Antihistaminika: klasifikace, mechanismus účinku, indikace k použití, kontraindikace a vedlejší účinky.

Antihistaminika jsou skupinou léčiv, která kompetitivně blokují histaminové receptory v těle, což vede k inhibici jimi zprostředkovaných účinků.

Jako mediátor je histamin schopen ovlivnit dýchací trakt (způsobující otok nosní sliznice, bronchospasmus, hypersekreci hlenu), kůži (svědění, puchýř-hyperemická reakce), gastrointestinální trakt (střevní kolika, stimulace sekrece žaludku), kardiovaskulární systém (expanze) kapilární cévy, zvýšená vaskulární permeabilita, hypotenze, srdeční arytmie), hladké svalstvo (spasmodičtí pacienti).

V mnoha ohledech způsobuje alergické reakce přehánění tohoto účinku. A antihistaminika se používají hlavně v boji proti projevům alergií..

Dělí se na 2 skupiny: 1) blokátory H1-histaminového receptoru a 2) blokátory H2-histaminového receptoru. Blokátory receptoru H1 mají antialergické vlastnosti. Patří k nim difenhydramin, diprazin, suprastin, tavegil, diazolin, fencarol. Jsou kompetitivními antagonisty histaminu a eliminují následující účinky: křeče hladkého svalstva, hypotenze, zvýšená propustnost kapilár, vývoj otoků, hyperémie a svědění kůže. Sekrece žaludečních žláz není ovlivněna.

Podle účinku na centrální nervový systém lze rozlišit léky s depresivním účinkem (difenhydramin, diprazin, suprastin) a léky, které neovlivňují centrální nervový systém (diazolin). Fencarol a tavegil mají mírný sedativní účinek. Difenhydramin, diprasie a suprastin mají uklidňující a hypnotický účinek. Říká se jim „noční“ droga; mají také antispasmodický a a-adrenergní blokující účinek a difenhydramin má účinek blokující ganglion, takže mohou snižovat krevní tlak. Diazolin se nazývá „denní“ antihistaminikum..

Tyto léky se používají pro okamžité alergické reakce. S anafylaktickým šokem nejsou příliš účinné. Látky, které tlumí centrální nervový systém, mohou být předepsány pro nespavost, pro zesilující anestezii, analgetika, lokální anestetika, pro zvracení těhotných žen, parkinsonismus, chorea, vestibulární poruchy PE: sucho v ústech, ospalost. Přípravky se sedativními vlastnostmi se nedoporučují osobám spojeným s provozními pracemi, prací v dopravě atd..

NA blokátory H2-histaminových receptorů zahrnují ranitidin a cimetidin. Používají se při onemocněních žaludečních a duodenálních vředů. Jsou neúčinné na alergická onemocnění.

LS, inhibování uvolňování histaminu a další alergické faktory. Patří sem kromolyn sodný (intal), ketotifen (zaditen) a glukokortikoidy (hydrokortizon, prednisolon, dexamethason atd.). Chromolin sodný a ketotifen stabilizují membrány žírných buněk, brání vstupu vápníku a degranulaci žírných buněk, což má za následek snížení uvolňování histaminu, pomalu působící látky anafylaxe a dalších faktorů. Používají se pro bronchiální astma, alergickou bronchitidu, rýmu, sennou rýmu atd..

Glukokortikoidy mají různé účinky na metabolismus. Desenzibilizující antialergický účinek je spojen s potlačením imunogeneze, degranulací žírných buněk, bazofilů, neutrofilů a snížením uvolňování anafylaktických faktorů (viz přednáška 28).

K odstranění závažných obecných projevů anafylaxe (zejména anafylaktického šoku, kolapsu, otoku hrtanu, těžkého bronchospasmu) použijte adrenalin a euphyllin, pokud je to nutné - strophanthin, corglucon, digoxin, prednisolon, hydrokortizon, roztoky nahrazující plazmu (hemodekineze) a reopolyluemický lumen.

K léčbě alergií opožděného typu (autoimunitní onemocnění) se používají léčiva, která inhibují imunogenezi, a léčiva, která snižují poškození tkáně. 1. skupina zahrnuje glukokortikoidy, cyklosporin a cytostatika, což jsou imunosupresiva. MD glukokortikoidů je spojen s inhibicí proliferace T-lymfocytů, procesem „rozpoznávání“ antigenu, snížením toxicity zabijáků T-lymfocytů („zabijáky“) a se zrychlením migrace makrofágů. Cytostatika (azathioprin a další) potlačují hlavně proliferativní fázi imunitní odpovědi. Cyklosporin je antibiotikum. MD je spojena s inhibicí tvorby interleukinu a proliferací T-lymfocytů. Na rozdíl od cytostatik má malý účinek na hematopoézu, ale má nefrotoxicitu a hepatoxicitu. Imunosupresiva se používají k překonání nekompatibility tkání při transplantaci orgánů a tkání, při autoimunitních onemocněních (lupus erythematodes, nespecifická revmatoidní artritida atd.).

Mezi léky, které snižují poškození tkáně v případě ložisek aseptického alergického zánětu, patří steroid (glukokortikoidy) a nesteroidní protizánětlivá léčiva (salicyláty, ortofen, ibuprofen, naproxen, indometacin atd.)

Existují 3 generace antihistaminik:

1.Antihistaminy 1. generace (difenhydramin, suprastin, tavegil, diazolin atd.) Se používají k léčbě alergických reakcí u dospělých a dětí: kopřivka, atopická dermatitida, ekzém, svědění, alergická rýma, anafylaktický šok, Quinckeho edém atd. rychle vykonávají svůj účinek, ale rychle se vylučují z těla, proto jsou předepisovány 3-4krát denně.

2. Antihistaminika druhé generace (Erius, Zyrtec, Claritin, Telfast atd.) Nezatěžují nervový systém a nezpůsobují ospalost. Léky se používají k léčbě kopřivky, alergické rýmy, svědění, bronchiálního astmatu atd. Antihistaminika druhé generace mají dlouhodobější účinek, a proto se předepisují 1-2krát denně.

3. Antihistaminy 3. generace (Terfenadin, Astemizol) se zpravidla používají při dlouhodobé léčbě alergických onemocnění: bronchiální astma, atopická dermatitida, celoroční alergická rinitida atd. Tyto léky mají nejdelší účinek a zůstávají v těle několik dní..

Kontraindikace: přecitlivělost, glaukom s uzavřeným úhlem, hyperplázie prostaty, stenózní peptický vřed žaludku a dvanáctníku, stenóza krku močového měchýře, epilepsie. S péčí. Bronchiální astma.
Nežádoucí účinky: Ospalost, sucho v ústech, znecitlivění ústní sliznice, závratě, třes, nevolnost, bolesti hlavy, astenie, snížená rychlost psychomotorické reakce, fotocitlivost, paréza ubytování, zhoršená koordinace pohybů.

Co jsou antihistaminika a jak je užívat

Abyste pochopili, co jsou antihistaminika, musíte pochopit, co jsou histaminy a jak na ně působí antihistaminika..

Histaminy jsou látky, které se nacházejí v takzvaných „žírných buňkách“. Po kontaktu s alergenem se z mastocytů uvolňují histaminy, aby se neutralizovala provokující látka. Jsou to histaminy, které ovlivňují penetrační schopnost krevních cév a způsobují projevy všech známých alergických symptomů (svědění, otoky, zarudnutí, slzení, puchýře, vyrážky atd.) Existují tři typy receptorů, které reagují na spojení s histaminem, mají různé účinky:

1. H1 receptory. Při kombinaci s histaminem způsobují svědění, bronchopulmonální křeče, zvyšují propustnost cévních stěn.

2. H2 receptory. Reagujte na histaminy uvolněním svalů dělohy, zvýšením sekrece žaludku, zvýšením kontraktility myokardu.

3. H3 receptory. Je schopen inhibovat produkci histaminu a zabránit jeho vstupu do nervového systému.

Nyní bude mnohem snazší pochopit, co jsou antihistaminika a jak přesně fungují..

Mechanismus účinku

Antihistaminika jsou látky, které mají vlastnost blokování (inhibice) citlivosti receptorů na histamin a zastavení akutní imunitní odpovědi. Různé látky jsou zaměřeny na inhibici různých typů receptorů, a proto mají různé aplikace:

  • Blokátory H1. Zmírnit příznaky alergie;
  • H2 blokátory. Pomáhají snižovat žaludeční sekreci, používají se k léčbě žaludečních chorob;
  • Blokátory H3. Používá se k léčbě onemocnění centrálního nervového systému.

Léky obsahující inhibitory receptoru H1 byly vynalezeny již v roce 1936 a od té doby se neustále zlepšují. Dnes existují antihistaminika generace I, II a III.

Antihistaminika 1. generace

Hlavní výhodou léků 1. generace je schopnost rychle zastavit imunitní odpověď. Současně účinek netrvá dlouho - asi 4-6 hodin.

Hlavní nevýhodou je schopnost proniknout hematoencefalickou bariérou. Výsledkem je deprese centrálního nervového systému. Sedativní účinek se může lišit v závažnosti a projevuje se příznaky jako: ospalost, ztráta pozornosti, apatie. Psychomotorická agitace je také možná..

Sedativní účinek léků 1. generace způsobuje kontraindikace pro použití u lidí, jejichž činnost vyžaduje zvláštní pozornost nebo vyžaduje vysokou fyzickou aktivitu.

