie.

Téměř všechna výše popsaná léčiva mají analoga. Jejich seznam je v tabulce.

DrogaAnalogy
GatifloxacinGatispan, Tabris, Zikvin, Gatimak, Zarquin
LevofloxacinKapky - Tsipromed, oftalmol; tabletová forma - Glevo, Remedy, Xenaquin; řešení - Leflobact, Cipronate, Basidzhen
LomefloxacinLomflox, Quintor, Xenaquin, Abaktal a Maxaquin
MoxifloxacinMoxie Fluor 400, Vigamox, Avelox, Moximak, Moxin
NorfloxacinNoroxin, Normax, Chibroxin, Nolitsin, Sophazin
OfloxacinKapky - Uniflox, Dancil; tablety - Oflocid, Zoflox, Ofloxin; mast - Floxal; řešení - Oflo a Tarivid
PefloxacinPefloxabol, Peloks-400, Unicpef
Kyselina pipemidová "Pipefort, Pipem, Balurol, Naril, Palin
CiprofloxacinQuintor, Siflox, Microflox

Fluorochinolony jsou silné léky, které jsou předepisovány pro různé infekční choroby. Jejich aktivní složky ničí patogeny, zatímco většina antibiotik jednoduše mikroby oslabuje. Z tohoto důvodu jsou fluorochonolonové látky předepisovány pro závažné patologie..

Fluorochinolony - čtyři generace širokospektrálních antibiotik

Fluorochinolonová antibiotika jsou antibakteriální látky získané chemickou syntézou, které mohou potlačit aktivitu gram-pozitivních a gram-negativních mikroorganismů. Byly objeveny v polovině minulého století a od té doby se úspěšně vypořádaly s řadou nebezpečných onemocnění..

Fluorochinolony proti bakteriím

Moderní člověk je neustále vystaven stresu, četným nepříznivým environmentálním faktorům, kvůli kterým jeho imunitní systém selhává nebo oslabuje. Patogenní bakterie se neustále vyvíjejí, mutují a získávají imunitu vůči antibiotikům řady penicilinů, která byla úspěšně použita k léčbě zánětlivých onemocnění před několika desítkami let. Výsledkem je, že nebezpečná onemocnění rychle postihují člověka s oslabeným imunitním systémem a léčba antibiotiky staré generace nepřináší požadované výsledky..

Bakterie jsou jednobuněčné mikroorganismy, kterým chybí jádro. Existují prospěšné bakterie, které jsou nezbytné pro tvorbu lidské mikroflóry. Patří k nim bifidobakterie, laktobacily. Současně existují podmíněně patogenní mikroorganismy, které se za současných podmínek stávají agresivními vůči tělu..

Vědci dělí bakterie do 2 hlavních skupin:

Patří sem stafylokoky, streptokoky, klostridie, korynebakterie, listerie. Způsobují rozvoj nemocí nosohltanu, očí, uší, plic, průdušek.

Jsou to Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Moraxella, Klebsiella. Mají negativní vliv na genitourinární systém a střeva.

Na základě této diferenciace bakteriální řady lékař vybere terapii. Pokud je v důsledku bakteriální inokulace detekována původce onemocnění, je předepsáno antibiotikum, které se vyrovná s bakteriemi této skupiny. Pokud nelze patogen identifikovat nebo není možné provést analýzu bakteriální kultury, jsou předepsána širokospektrální antibiotika, která mají škodlivý účinek na většinu patogenních bakterií.

Klasifikace

Širokospektrální antibiotika zahrnují chinolonovou skupinu, která zahrnuje fluorochinolony, které ničí grampozitivní a gramnegativní bakterie, a nefluorované chinolony, které ničí hlavně gramnegativní bakterie.

Systemizace fluorochinolonů je založena na rozdílech v chemické struktuře a spektru antibakteriální aktivity. Fluorochinolonová antibiotika se dělí do 4 generací podle doby jejich vývoje.

Zahrnuje kyselinu nalidixovou, kyselinu oxolinovou, kyselinu pipemidovou. Na bázi kyseliny nalidixové se vyrábějí uroantiseptika, která mají destruktivní účinek na Klebsiella, Salmonella, Shigella, ale nedokáží se vypořádat s grampozitivními bakteriemi a anaeroby.