Mezi vedlejší účinky patří:

  • slabost;
  • bolest hlavy;
  • nevolnost, zvracení;
  • změny stolice;
  • suché sliznice;
  • pokles krevního tlaku;
  • svalová slabost;
  • ospalost;
  • arytmie.

Ve skutečnosti téměř každý z nás ví, jaké jsou antihistaminika 1. generace. Jsou nejpřístupnější, nejrozšířenější a často se používají k nouzové úlevě od alergických symptomů, léčbě alergií neznámého původu, ke zmírnění svědění a snížení kožních reakcí, s alergickou rýmou, pohybovou nemocí, migrénou, astmatem.

Přípravky 1. generace jsou návykové, proto je jejich dlouhodobé používání nepřijatelné. Průběh přijímání nesmí přesáhnout 7-10 dnů.

Ve skupině 1. generace: „Suprastin“, „Daizolin“, „Diphenhydramin“, „Tavegil“, „Fenkarol“.

Antihistaminika II. Generace

Léky druhé generace jsou dokonalejší a nemají tlumivý účinek na centrální nervový systém. Antihistaminický účinek se objevuje rychle a trvá 24 hodin, tj. Stačí jedna dávka denně.

Hlavní nevýhodou je kardiotoxický efekt. Antihistaminika druhé generace jsou schopny blokovat draslíkové kanály srdečního svalu. Výsledkem je srdeční selhání. Tento účinek je posílen současným užíváním antidepresiv, makrolidů, antimykotik, grapefruitové šťávy.

Prostředky druhé generace nejsou předepsány pro starší pacienty, pacienty se srdečními chorobami ani pro lidi se závažnými poruchami jater.

Možné nežádoucí účinky:

  • suché sliznice;
  • nevolnost a zvracení;
  • úzkost;
  • Deprese;
  • poruchy stolice;
  • bolest hlavy;
  • zánět žaludku.

Antihistaminika druhé generace se používají při léčbě Quinckeho edému, alergické rýmy, senné rýmy, kopřivky, ekzému, atopických chorob.

Délka přijímacího řízení může být až 12 měsíců.

Skupina léků II. Generace zahrnuje: "Loratadin", "Fenistil", "Claritin", "Lomilan", "Cladidol", "Rupafin" atd..

Antihistaminika III. Generace

Co jsou antihistaminika generace III? Jedná se o speciální látky - metabolické produkty léků druhé generace, tzv. „Aktivní metabolity“. Metabolity postrádají nevýhody prostředků generací I a II: potlačuje se centrální nervový systém a kardiotoxický účinek, vylučuje se negativní účinek na játra, ledviny a gastrointestinální trakt.

Aktivní metabolity jsou přijatelné pro použití u široké škály pacientů k léčbě alergické konjunktivitidy, rinitidy, pollinózy, atopické dermatitidy, kopřivky, ekzému, astmatu.

Vedlejší účinky jsou prakticky sníženy na nulové hodnoty. Příležitostně je však možné:

  • bolest hlavy;
  • bolest svalů;
  • slabost;
  • zánět žaludku;
  • nevolnost, zvracení;
  • arytmie;
  • suché sliznice.

Léky generace III jsou přijatelné pro průběžné používání.

Kontraindikací pro užívání metabolitů je těhotenství, rané dětství, individuální nesnášenlivost kterékoli ze složek.

Do skupiny metabolitů patří následující léky: Zyrtec, Telfast, Erius.

Léky pro děti

Většina antihistaminik je kontraindikována v raném dětství. Alergické reakce jsou však často náchylné k dětem. Lék by proto měl vybrat pouze zkušený odborník..

K rychlému odstranění alergických příznaků v raném dětství můžeme užívat léky 1. generace. Pro odstranění kožních projevů je možné použít antihistaminické masti a krémy.

Po celou dobu užívání antihistaminik je třeba pečlivě sledovat stav dítěte a pokud se vyskytnou jakékoli nežádoucí účinky, měli byste okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.!

Pouze odborník dobře ví, co jsou antihistaminika, a pouze zkušený alergolog si může vybrat lék a dávkování, které je pro vás to pravé. Samoléčení může vést k nenapravitelným následkům.!

Vedlejší účinky antihistaminik

Antihistaminika lze rozdělit do 3 skupin:

1. Blokátory H1-receptory: difenhydramin, diprazin, diazolin, fenkarol, tavegil, suprastin, astemizol (gismanal), akrivastin (semprex), loratadin (claritin), telfast.

2. Prostředky blokující H1-receptory a inhibující uvolňování žírných buněk histaminu a dalších mediátorů anafylaxe: kromolyn sodný (intal), ketotifen (zaditen).

3. Blokátory H2-receptory: cimetidin, ranitidin (zantac), famotidin (quamatel) nizatidin.

1. Blokátory H1-receptory

Jsou to konkurenční antagonisté histaminu. Od afinity H1-receptory pro histamin jsou významně vyšší než pro léky v této skupině, jsou účinnější, pokud jsou použity k zabránění vzniku okamžitých alergických reakcí. Pokud se vyvinuly alergické reakce nebo se objevily jejich první projevy, je třeba jmenovat blokátory H.1-receptory zabrání rozvoji účinků nových částí histaminu vylučovaného z žírných buněk. Nevylučují histamin vázaný na receptory, ale pouze blokují receptory, které nejsou zprostředkovatelem obsazeny..

Léky v této skupině snižují odezvu těla na histamin, zmírňují histaminem indukované spazmy hladkého svalstva, snižují propustnost kapilár, brání vzniku otoků tkáně způsobených histaminem, snižují hypotenzivní účinek histaminu, brání vývoji a usnadňují průběh alergických reakcí.

Blokátory N1-receptory mají jiné farmakologické účinky. Diphenhydramin a diprazin mají výrazný sedativní účinek, mají centrální M-cholinolytický, blokující ganglion a protizánětlivý účinek.

Indikace k použití: různé alergické stavy (lepší při akutních příhodách) - kopřivka, senná rýma, sérová nemoc, angioedém Quincke, svědění dermatóz, bronchiální astma, broncho-obstrukční syndrom, alergické komplikace způsobené léky; jako sedativa a hypnotika (difenhydramin, diprazin) samostatně nebo v kombinaci s jinými hypnotiky.

Diphenhydramin - Dimedrolum

Kromě antihistaminického účinku má sedativní, lokální anestetikum, antispasmodické, středně antiemetické účinky, potencuje působení analgetik, hypnotik, neuroleptik atd..

Předepisuje se interně, intramuskulárně, intravenózně, lokálně (ve formě kapek), rektálně.

Uvnitř je předepsán v tabletách 0,03-0,05 g 1-3krát denně. V / m - 1-5 ml 1% roztoku, intravenózní kapání, 2-5 ml 1% roztoku. Děti jsou v závislosti na věku předepisovány 0,002-0,03 na jmenování.

V oční praxi se používá ve formě 0,2-0,5% roztoků.

Vedlejší účinky: „necitlivost“ sliznic v důsledku lokálního anestetického působení, ospalost, celková slabost.

Kontraindikace: pro osoby, jejichž profese vyžaduje rychlou reakci (ambulantní).

Formulář vydání: tab. 0,02, 0,03 a 0,05; svíčky (pro děti), každá 0,005; 0,01; 0,015 a 0,02; ampule 1 ml 1%.

Diprazin - Diprazinum; Sin.: Pipolfen

Antihistaminický účinek kombinovaný se sedativním, M-anticholinergním (centrálním a periferním), hypotermickým, antiemetickým, adrenolytickým.

Kromě antialergických látek je diprazin široce používán k zesílení účinku analgetik, hypnotik, lokálních anestetik a anestetik..

Dávkování: perorálně (po jídle) 0,025 2-3 krát denně. I / m - 1 - 2 ml, IV - 2 ml 2,5% roztoku se vstříknou jako součást lytických směsí.

Nežádoucí účinky: bolestivé infiltráty s intramuskulární injekcí, snížení krevního tlaku.

Kontraindikace: pro osoby, jejichž profese vyžaduje rychlou reakci (ambulantní).

Formulář vydání: tablety a pilulky po 0,025 a 0,05; ampule 2 ml 2,5% roztoku; dětské tablety s potahem 0,005 a 0,01.

Fenkarol - Phencarolum

Patří do druhé generace antihistaminik. Na rozdíl od difenhydraminu a diprazinu nemá sedativní a hypnotický účinek, nevykazuje adrenore- a anticholinergní vlastnosti.

Mechanismus účinku: fencarol nejen blokuje H1-receptory, ale také redukuje obsah histaminu v tkáních aktivací diaminoxidázy - enzymu, který inaktivuje histamin.

Používá se častěji u pacientů, u nichž je kontraindikováno jmenování antihistaminik s anticholinergními vlastnostmi.

Dávkování: uvnitř po jídle, jmenujte 0,025 a 0,05 g 3-4 krát denně po dobu 10-20 dnů. Děti, v závislosti na věku, 0,005-0,025 g 2-3krát denně.

Vedlejší účinky: dyspeptické příznaky, sucho v ústech.

Kontraindikace: těhotenství (první 3 měsíce), buďte opatrní při závažných lézích kardiovaskulárního systému, gastrointestinálním traktu, játrech.

Diazolin - Diazolinum

Dospělí jsou předepisováni uvnitř (po jídle) 0,05 - 0,2 g 1-2krát denně; děti 0,02-0,05 g 1-3krát denně.

Kontraindikace: peptický vřed a zánětlivé procesy v gastrointestinálním traktu.

Formulář vydání: dražé 0,05 a 0,1.

Tavegil - Tavegil *

Ve struktuře a farmakologických účincích je blízká difenhydraminu, ale trvá déle (8-12 hodin). Má mírný sedativní účinek.

Dávkování: perorálně 1 tableta 2x denně.

Nežádoucí účinky: bolesti hlavy, nevolnost, sucho v ústech, zácpa.

Formulář vydání: tab. 0,001 a ampule 2 ml.

Loratadine - Loratadine *, Claritin *

Blocker H1-receptory třetí generace. Má dlouhodobý účinek (až 24 hodin) při jediné injekci do těla, neinhibuje centrální nervový systém.

Vedlejší účinky: zřídka nevolnost, zvracení, sucho v ústech.

Formulář vydání: tab. 0,01; lahvový sirup.

Telfast - Telfast *, Fexofenadine *

Je farmakologicky aktivním metabolitem blokátoru H1-receptory terfenadinu. Výrazný rys - nemá sedativní účinek.

Antihistaminický účinek začíná 1 hodinu po požití, dosahuje maxima po 6 hodinách a trvá 24 hodin. Není návyková, vylučuje se nezměněná močí a stolicí.

Indikace: sezónní alergická rýma, kopřivka a jiná alergická onemocnění. Dávkování: dospělí a děti starší 12 let - 1 tab. Jednou denně.

Nežádoucí účinky: zřídka bolest hlavy, ospalost, závratě.

Kontraindikace: přecitlivělost na lék, dávejte pozor ve stáří, s renální a jaterní nedostatečností.

Formulář vydání: tab. 0,12 a 0,18.

2. Prostředky blokující H1-receptory a inhibují uvolňování žírných buněk histaminu a dalších mediátorů anafylaxe.

Jsou to hlavně profylaktické.

Mechanismus účinku: léky této skupiny blokují vápníkové kanály v membránách žírných buněk, stabilizují je a tím inhibují degranulaci žírných buněk, zpožďují uvolňování histaminu a dalších mediátorových látek z nich, které přispívají k rozvoji alergií, bronchospasmu a zánětlivým reakcím. Používá se k léčbě bronchiálního astmatu a broncho-obstrukčního syndromu, aby se zabránilo rozvoji astmatického záchvatu.

Cromolin sodný - Cromolin sodný; Modrá: Intal - Intal *

Účinek léku je nejvýraznější u atopické formy (alergické) bronchiální astmy, méně účinný u infekčně alergické formy, astmatické bronchitidy, pneumosklerózy se záchvaty zadušení. Prášek je rozprašován a inhalován pomocí speciálního kapesního tubového inhalátoru "Spinkhaller". Vdechování se provádí denně, 4 až 8 tobolek denně, v intervalu 3 až 4 hodin. Trvalé zlepšování stavu pacientů nastává 2-4 týdny po zahájení léčby.

Nežádoucí účinky: kašel, vyrážka, kopřivka, krátkodobý bronchospasmus.

Kontraindikace: těhotenství, děti do 5 let.

Formulář vydání: čepice. 0,02 kromolyn sodný + isadrin 0,0001.

Ketotifen - Ketotifenum; syn.: Zaditen

Na rozdíl od sodné soli kromolynu je to poměrně silný blokátor H1-receptory. Rovněž zabraňuje bronchospasmu způsobenému alergickými a nespecifickými provokačními faktory. Lék může být předepsán v akutním období broncho-obstrukčního syndromu s pokračující léčbou v období remise. K výraznému terapeutickému účinku dochází po 10 až 12 týdnech užívání léku.

Dávkování: předepsáno 2krát denně s jídlem, 1–2 tablety (dospělí a děti starší 14 let). Malé děti - v dávce 0,025 mg / kg x 2krát denně.

Formulář vydání: tobolky a tablety po 0,001 g.

3. Blokátory H2-histaminové receptory

Jsou nejsilnější ze známých léčivých látek, které inhibují sekreční funkci žaludku. Snižují sekreci kyseliny chlorovodíkové a pepsinu v reakci na distenzi žaludku, expozici potravě, histaminu, gastrinu a zavádění exogenních látek, jako je pentagastrin, kofein atd. Léky v této skupině nemají anticholinergní aktivitu, neovlivňují adrenergní systémy.

Indikace k použití: žaludeční vřed a dvanáctníkový vřed, další stavy vyžadující snížení nadměrné kyselosti žaludeční šťávy, refluxní ezofagitida, NSAID gastropatie.

Vedlejší účinky: průjem, tachykardie, neutropenie, bolest svalů, alergické reakce, bolest hlavy, dysfunkce jater.

Kontraindikace: těhotenství, kojení, děti do 7 let. Při léčbě H-blokátory2-histaminové receptory, je nutné kontrolovat funkci jater, ledvin, krvinek.

Ranitidin - Ranitidin; Zantac *

Trvání akce 8-12 hodin.

Dávkování: 1 tableta 2krát denně. Průběh léčby je 4-8 týdnů. Ranitidin, stejně jako ostatní blokátory H2-histaminové receptory, je předepisována na peptickou vředovou chorobu společně s léky proti Helicobacter (amoxicilin, klaritromycin, tetracyklin, metronidazol atd.).

Formulář vydání: tab. 0,15, roztok v amp. 2 ml (50 mg v 1 ml).

Famotidin - Famotidin *, Quamatel *

Liší se od ranitidinu ve větší antisekreční aktivitě. Dávkování: 1-2 tablety před spaním.

Formulář vydání: tab. 0,02 a 0,04; ampule 0,02.

Nizatidin - Nizatidin *, Axid *

Dávkování: 1–2 tobolky 1–2krát denně.

Uvolňování plamene: tobolky 0,15 a 0,3.

Omeprazol - Omeprazol *, Omez *

Stejně jako předchozí léky, snižuje sekreční funkci gastrointestinálního traktu. Na N2-histaminové receptory nefungují. Mechanismus antisekrečního účinku je způsoben inhibicí H + / K + - ATPázy parietálních buněk žaludku a blokádou antiprotonové pumpy. V důsledku toho se zastaví přísun vodíkových iontů do žaludeční dutiny, což má za následek hlubokou inhibici produkce HC1. Má cytoprotektivní účinek na gastrointestinální sliznici.

Indikace: stejné jako u blokátorů H.2-histaminové receptory.

Vedlejší účinky: dyspeptické příznaky

Kontraindikace: těhotenství, kojení

Formulář vydání: tab. a tobolky 0,02.

Moderní antihistaminika a alergická léčba

Přišlo jaro, což znamená, že začínají rozkvétat první petrklíče, což potěší některé lidi, zatímco jiné naopak rozruší, protože začínají sezónní alergie, které mohou trvat až do prvního chladného počasí.

Aby si užili teplo a vůni květin, mnoho alergiků užívá antihistaminika, která omezují příznaky alergie nebo je dokonce maskují (pokud je reakce mírná). Jedná se o tyto léky, které budou dále diskutovány..

Indikace pro použití

Různé alergické reakce a nemoci: kopřivka, alergická rýma, atopická dermatitida a další.

Co musí pacient vědět:

  • Antihistaminika by měla být předepisována výhradně alergologem, v závislosti na vlastnostech jeho těla a typu alergie.
  • Tento lék by měl být vždy nosen s sebou, protože existují vzácné okamžiky zhoršení pohody.
  • Pokud má alergik trpící vlakem za volantem, nebo pokud to funguje, vyžaduje soustředění a pozornost, nedoporučuje se užívat léky první generace, protože způsobují pocit únavy a ospalosti, což může způsobit, že osoba usne přímo na pracovišti nebo při řízení.

Funkce:

Existují také určité vlastnosti antialergických léků:

  • Léky jsou schopné blokovat receptory histaminového typu v těle, pomocí kterých je možné dosáhnout snížení uvolňování různých biologicky aktivních látek do oběhového systému, které jsou odpovědné za vývoj alergické reakce.
  • Existuje několik hlavních tříd antihistaminů (1,2 a 3) a každá z nich má své vlastní vlastnosti. Léky první generace se tedy vyznačují rychlým účinkem na organismus, ale mají krátkou životnost. Také léky tohoto typu mají mnoho vedlejších účinků a kontraindikací. Antialergenic druhé a třetí generace má mnoho výhod. Například mají minimální úroveň účinku na nervový systém pacienta a nemají relaxační nebo hypnotický účinek. Mají také mnohonásobně méně kontraindikací pro použití a vedlejší účinky..

Je důležité vědět: závislost by měla být přičítána zvláštnostem všech antialergenů nějaký čas po zahájení kurzu.