První generace zahrnuje léky Gramurin, Negram, Nevigramon, Palin, jejichž hlavní účinnou látkou je kyselina nalidixová. Stejně jako kyselina pipemidová a oxolinová se dobře vyrovnává s nekomplikovanými onemocněními močového ústrojí a střev (enterokolitida, úplavice). Účinný proti enterobakteriím, ale špatně pronikající do tkání, má sníženou biologickou permeabilitu, má mnoho vedlejších účinků, což znemožňuje použití nefluorovaných chinolonů jako komplexní terapie.

Ačkoli první generace antibiotik měla mnoho nedostatků, byla uznána jako slibná a vývoj v této oblasti pokračoval. Po 20 letech byla vyvinuta nová generace léků. Byly syntetizovány zavedením atomů fluoru do chinolinové molekuly. Účinnost těchto léků přímo závisí na počtu zavedených atomů fluoru a jejich lokalizaci v různých polohách atomů chinolinu..

Tato generace fluorochinolonů sestává z Pefloxacinu, Lomefloxacinu, Ciprofloxacinu, Norfloxacinu. Ničí větší počet gramnegativních koků a prutů, bojují proti grampozitivním prutům, stafylokoky, potlačují aktivitu plísňových bakterií, které přispívají k rozvoji tuberkulózy, ale neúčinně bojují proti anaerobům, mykoplazmám, chlamydiím, pneumokokům.

Hlavní vývojový cíl, který vědci sledovali při vytváření antibiotik, byl dosažen druhou generací fluorochinolonů. S jejich pomocí můžete bojovat proti zvláště nebezpečným bakteriím a léčit pacienty před život ohrožujícími patologiemi. Vývoj však pokračoval a brzy se objevily drogy 3. a 4. generace..

Respirační fluorochinolony, které se osvědčily při léčbě onemocnění dýchacích cest, patří do 3. generace. Bojují proti chlamydiím, mykoplazmům a dalším patogenům respiračních onemocnění mnohem účinněji než jejich předchůdci a mají širokou škálu účinků. Působí proti pneumokokům, u kterých se vyvinula rezistence na penicilin, což zaručuje úspěch při léčbě bronchitidy, sinusitidy, pneumonie. Nejčastěji používané jsou levofloxacin a temafloxacin, sparfloxacin. Biologická dostupnost těchto léků je 100%, takže je lze použít k léčbě nejzávažnějších onemocnění.

Čtvrtá generace nebo anaerobní respirační fluorochinolony.

Léky jsou svým účinkem podobné fluorochinolonům - antibiotikům předchozí skupiny. Působí proti anaerobům, atypickým bakteriím, makrolidům, penicilin-rezistentním pneumokokům. Pomáhají dobře při léčbě horních a dolních dýchacích cest, zánětlivých procesů kůže a měkkých tkání. Nejnovější generace léčiv zahrnuje Moxifloxacin aka Avelox, který je nejúčinnější proti pneumokokům, atypický patogenní mikroorganismus, ale ne příliš účinný proti gramnegativním střevním mikroorganismům a Pseudomonas aeruginosa.

Mezi léky patří Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Jsou však vysoce toxické a mají mnoho vedlejších účinků. V současné době se poslední 3 typy léků v medicíně nepoužívají.

Výhody a nevýhody fluorochinolonů

Léky, které obsahují fluorochinolony, nacházejí své místo v různých oborech medicíny. Seznam nemocí léčených fluorochinolovými antibiotiky je velmi široký. Používají se v gynekologii, venereologii, urologii, gastroenterologii, oftalmologii, dermatologii, otolaryngologii, terapii, nefrologii, pulmonologii. Tyto léky jsou také nejlepší volbou, pokud jsou makrolidy a peniciliny neúčinné nebo v případě závažných forem onemocnění..

Vyznačují se následujícími vlastnostmi:

  • vysoké výsledky v boji proti systémovým infekcím všech závažností;
  • snadná tolerance tělem;
  • minimální vedlejší účinky;
  • účinné proti grampozitivním, gramnegativním bakteriím, anaerobům, mykoplazmům, chlamydiím;
  • poločas je dlouhý;
  • vysoká biologická dostupnost (dobře pronikají do všech tkání a orgánů, což poskytuje silný terapeutický účinek).

Přes účinnost fluoroquinolonových antibiotik je třeba při výběru terapie mít na paměti, že mají kontraindikace pro použití. Jsou zakázány během těhotenství a kojení, protože způsobují nitroděložní malformace plodu a hydrocefalus u kojenců. U kojenců fluorochinolony zpomalují růst kostí, takže jsou předepisovány pouze v případě, že přínosy antibiotické terapie převažují nad poškozením těla dítěte. Kyseliny oxolinová a nalidixová mají toxický účinek na ledviny, proto jsou léky s nimi zakázány pro problémy s ledvinami.