Klasifikace antihistaminů

Existuje několik generací léčiv zaměřených na boj proti projevům alergií:

  • První generace (zahrnuje: difenhydramin, diprazin, diazolin, suprastin, promethazin, hifenadin, clemastin, cyproheptadin) je skupina léčiv, která krátkodobě potlačují účinek na zdroj alergické reakce.
  • Druhá generace (zahrnuje: astemizol, azelastin, akrivastin, loratadin, ebastin, terfenadin) jsou účinnější drogy, ale nemají škodlivý účinek na lidský kardiovaskulární systém. Také v mírných dávkách nemají tyto léky vegetativní účinek na organismus a mají dlouhodobý účinek expozice: 12 hodin, a pokud je nutné maskovat alergie na celý den, je doporučeno užívat lék dvakrát denně. Maximální denní dávka 3 tobolky.
  • Třetí generace (zahrnuje: desloratadin, fexofenadin, cetirizin) - jedná se o léky, které jsou aktivními metabolity antialergenů druhé generace (zesílený, ale neškodný účinek na tělo).

Je důležité vědět: v závislosti na stupni alergie je pacientovi předepsán lék jedné generace.

Léky třetí generace

Jak je uvedeno výše, antialergeny třetí generace jsou kombinací aktivních metabolitů předchozích generací.

Patří sem tedy:

  • Fexofenadin je aktivní metabolit terfenadinu,
  • levocetirizin - derivát cetirizinu,
  • desloratadin - aktivní metabolit loratadinu.

Léky této generace se vyznačují selektivitou účinku. Uplatňují tedy výhradně účinek na receptory H-1..

Díky tomuto procesu expozice mají antihistaminika třetí generace následující výhody:

  • Vysoká účinnost, díky rychlé absorpci. Tento efekt vám umožní odstranit všechny známky alergie během několika minut..
  • Praktičnost aplikace je vyjádřena při neexistenci negativního účinku na výkon těla a některých jeho systémů (například necitlivost na sedaci). Právě tento proces expozice umožňuje starším lidem neupravovat denní příjem drog.
  • Snad hlavní výhodou této generace léčiv je jejich absolutní bezpečnost. To znamená, že nejsou schopni vyvolat návykový účinek, pokud byl zahájen dlouhý průběh terapie, protože mnoho léků zaměřených na boj proti alergiím má kumulativní účinek a doporučuje se dokončit celý kurz, aby se dosáhlo plného účinku. Neexistuje také žádná interakce s jinými drogami, což vám umožňuje projít několika léčebnými cykly současně. Rychlá a bezpečná líhnutí na pacientovy ledviny a játra jsou šetrné.

Je důležité vědět: aktivní, přímá a kontaktní interakce s H-1 receptory je jejich dočasné blokování po dobu trvání projevu dlouhodobého účinku užívání drogy..

Jaká je rizika pro pacienta? Receptory H-1 jsou histaminy zodpovědné za řadu různých fyziologických funkcí v lidském těle. Zjednodušeně řečeno, jedná se o sekce v mozku, které jsou přesně zodpovědné za vnímání a produkci alergenu na určitou látku..

Jejich dočasné blokování způsobuje příjem antihistaminů (zpravidla se to stává po dobu 12 hodin, po kterých jsou receptory znovu odblokovány a začíná se výroba nových částí různých alergenů).

Vedlejší účinky užívání antihistaminik třetí generace se mohou objevit, když je doporučená denní dávka zvýšena nebo kvůli nesnášenlivosti jedné ze složek léku. Vyjadřují se zvýšenou chutí k jídlu, nadměrnou spavostí a kožními reakcemi.

Léky druhé generace

Mají výhody oproti lékům první generace:

  • nedochází k sedativním nebo anticholinergním účinkům, protože tyto léky neprocházejí hematoencefalickou bariérou, pouze u některých lidí dochází k mírné ospalosti,
  • mentální aktivita, fyzická aktivita není ovlivněna,
  • účinek léků dosahuje 24 hodin, takže se užívají jednou denně,
  • nejsou návykové, což jim umožňuje předepisovat je na dlouhou dobu (3-12 měsíců),
  • Když přestanete brát léky, terapeutický účinek trvá asi týden,
  • drogy nejsou absorbovány potravou v zažívacím traktu.

Antihistaminika druhé generace však mají kardiotoxický účinek v různé míře, a proto se při jejich sledování sleduje srdeční aktivita. Jsou kontraindikovány u starších pacientů a pacientů trpících poruchami kardiovaskulárního systému..

Projevy kardiotoxických poruch jsou způsobeny skutečností, že většina antialergenních léků druhé generace svým způsobem blokuje srdeční kanálky. Riziko se zvyšuje, když jsou tyto léky kombinovány s antimykotiky, makrolidy, antidepresivy, pitím grapefruitové šťávy a pokud má pacient závažnou dysfunkci jater.

Z nežádoucích účinků, které se objevují, jako u léků třetí generace (nesnášenlivost jedné ze složek nebo překračování doporučené normy), je třeba rozlišovat nevolnost, zvracení, sucho v ústech nebo naopak nevysvětlitelný žízeň..

Je třeba také poznamenat, že výrazný přebytek v pacientově příjmu léčiva může způsobit opačný účinek, jmenovitě alergickou reakci, kterou nelze odstranit konvenčními antihistaminiky. Vytvořené toxiny z těla je nutné odstranit kapátkem.

Je důležité vědět: pokud se takový účinek jevil jako velmi silný, pak je třeba přijmout opatření k zajištění neodkladné lékařské péče. Čištění těla aktivním uhlím a zvracením.

Antihistaminika první generace

Poprvé se tyto léky objevily již v roce 1936, ale stále se používají dodnes. Léky této generace vstupují do velmi slabé souvislosti s recepty H-1, což vyžaduje velké množství z nich..

Antihistaminika první generace se vyznačují následujícími vlastnostmi:

  • Snížený svalový tonus a celková relaxace.
  • Sedativní a hypnotické účinky na nervový systém pacienta.
  • Nedoporučuje se používat společně s alkoholem..
  • Lehký anestetický účinek na tělo.
  • Okamžitý léčebný účinek, ale ve srovnání s jinými generacemi (obvykle ne více než 8 hodin) trvá jen velmi málo, což je důvod, proč pacient potřebuje vzít značnou dávku antialergenů za jeden den.
  • Dlouhodobé užívání těchto léků významně snižuje antihistaminickou aktivitu (protivitaminová aktivita těla je jeho schopnost blokovat práci receptorů H-1. Zjednodušeně řečeno, léky první generace jsou návykové), a proto se léky mění každé 2-3 týdny v kruhu.

Většina antihistaminů první generace se zpravidla rychle rozpustí a vstřebává v těle, díky čemuž rychle vstoupí do mozku a blokují působení H-1 receptorů.

Je důležité vědět: je vysoce doporučeno užívat tyto antialergické léky pro děti, protože to může způsobit psychotropní aktivitu (nadměrné nadýmání atd.). Také tyto antihistaminika nejsou předepisovány pacientům, jejichž práce je soustředěna, monotónní práce, protože mnoho léků této úrovně může způsobit ospalost a nadměrnou relaxaci..

Pacient by si měl uvědomit, že před zahájením užívání antialergenů první generace je nutné konzultovat s lékařem možné vedlejší účinky a následky..

Doporučuje se také provést osobní test léku, aby bylo možné v každém jednotlivém případě předem zjistit a zjistit účinek léku na tělo..

Je důležité vědět: první generace antihistaminů se široce používá ke kombinaci s jinými látkami, které bojují proti projevům migrény, nachlazení, nevolnosti, nespavosti (působením na receptory H-1 můžete nespavost překonat).

Léky 1. generace mají dlouhý seznam různých vedlejších účinků:

  • Tachykardické útoky.
  • Suchá ústa.
  • Zadržování vody v těle.
  • Zácpa nebo naopak volné stolice (v závislosti na vlastnostech těla pacienta).
  • Zrakové poškození (rozmazaný obraz, vzácný vzhled skvrn atd.).
  • Může dojít k narušení dýchacího ústrojí a se zvýšením předepsaného dávkování u člověka, otoku dýchacího traktu nebo nosohltanu..
  • Exacerbace bronchiálního astmatu a některé alergické projevy.
  • Vzhled viskózního sputa.

Je důležité vědět: je to velký seznam vedlejších účinků, který nutí užívání těchto drog stále méně, a to navzdory jejich rychlosti účinku a mnoha dalším výhodám (například zbavení se bolesti hlavy nebo anti-pumping effect). Je třeba také poznamenat, že ve většině evropských zemí je výroba a prodej antihistaminik 1. generace přísně zakázána..

Závěr

Existuje několik typů antialergických léků, které jsou předepsány pacientovi v závislosti na typu alergie a jeho potřebách. Nejběžnější jsou léky druhé a třetí generace..

Analogy nákladných léků na alergie

Vědci stále bojují o příčiny alergií. Vědci z Austrálie zjistili souvislost mezi potravinovými alergiemi a nedostatkem vitamínu D a jejich kolegové z Anglie tvrdí, že „vina“ je na vině - je lepší zavést dítě do nového jídla co nejdříve, takže v budoucnu ho tělo nebude mýlit s alergenem, například arašídovým máslem.

Alergie bohužel nelze vyléčit, ale můžete bojovat s příznaky, které se objevují v důsledku „zapnutí“ histaminu. Tato látka je aktivní a způsobuje známé alergické reakce: kašel, výtok z nosu a svědění.

Lékárníci rozdělují alergické tablety na dvě generace, přičemž zohledňují dobu trvání účinku, účinnost a účinek na centrální nervový systém. Glukokortikosteroidy se izolují samostatně - prostředky této skupiny se obvykle vyrábějí ve formě gelů, mastí a pleťových vod..

„Třetí generace“ tablet pro alergii je stále vyhrazena pro zásadně nové léky, jejichž působení se bude lišit od pilulek druhé generace. Ruská asociace alergiků ve svých klinických doporučeních nezmiňuje žádné generace, s výjimkou první a druhé.

Z každé skupiny jsme vzali nejoblíbenější alergické prášky a vybrané levné. Přínos považujeme za obchod s potravinami: porovnáváme ceny hmoty účinné látky.

Pozornost! Pokud lékař předepsal lék, zkontrolujte možnost jeho nahrazení jiným, avšak se stejným složením. Možná kromě hlavní účinné látky hrají roli i pomocné látky: jako náhrada mohou být nekompatibilní s jinými užívanými drogami.

Analogy nebo synonyma?

V hovorové řeči lidé nazývají léky od různých výrobců analogicky, ale se stejnou účinnou látkou. Lékárníci a farmakologové namítají: analogy jsou léky s různými aktivními složkami, ale používají se k léčbě stejných chorob. A léky různých výrobců se stejnou účinnou látkou jsou synonyma.

V tomto článku používáme slovo „analog“ v obecném smyslu - jako lék se stejnou látkou, ale levnější. Lékárníci a farmakologové, odpusťte nám.

Antihistaminika první generace

Alergické pilulky první generace způsobují ospalost ovlivněním centrálního nervového systému. Ale jednají okamžitě - to je důležité, když se alergická reakce rychle vyvíjí.

Suprastin

Jeden z nejlevnějších a nejúčinnějších léků na alergie. Suprastin působí 4-6 hodin, ale dlouhodobé užívání způsobuje toleranci k léku - to znamená, že v průběhu času nemusí být při stejné dávce stejně účinné..

Léčivou látkou v tabletách Suprastinu je chloropyramin.

Antihistaminika: mýty a pravda

Natalya Stefanová, lékař nejvyšší kategorie, kandidát lékařských věd, alergolog-imunolog Centrum Centra Zdraví pro vás (Městská klinická nemocnice č. 31, Moskva)
New Pharmacy, říjen 2011, s. 96–97

V současné době trpí každá třetí osoba jednou nebo druhou alergickou patologií a počet alergiků každoročně rychle roste. Antihistaminika jsou jednou z nejčastěji používaných skupin léčiv pro léčbu alergií. Jsou známí od 40. let minulého století a během této více než půlstoletí historie jejich používání se hromadí mnoho mýtů, a to jak mezi spotřebiteli této skupiny produktů, tak mezi odborníky: lékaři a lékárníky.

Mluvili jsme o tom s Natalyou Igorevnou Štefanovou, lékařkou nejvyšší kategorie, kandidátem lékařských věd, alergologicko-imunologem v Centru zdraví pro vás (Městská klinická nemocnice č. 31, Moskva).

Jak víte, histamin je odpovědný za výskyt alergické reakce v těle - nejdůležitějšího mediátora zánětu, pod vlivem kterého se vyskytuje řada fyziologických a patologických procesů. Četné studie prokázaly, že tato látka působící na receptory dýchacího systému, očí a kůže způsobuje charakteristické příznaky alergie..

Histamin byl chemicky syntetizován v roce 1907, později ho vědci dokázali izolovat od živočišných a lidských tkání. A již v roce 1936 byly vytvořeny látky, které mohou blokovat působení histaminu v těle. Na jejich základě se objevily první antihistaminika. Tento termín znamená léčiva, která selektivně blokují působení histaminu na receptory H1 a používají se k léčbě alergických onemocnění.

Všechny antihistaminika mají společné vlastnosti. Například každé léčivo v této skupině má následující účinky: antipruritické, decongestantní, antiexudativní, ale mechanismy účinku a spektrum vedlejších účinků těchto léků jsou různé.

Mýtus č. 1: Antihistaminika mohou léčit alergie.

Bohužel tyto léky nemohou vyléčit alergie, pouze pomáhají kontrolovat nemoc. Jejich mechanismus účinku je následující: blokováním receptorů H1 léky v této skupině neumožňují, aby se zánětlivý mediátor, histamin, spojil s buňkami. Současně se zastaví stimulace nervových zakončení a uvolnění alergických mediátorů z buněk, opuchy, zánětlivé reakce a svědění..

Mýtus č. 2: nejúčinnější a nejbezpečnější jsou antihistaminika třetí generace.

Mnoho lidí věří, že existují tři generace antihistaminik. To je naprosto v rozporu s obecně přijímanou klasifikací. Podle konsensu antihistaminů existují pouze dvě generace těchto léků..

Léky první generace způsobují ospalost, stlačují centrální nervový systém a snižují koncentraci. Proto většinu těchto léků nelze použít při provádění práce vyžadující pozornost..

Léky druhé generace prakticky nepronikají hematoencefalickou bariérou, a proto nesnižují psychickou a fyzickou aktivitu pacienta. Kromě toho se první a druhá generace antihistaminů liší od sebe navzájem v přítomnosti nebo nepřítomnosti vedlejších účinků spojených se stimulací jiných typů receptorů, trvání účinku, rozvoj závislosti.

Mýtus č. 3: Antihistaminika první generace mají největší důkazní základnu a jsou také velmi dobré pro nespavost.

Znovu mylnou představu. Léky první generace byly registrovány dlouho předtím, než regulační úřady začaly požadovat důkaz jejich účinnosti a bezpečnosti, a proto a priori mají zástupci druhé generace antihistaminů více z těchto studií.

Zastaralé léky první generace mají navíc celou řadu vedlejších účinků, a proto je jejich implementace v mnoha rozvinutých zemích omezená..

I v případě nespavosti je nejlepší nepoužívat antihistaminika první generace. Skutečnost je taková, že spánek, který způsobují, není fyziologický. Tyto léky inhibují fázi REM spánku s výrazným abstinenčním syndromem, a proto se po probuzení člověk cítí ohromen, ne odpočinutý. Kromě toho mohou potlačovat dýchání a zvyšovat riziko spánkové apnoe..

Mýtus č. 4: Existují antihistaminika, která nezpůsobují ospalost 100% času..

Bohužel to také není pravda. U léků první generace je sedace běžná. U léčiv druhé generace je spíše výjimkou vzácná individuální reakce, která se, bohužel, stále vyskytuje, i když ve velmi vzácných případech u zvláště citlivých jedinců tedy v pokynech kteréhokoli AHP najdete sedativní účinek v nežádoucích účincích.

Mýtus č. 5: Antihistaminika mají stejnou rychlost a trvání účinku.

Je to zásadně špatně. „Klasická“ léčiva na alergie začínají rychle působit, ale jejich terapeutický účinek netrvá dlouho. A takový lék, jako je Cetrin®, začne působit do 20 minut po užití a zachovává si svoji účinnost po celý den, takže jej lze užívat pouze jednou denně. Kromě toho se návyk nevyvíjí na léky druhé generace, takže není třeba zastavit průběh podávání po 7-10 dnech, jako je tomu při léčbě starými drogami..

Mýtus č. 6: Všechny léky druhé generace jsou téměř identické..

To není pravda. Před užitím antihistaminika druhé generace byste si měli pozorně přečíst jeho kontraindikace. Některé z nich způsobují kardiotoxické účinky, to znamená, že mají špatný účinek na srdce. Neměli by je proto užívat pacienti s kardiovaskulárními poruchami a starší pacienti..

V případě zhoršené funkce jater nelze použít řadu léků, které podléhají metabolismu jater, a nelze je také kombinovat s makrolidovými antibiotiky, antimykotiky a nelze je užívat s grapefruitovou šťávou..

Léky, které nejsou metabolizovány v játrech, jsou bezpečnější. Jedním z nich je Cetrin®. Nebude poškozovat, i když je kombinován s jinými léky, užívanými k léčbě onemocnění jater, adenomu prostaty, žaludečních vředů, bronchiálního astmatu, glaukomu.

Kromě bezpečnosti je tento lék vysoce účinný. Blokuje nejen selektivně receptory histaminu H1, ale má také protizánětlivý účinek. Díky tomu je Cetrin® účinný při léčbě sezónní a celoroční alergické rýmy, konjunktivitidy, alergických dermatóz, recidivující kopřivky, angioedému..

Mýtus č. 7: S příchodem bezpečnějších léků druhé generace není místo pro starší antihistaminika.

Toto není ten případ. Pouze antihistaminika první generace jsou k dispozici ve formě injekcí, takže jsou nezbytné v naléhavé péči. Některé z nich (chloropyramin, dimethinden) jsou registrovány pro děti od 1 měsíce věku a drogy druhé generace - pouze od 6 měsíců (cetirizin). Kromě toho jsou účinné při léčbě mnoha patologií, které nejsou spojeny s alergiemi (migréna, úzkost, nemoci z pohybu atd.), Což rozšiřuje rozsah jejich aplikace..

Mýtus č. 8: Nové léky jsou výrazně dražší než léky první generace.

To není pravda. Vždy je nutné odhadnout nejen náklady na 1 balíček, ale náklady na 1 den ošetření nebo ošetření. Tak například Cetrin® bude z hlediska léčby samozřejmě levnější než mnoho antihistaminik první generace.