Aplikace

Antibiotika fluorochinolonové skupiny právem zaujímají vedoucí postavení v léčbě patologií způsobených patogenními bakteriemi. Mají vysoký stupeň biologické aktivity, jsou lidmi dobře snášeni, dokonale pronikají bakteriální membránou, vytvářejí v buňce ochranné látky, které jsou v koncentraci blízké séru.

Seznam léčiv a názvy léčiv, které obsahují fluorochinolony, jejich účinnost, jsou diskutovány níže.

Ciprofloxacin. Určeno pro léčbu ORL onemocnění, orgánů močového a pohlavního ústrojí, gastrointestinálního traktu. Účinné pro gynekologické problémy. Používá se ve formě kapek pro zánětlivá onemocnění očí.

Pefloxacin. Účinné při léčbě infekčních onemocnění močového systému. Pomáhá při kapavce, bakteriální prostatitidě. Léčí těžká onemocnění trávicího traktu, krku, dolních cest dýchacích, nosohltanu.

Ofloxacin. Účinný proti patogenním mikroorganismům způsobujícím zánět močových cest, zánět středního ucha, zánět vedlejších nosních dutin. S pomocí Ofloxacinu se léčí meningitida, chlamydie a kapavka. V kapkové formě se antibiotikum používá k léčbě očních chorob, jako jsou vředy rohovky, zánět spojivek a ječmen. Tento léčivý přípravek je rovněž k dispozici ve formě masti, která umožňuje jeho lokální aplikaci.

Norfloxacin. Používá se při léčbě kapavky, prostatitidy, onemocnění močového ústrojí.

Ofloxacin. Účinný proti chlamydii, pneumokoku a rezistentním formám tuberkulózy.

Moxifloxacin. Antibiotikum je nejlepší, pokud jde o odstranění infekce způsobené mykoplazmy, chlamydií, pneumokokem, anaeroby. Používá se pro zápal plic, zánět vedlejších nosních dutin, zánět pánevních orgánů. V tekuté formě (kapky) používají oftalmologové k léčbě blefaritidy, vředů rohovky, ječmene.

Gatifloxacin. Používá se při léčbě cystické fibrózy, bronchitidy, pneumonie, konjunktivitidy způsobené bakteriální infekcí, ORL onemocnění, onemocnění kloubů, kůže.

Hemifloxacin. Léčí sinusitidu, chronickou bronchitidu, pneumonii.

Sparfloxacin. Velmi aktivně a účinně bojuje proti mykobakteriím, zatímco jeho účinek trvá mnohem déle než u jiných fluorochinolonů. Používá se k léčbě onemocnění spojených se zánětem středního ucha, maxilárních dutin, infekcí ledvin, kůže a měkkých tkání, reprodukčního a močového systému, gastrointestinálního traktu, kloubů a kostí.

Levofloxacin. Používá se k léčbě infekčních ORL, dolních cest dýchacích, pohlavních orgánů, pohlavních chorob, akutní pyelonefritidy, chronické prostatitidy. Pro oční infekce se Levofloxacin používá ve formě kapek. Antibiotikum je dvakrát silnější a silnější v boji proti patogenním bakteriím, zatímco tělo lépe snáší než jeho předchůdce Ofloxacin.

Norfloxacin. Používá se jako hlavní lék v gynekologii, oftalmologii, urologii.

Lomefloxacin. Antibiotikum, dokonce i v malých koncentracích, se vyrovná s velkým procentem bakteriálních mikroorganismů do 5. Předepisuje se v přítomnosti onemocnění genitourinárního systému, tuberkulózy, jako lokální lék na oční choroby. Neefektivní pro boj proti chlamydii, pneumokoku, mykoplazmě.

DŮLEŽITÉ! Některé fluorochinolony (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) jsou zařazeny na seznam základních léčivých přípravků schválených vládou Ruské federace.

Specifická chemická struktura fluorochinolonů po dlouhou dobu neumožňovala získat tekuté léčivé přípravky s jejich použitím, takže se vyráběly pouze v tabletách. V moderním farmaceutickém průmyslu existuje obrovský výběr mastí, kapek a dalších druhů antimikrobiálních léků obsahujících fluorochinolony. To vám umožní účinně bojovat proti smrtelným chorobám bakteriální povahy..