Antihistaminika 1., 2. a 3. generace

Antihistaminika jsou látky, které inhibují působení volného histaminu. Když alergen vstoupí do těla, uvolní se histamin z žírných buněk pojivové tkáně, které jsou součástí imunitního systému těla. Začíná interagovat se specifickými receptory a způsobuje svědění, otoky, vyrážku a další alergické projevy. Antihistaminika jsou zodpovědná za blokování těchto receptorů. Existují tři generace těchto léků.

Antihistaminika 1. generace

Objevili se v roce 1936 a nadále se používají. Tato léčiva vstupují do reverzibilního vztahu s H1 receptory, což vysvětluje potřebu vysokých dávek a vysoké frekvence podávání..

Antihistaminika 1. generace se vyznačují následujícími farmakologickými vlastnostmi:

snížit svalový tonus;

mají sedativní, hypnotický a anticholinergní účinek;

zesílit účinky alkoholu;

mají lokální anestetický účinek;

poskytnout rychlý a silný, ale krátkodobý (4-8 hodin) terapeutický účinek;

dlouhodobé užívání snižuje antihistaminickou aktivitu, takže každé 2-3 týdny se finanční prostředky mění.

Většina antihistaminů 1. generace je rozpustná v tucích, mohou procházet hematoencefalickou bariérou a vázat se na receptory H1 v mozku, což vysvětluje sedativní účinek těchto léků, který se zvyšuje po požití alkoholu nebo psychotropních látek. Při užívání středních terapeutických dávek u dětí a u vysoce toxických dospělých lze pozorovat psychomotorickou agitaci. Vzhledem k sedativnímu účinku nejsou antihistaminika 1. generace předepisována osobám, jejichž činnost vyžaduje zvýšenou pozornost..

Anticholinergní vlastnosti těchto léků způsobují atropinové reakce, jako je tachykardie, suchost nosohltanu a ústní dutiny, retence moči, zácpa a poškození zraku. Tyto rysy mohou být prospěšné při rýmě, ale mohou zhoršovat obstrukci dýchacích cest způsobenou bronchiálním astmatem (zvýšená viskozita sputa), exacerbovat adenom prostaty, glaukom a další nemoci. Současně mají tyto léky antiemetický a protičerpávací účinek, snižují projevy parkinsonismu.

Řada těchto antihistaminů je zahrnuta v kombinovaných léčivých přípravcích, které se používají pro migrény, nachlazení, nemoci z pohybu nebo mají sedativní nebo hypnotický účinek..

Rozsáhlý seznam vedlejších účinků těchto antihistaminů způsobuje, že je méně pravděpodobné, že budou použity při léčbě alergických onemocnění. Mnoho rozvinutých zemí jejich provádění zakázalo.

Difenhydramin

Difenhydramin je předepsán pro sennou rýmu, kopřivku, mořskou nemoc, vzdušnou nemoc, vazomotorickou rinitidu, bronchiální astma, pro alergické reakce způsobené podáváním léků (například antibiotika), při léčbě peptických vředů, dermatóz atd..

Výhody: vysoká antihistaminická aktivita, snížená závažnost alergických, pseudoalergických reakcí. Difenhydramin má antiemetický a antitusický účinek, má lokální anestetický účinek, takže je alternativou k Novokainu a Lidokainu, pokud jsou netolerantní.

Nevýhody: nepředvídatelnost důsledků užívání drogy, její účinek na centrální nervový systém. Může způsobit zadržování moči a suchou sliznici. Mezi vedlejší účinky patří sedativní a hypnotické účinky..

Diazolin

Diazolin má stejné indikace pro použití jako jiné antihistaminika, ale liší se od nich ve vlastnostech účinku.

Výhody: mírný sedativní účinek umožňuje jeho použití tam, kde je nežádoucí mít depresivní účinek na centrální nervový systém.

Nevýhody: dráždí sliznice gastrointestinálního traktu, způsobuje závratě, poruchy moči, ospalost, zpomaluje mentální a motorické reakce. Existují informace o toxických účincích léku na nervové buňky.

Suprastin

Suprastin je předepisován k léčbě sezónní a chronické alergické konjunktivitidy, kopřivky, atopické dermatitidy, Quinckeho edému, svědění různých etiologií, ekzémů. Používá se v parenterální formě pro akutní alergické stavy vyžadující urgentní pomoc..

Výhody: nehromadí se v krevním séru, proto ani při dlouhodobém používání nezpůsobuje předávkování. Vzhledem k vysoké antihistaminové aktivitě je pozorován rychlý hojivý účinek.

Nevýhody: nežádoucí účinky - ospalost, závratě, inhibice reakcí atd. - jsou přítomny, i když jsou méně výrazné. Terapeutický účinek je krátkodobý, aby se prodloužil, Suprastin je kombinován s blokátory H1, které nemají sedativní vlastnosti..

Tavegil

Tavegil ve formě injekcí se používá pro angioedém a anafylaktický šok, jako profylaktické a terapeutické činidlo pro alergické a pseudoalergické reakce.

Výhody: Má delší a silnější antihistaminický účinek než difenhydramin a má mírnější sedativní účinek.

Nevýhody: může způsobit alergickou reakci samotnou, má nějaký inhibiční účinek.

Fenkarol

Fenkarol je předepsán, když se objeví závislost na jiných antihistaminikách..

Výhody: má slabou závažnost sedativních vlastností, nevyvolává výrazný inhibiční účinek na centrální nervový systém, je nízko toxický, blokuje receptory H1, je schopen snížit obsah histaminu v tkáních.

Nevýhody: menší antihistaminická aktivita ve srovnání s difenhydraminem. Fenkarol se používá s opatrností v případě onemocnění gastrointestinálního traktu, kardiovaskulárního systému a jater.

Antihistaminika 2. generace

Mají výhody oproti lékům první generace:

nedochází k sedativním a anticholinergním účinkům, protože tyto léky neprocházejí hematoencefalickou bariérou, pouze u některých lidí dochází k mírné ospalosti;

mentální aktivita, fyzická aktivita netrpí;

účinek léků dosahuje 24 hodin, takže se užívají jednou denně;

nejsou návykové, což jim umožňuje předepisovat je na dlouhou dobu (3-12 měsíců);

když přestanete brát drogy, terapeutický účinek trvá asi týden;

drogy nejsou absorbovány potravou v zažívacím traktu.

Antihistaminika druhé generace však mají kardiotoxický účinek v různé míře, proto se při jejich sledování sleduje srdeční aktivita. Jsou kontraindikovány u starších pacientů a pacientů trpících poruchami kardiovaskulárního systému..

Výskyt kardiotoxického účinku je vysvětlen schopností antihistaminik druhé generace blokovat draslíkové kanály srdce. Riziko se zvyšuje, když jsou tyto léky kombinovány s antimykotiky, makrolidy, antidepresivy, pitím grapefruitové šťávy a pokud má pacient závažnou dysfunkci jater.

Claridol a Clarisens

Claridol se používá k léčbě sezónní i cyklické alergické rýmy, kopřivky, alergické konjunktivitidy, Quinckeho edému a řady dalších onemocnění alergického původu. Zabývá se pseudoalergickými syndromy a alergiemi na kousnutí hmyzem. Zahrnuje komplexní opatření k léčbě svědění dermatóz.

Výhody: Claridol má antipruritické, antialergické a anti-exsudativní účinky. Lék snižuje propustnost kapilár, zabraňuje rozvoji otoků, uvolňuje křeče hladkých svalů. Nemá žádný účinek na centrální nervový systém, nemá anticholinergní a sedativní účinek.

Nevýhody: občas po užití přípravku Claridol si pacienti stěžují na sucho v ústech, nevolnost a zvracení.

Clarotadine

Clarotadin obsahuje účinnou látku loratadin, což je selektivní blokátor H1-histaminových receptorů, na který má přímý účinek, což vám umožňuje vyhnout se nežádoucím účinkům, které jsou spojeny s jinými antihistaminiky. Indikace pro použití jsou alergická konjunktivitida, akutní chronická a idiopatická kopřivka, rinitida, pseudoalergické reakce spojené s uvolňováním histaminu, alergické kousnutí hmyzem, svědění dermatóz..

Výhody: lék nemá sedativní účinek, nezpůsobuje závislost, působí rychle a po dlouhou dobu.

Nevýhody: Mezi nežádoucí důsledky užívání Clarodinu patří poruchy nervového systému: astenie, úzkost, ospalost, deprese, amnézie, třes, agitace u dítěte. Na kůži se může objevit dermatitida. Časté a bolestivé močení, zácpa a průjem. Přírůstek hmotnosti v důsledku narušení endokrinní činnosti. Porážka dýchacího systému se může projevit kašlem, bronchospasmem, sinusitidou a podobnými projevy.

Lomilan

Lomilan je indikován pro sezónní a přetrvávající alergickou rýmu (rinitidu), kožní vyrážky alergické geneze, pseudoalergie, reakce na kousnutí hmyzem, alergický zánět sliznice oční bulvy.

Výhody: Lomilan je schopen zmírnit svědění, snížit tón hladkých svalů a produkci exsudátu (speciální tekutina, která se objevuje během zánětlivého procesu), zabránit otoku tkáně po půl hodině po užití léku. Největší účinnost nastane po 8-12 hodinách, poté zmizí. Lomilan není návykový a nemá nepříznivý vliv na činnost nervového systému.

Nevýhody: nežádoucí účinky jsou vzácné, projevují se bolestmi hlavy, únavou a ospalostí, zánětem žaludeční sliznice, nevolností.

LauraHexal

LoraGeksal se doporučuje pro celoroční a sezónní alergickou rýmu, zánět spojivek, svědění dermatóz, kopřivku, Quinckeho edém, alergické kousnutí hmyzem a různé pseudoalergické reakce.

Výhody: lék nemá anticholinergní ani centrální účinek, jeho použití neovlivňuje pozornost, psychomotorické funkce, výkon a duševní vlastnosti pacienta.

Nevýhody: LoraHexal je obvykle dobře snášen, ale občas způsobuje únavu, sucho v ústech, bolesti hlavy, tachykardii, závratě, alergické reakce, kašel, zvracení, gastritidu, dysfunkci jater.

Claritin

Claritin obsahuje účinnou látku - loratadin, který blokuje H1-histaminové receptory a zabraňuje uvolňování histaminu, bradykininu a serotoninu. Antihistaminická účinnost trvá jeden den a terapeutická účinnost nastává po 8-12 hodinách. Claritin je předepisován k léčbě alergické rýmy, alergických kožních reakcí, alergií na potraviny a mírného bronchiálního astmatu.

Výhody: vysoká účinnost při léčbě alergických onemocnění, lék nezpůsobuje závislost, ospalost.

Nevýhody: Případy vedlejších účinků jsou vzácné, projevují se nevolností, bolestmi hlavy, gastritidou, agitovaností, alergickými reakcemi, ospalostí.

Rupafine

Rupafin má jedinečnou účinnou látku - rupatadin, který se vyznačuje antihistaminickou aktivitou a selektivním působením na periferní receptory H1-histamin. Je předepsán pro chronickou idiopatickou kopřivku a alergickou rýmu..

Výhody: Rupafin účinně léčí příznaky výše uvedených alergických onemocnění a neovlivňuje centrální nervový systém.

Nevýhody: nežádoucí účinky užívání drog - astenie, závratě, únava, bolesti hlavy, ospalost, sucho v ústech. Může ovlivnit dýchací, nervový, pohybový a trávicí systém, metabolismus a kůži..

Zyrtec

Zyrtec je kompetitivním antagonistou metabolitu hydroxyzinu, histaminu. Lék usnadňuje průběh a někdy zabraňuje rozvoji alergických reakcí. Zyrtec omezuje uvolňování mediátorů, snižuje migraci eosinofilů, bazofilů, neutrofilů. Lék se používá pro alergickou rýmu, bronchiální astma, kopřivku, zánět spojivek, dermatitidu, horečku, svědění, angioedém.

Výhody: účinně zabraňuje vzniku otoků, snižuje propustnost kapilár, uvolňuje křeče hladkých svalů. Zyrtec nemá anticholinergní a antiserotoninové účinky.

Nevýhody: nesprávné použití léku může vést k závratě, migréně, ospalosti, alergickým reakcím.

Kestine

Kestin blokuje histaminové receptory, které zvyšují vaskulární permeabilitu, způsobují svalové křeče, což vede k alergické reakci. Používá se k léčbě alergické konjunktivitidy, rýmy a chronické idiopatické kopřivky.

Výhody: lék působí jednu hodinu po aplikaci, terapeutický účinek trvá 2 dny. Pětidenní příjem Kestinu vám umožňuje udržovat antihistaminický účinek po dobu asi 6 dnů. Sedace se téměř nikdy nenajde.

Nevýhody: Aplikace Kestinu může způsobit nespavost, bolesti břicha, nevolnost, ospalost, astenie, bolesti hlavy, sinusitidu, sucho v ústech.

Nové antihistaminika, 3. generace

Tyto látky jsou proléčiva, což znamená, že když vstoupí do těla, přemění se ze své původní formy na farmakologicky aktivní metabolity..

Všechny antihistaminika 3. generace nemají kardiotoxický a sedativní účinek, takže je mohou používat lidé, jejichž aktivity jsou spojeny s vysokou koncentrací pozornosti.

Tato léčiva blokují receptory H1 a mají také další účinek na alergické projevy. Mají vysokou selektivitu, nepřekonávají hematoencefalickou bariéru, proto nejsou charakterizovány negativními důsledky z centrální nervové soustavy, neexistují žádné vedlejší účinky na srdce.

Přítomnost dalších účinků podporuje použití antihistaminik 3. generace pro dlouhodobé léčení většiny alergických projevů.

Gismanale

Gismanal je předepisován jako terapeutické a profylaktické činidlo pro sennou rýmu, alergické kožní reakce včetně kopřivky, alergické rýmy. Účinek léku se rozvine do 24 hodin a dosahuje maxima po 9-12 dnech. Jeho trvání závisí na předchozí terapii.

Výhody: lék nemá prakticky žádný sedativní účinek, nezvyšuje účinek užívání tablet na spaní nebo alkoholu. Nemá také žádný vliv na řidičské schopnosti nebo mentální výkon..

Nevýhody: Gismanal může způsobit zvýšenou chuť k jídlu, suché sliznice, tachykardii, ospalost, arytmii, prodloužení QT intervalu, palpitace, kolaps.

Trexil

Trexil je rychle působící selektivně aktivní antagonista H1 receptorů, odvozený od butyrofenonu, který se liší chemickou strukturou od analogů. Používá se k alergické rýmě k úlevě od jejích příznaků, alergických dermatologických projevů (dermografismus, kontaktní dermatitida, kopřivka, atonický ekzém,), astmatu, atonické a vyvolané fyzické námahy, jakož i v souvislosti s akutními alergickými reakcemi na různé dráždivé látky..

Výhody: žádný sedativní a anticholinergní účinek, žádný vliv na psychomotorickou aktivitu a pohodu člověka. Lék je bezpečný pro použití u pacientů s glaukomem a poruchami prostaty.

Nevýhody: při překročení doporučené dávky byl pozorován slabý projev sedace a reakce gastrointestinálního traktu, kůže a dýchacích cest.

Telfast

Telfast je vysoce účinný antihistaminikum, které je metabolitem terfenadinu, a proto má velkou podobnost s histaminovými H1 receptory. Telfast se na ně váže a blokuje, čímž zabraňuje jejich biologickým projevům jako alergické příznaky. Membrány žírných buněk jsou stabilizovány a uvolňování histaminu z nich se snižuje. Indikace k použití jsou Quinckeho edém, kopřivka, senná rýma.

Výhody: nevykazuje sedativní vlastnosti, neovlivňuje rychlost reakcí a soustředění pozornosti, srdeční funkce, není návykový, vysoce účinný proti příznakům a příčinám alergických onemocnění.

Nevýhody: vzácné následky užívání drog jsou bolesti hlavy, nevolnost, závratě, dušnost, anafylaktická reakce, návaly kůže jsou velmi vzácné.

Feksadin

Lék se používá k léčbě sezónní alergické rýmy s následujícími projevy senné rýmy: svědění, kýchání, rýma, zarudnutí sliznice očí a také pro léčbu chronické idiopatické kopřivky a jejích příznaků: svědění, zarudnutí.

Výhody - při užívání léku se neobjevují vedlejší účinky charakteristické pro antihistaminika: poškození zraku, zácpa, sucho v ústech, přírůstek na váze, negativní účinek na činnost srdečního svalu. Lék lze zakoupit na přepážce bez lékařského předpisu, u starších pacientů, pacientů a poškození ledvin a jater není nutná úprava dávky. Droga působí rychle a udržuje svůj účinek po celý den. Cena léku není příliš vysoká, je dostupná mnoha lidem trpícím alergiemi.

Nevýhody - po nějaké době je možné si zvyknout na působení léku, má vedlejší účinky: dyspepsie, dysmenorea, tachykardie, bolesti hlavy a závratě, anafylaktické reakce, chuťová perverze. Může se rozvinout drogová závislost.

Fexofast

Lék je předepsán pro výskyt sezónní alergické rýmy, stejně jako pro chronickou kopřivku.

Výhody - léčivo se rychle vstřebává a dosahuje požadované úrovně během jedné hodiny po podání, tento účinek pokračuje po celý den. Jeho příjem nevyžaduje omezení pro lidi, kteří řídí složité mechanismy, řídí vozidla, nezpůsobují sedaci. Fexofast je vydáván bez lékařského předpisu, má dostupnou cenu a je vysoce účinný..

Nevýhody - u některých pacientů přináší lék pouze dočasnou úlevu a nepřináší úplné zotavení z projevů alergií. Má nežádoucí účinky: otok, zvýšená ospalost, nervozita, nespavost, bolesti hlavy, slabost, zvýšené alergické příznaky ve formě svědění, vyrážka na kůži.

Levocetirizin-Teva

Lék je předepisován pro symptomatickou léčbu senné rýmy (pollinózy), kopřivky, alergické rinitidy a alergické konjunktivitidy s svěděním, slzení, hyperémie spojivek, dermatózy s vyrážkami a vyrážkami, angioedém.

Výhody - Levocytirizin-Teva rychle prokazuje svoji účinnost (po 12–60 minutách) a během dne zabraňuje vzniku a oslabuje průběh alergických reakcí. Lék je rychle absorbován a vykazuje 100% biologickou dostupnost. Může být použit pro dlouhodobou léčbu a pro pohotovostní léčbu sezónních exacerbací alergií. K dispozici pro ošetření dětí od 6 let.

Nevýhody - má takové vedlejší účinky, jako je ospalost, podrážděnost, nevolnost, bolesti hlavy, přírůstek na váze, tachykardie, bolest břicha, Quinckeho edém, migréna. Cena léku je poměrně vysoká.

Ksizal

Lék se používá k symptomatické léčbě takových projevů senné rýmy a kopřivky, jako je svědění, kýchání, zánět spojivky, rinorea, Quinckeho edém, alergické dermatózy.

Výhody - Ksizal má výrazné antialergické zaměření, což je velmi účinný lék. Zabraňuje vzniku alergických příznaků, zmírňuje jejich průběh a nemá žádný sedativní účinek. Droga působí velmi rychle a zachovává si svůj účinek po dobu jednoho dne od okamžiku podání. Přípravek Ksizal lze použít k léčbě dětí od 2 let věku a je k dispozici ve dvou lékových formách (tablety, kapky), které jsou přijatelné pro použití v pediatrii. Eliminuje nosní přetížení, příznaky chronických alergií jsou rychle zastaveny, nemají toxický účinek na srdce a centrální nervový systém

Nevýhody - produkt může vykazovat následující vedlejší účinky: sucho v ústech, únava, bolest břicha, svědění, halucinace, dušnost, hepatitida, křeče, bolest svalů.

Erius

Léčivo je indikováno pro léčbu sezónní senné rýmy, alergické rýmy, chronické idiopatické kopřivky se symptomy, jako jsou vodní oči, kašel, svědění, otoky nosohltanové sliznice..

Výhody - Erius působí velmi rychle na alergické příznaky, může být použit k léčbě dětí od jednoho roku, protože má vysoký stupeň bezpečnosti. Je dobře snášen dospělými i dětmi a je k dispozici v několika lékových formách (tablety, sirup), což je velmi výhodné pro použití v pediatrii. Může být užíván po dlouhou dobu (až do roku), aniž by způsoboval závislost (odpor vůči němu). Spolehlivě zmírňuje projevy počáteční fáze alergické reakce. Po průběhu léčby účinek trvá 10 až 14 dní. Příznaky předávkování nebyly zaznamenány ani při pětinásobném zvýšení dávky léku Erius.

Nevýhody - mohou se objevit vedlejší účinky (nevolnost a zvracení, bolesti hlavy, tachykardie, místní alergické příznaky, průjem, hypertermie). Děti mají obvykle nespavost, bolesti hlavy, horečku.

Desal

Lék je určen k léčbě takových projevů alergií, jako je alergická rýma a kopřivka, které se vyznačují svěděním a kožními vyrážkami. Droga zmírňuje příznaky alergické rýmy, jako je kýchání, svědění v nose a patra, slzení.

Výhody - Desal zabraňuje vzniku otoků, svalových křečí, snižuje propustnost kapilár. Účinek užívání léku je patrný po 20 minutách, trvá jeden den. Jedna dávka léčiva je velmi výhodná, dvě formy jeho uvolňování jsou sirup a tablety, jejichž příjem nezávisí na jídle. Protože Desal je užíván k léčbě dětí od 12 měsíců, je požadována sirupová forma léku. Lék je tak bezpečný, že ani 9násobný nadbytek dávky nevede k negativním příznakům..

Nevýhody - občas se mohou objevit příznaky nežádoucích účinků, jako je únava, bolesti hlavy, suchost ústní sliznice. Kromě toho se projevují vedlejší účinky, jako je nespavost, tachykardie, výskyt halucinací, průjem, hyperaktivita. Jsou možné alergické vedlejší účinky: svědění, kopřivka, angioedém.

Antihistaminy 4 generace - existují?

Všechna tvrzení tvůrců reklamy, kteří umísťují značky drog jako „antihistaminika čtvrté generace“, nejsou ničím jiným než reklamním kouskem. Tato farmakologická skupina neexistuje, ačkoli obchodníci jí připisují nejen nově vytvořené léky, ale také léky druhé generace..

Oficiální klasifikace uvádí pouze dvě skupiny antihistaminů - jedná se o léky první a druhé generace. Třetí skupina farmakologicky aktivních metabolitů je umístěna ve farmaceutických přípravcích jako „H1 blokátory histaminu třetí generace ".

Antihistaminika pro děti

Antihistaminika všech tří generací se používají k léčbě alergických projevů u dětí..

Antihistaminika 1. generace se liší v tom, že rychle vykazují své léčivé vlastnosti a jsou vylučovány z těla. Jsou žádáni o léčbu akutních projevů alergických reakcí. Jsou předepisovány v krátkých kurzech. Nejúčinnější z této skupiny jsou Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Významné procento vedlejších účinků vede ke snížení užívání těchto léků pro dětské alergie.

Antihistaminika druhé generace nezpůsobují sedaci, působí déle a obvykle se používají jednou denně. Málo vedlejších účinků. Mezi léky v této skupině se Ketotifen, Fenistil a Tsetrin používají k léčbě projevů dětské alergie..

Třetí generace antihistaminik pro děti zahrnuje Gismanal, Terfen a další. Používají se při chronických alergických procesech, protože jsou schopni zůstat v těle po dlouhou dobu. Žádné vedlejší účinky.

Novější drogy zahrnují Eriuse.

1. generace: bolesti hlavy, zácpa, tachykardie, ospalost, sucho v ústech, rozmazané vidění, zadržování moči a nedostatek chuti k jídlu;

2. generace: negativní účinky na srdce a játra;

3. generace: nemají, doporučeno k použití od 3 let.

Pro děti se antihistaminika vyrábějí ve formě mastí (alergické reakce na kůži), kapek, sirupů a tablet pro orální podání.

Antihistaminika během těhotenství

Antihistaminika jsou během prvního trimestru těhotenství zakázána. Ve druhém jsou předepsány pouze v extrémních případech, protože žádný z těchto prostředků není absolutně bezpečný..

Přírodní antihistaminika, které obsahují vitaminy C, B12, kyseliny pantothenové, olejové a nikotinové, zinek, rybí olej, mohou pomoci zbavit se některých alergických příznaků..

Nejbezpečnější antihistaminika jsou Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, ale jejich použití musí být také dohodnuto s lékařem..

4 z nejlepších přírodních antihistaminik

V některých případech se můžete uchýlit k pomoci následujících léků, které mohou potlačit produkci histaminu v těle..

Kopřiva. Kopřiva má antihistaminické vlastnosti. Ukázalo se, že kopřivy sušené kopřivy pomáhají zmírnit příznaky alergie. Experimentu s touto látkou se zúčastnilo 69 lidí. Z toho 58% pacientů zaznamenalo významné zlepšení pohody. Příznivého účinku bylo dosaženo při denním příjmu 300 mg kopřivy [1].

Quercetin. Quercetin je antioxidant známý svými protizánětlivými vlastnostmi. Nachází se v některých potravinách, jako jsou cibule a jablka. Vědci se zajímají o schopnost quercetinu snížit závažnost alergické reakce [2]. Experiment provedli na potkanech. Na základě jeho výsledků byl učiněn závěr, že kvercetin je schopen snížit intenzitu alergické rýmy a zánětu v dýchacím systému [3]. U alergiků si můžete koupit quercetin v doplňcích nebo jednoduše konzumovat potraviny bohaté na tento antioxidant..

Bromelain. Bromelain je enzym, který se nachází ve velkém množství v ananasu. Existují důkazy, že pomáhá snižovat intenzitu alergických příznaků. Pro dosažení pozitivního účinku se doporučuje užívat 400-500 mg této látky 3x denně [1]. Případně můžete svou stravu jednoduše obohatit o ananas, který drží obsah této látky..

Vitamin C. Vitamin C se nachází v různých potravinách. Tento antioxidant má vlastnosti potlačující příznaky alergické reakce. Vitamin C je netoxický, jeho příjem v mírných dávkách nepoškozuje lidské tělo. Proto může být bezpečně použit jako antihistaminikum. Doporučená dávka vitamínu C pro alergiky je 2 g [1].

Potraviny, které pomáhají v boji proti alergiím

Abychom si poradili s alergiemi, nemusíte vyprázdňovat police lékárny. Někdy stačí minimalizovat kontakt s alergenem a obohatit vaše menu o produkty, které mají antihistaminické vlastnosti. Správná strava v kombinaci s fyzickou aktivitou pomůže imunitnímu systému odolat útokům z vnějšího prostředí.

Pokud jde o antioxidanty ve formě doplňků, měli byste je užívat pouze po konzultaci s odborníkem. Tyto látky se nejlépe získávají z potravin. Takže budou absorbovány 100%.

Přírodní léčba celoroční alergické rýmy
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

Quercetin inhibuje transkripční up-regulaci histaminového H1 receptoru potlačením signální dráhy proteinové kinázy C - a / extracelulární signální dráhy kinázy / poly (ADP-ribóza) polymerasy-1 v HeLa buňkách
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

Protizánětlivá aktivita quercetinu a isoquercitrinu u experimentálního mycího alergického astmatu
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

O doktorovi: 2010 až 2016 Praktický lékař terapeutické nemocnice ústřední lékařské a hygienické jednotky č. 21, město elektrostalu. Od roku 2016 pracuje v diagnostickém centru č. 3.